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Telmisartán

Telmisartán , vendido bajo la marca Micardis, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca . [ 2 ] [ 5 ] Es un trata...

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Telmisartán , vendido bajo la marca Micardis, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca . [ 2 ] [ 5 ] Es un tratamiento inicial razonable para la hipertensión arterial. [ 5 ] Se toma por vía oral . [ 5 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen infecciones de las vías respiratorias superiores , diarrea y dolor de espalda. [ 5 ] Los efectos secundarios graves pueden incluir problemas renales , presión arterial baja y angioedema . [ 5 ] Su uso durante el embarazo puede dañar al bebé y no se recomienda su uso durante la lactancia . [ 1 ] Es un bloqueador del receptor de angiotensina II y actúa bloqueando los efectos de la angiotensina II . [ 5 ]

El telmisartán fue patentado en 1991 y comenzó a usarse en medicina en 1999. [ 6 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 7 ] En 2023, fue el 184.º medicamento más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. [ 8 ] [ 9 ] Está disponible en combinación con hidroclorotiazida como telmisartán/hidroclorotiazida ; [ 10 ] con cilnidipino como telmisartán/cilnidipino; [ 11 ] y con amlodipino como telmisartán/amlodipino . [ 5 ] [ 12 ]

Usos médicos

El telmisartán se utiliza para tratar la hipertensión arterial , la insuficiencia cardíaca y la nefropatía diabética . [ 5 ] Es un tratamiento inicial razonable para la hipertensión arterial. [ 5 ] [ 13 ] : 146

Contraindicaciones

El telmisartán está contraindicado durante el embarazo . [ 2 ] [ 5 ] [ 1 ] El telmisartán afecta el sistema renina-angiotensina y puede causar defectos congénitos , mortinatos y muertes neonatales . [ 2 ] [ 5 ] Se desconoce si el medicamento pasa a la leche materna. [ 5 ]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen taquicardia y bradicardia (ritmo cardíaco acelerado o lento), hipotensión (presión arterial baja) y edema (hinchazón de brazos, piernas, labios, lengua o garganta, que puede provocar problemas respiratorios). También pueden producirse reacciones alérgicas . [ 5 ]

Interacciones

Debido a su mecanismo de acción, el telmisartán aumenta los niveles de potasio en sangre . La combinación con preparados de potasio o diuréticos ahorradores de potasio podría causar hiperpotasemia (niveles excesivos de potasio). La combinación con AINE , especialmente en pacientes con insuficiencia renal, conlleva el riesgo de causar insuficiencia renal (generalmente reversible) . [ 14 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

El telmisartán es un bloqueador del receptor de angiotensina II que muestra una alta afinidad por el receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1 ) , con una afinidad de unión 3000 veces mayor para AT1 que para AT2 .

Además de bloquear el sistema renina-angiotensina , telmisartán actúa como agonista parcial del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisomas (PPAR-γ), un regulador central del metabolismo de la insulina y la glucosa . Se cree que el modo de acción dual de telmisartán puede proporcionar beneficios protectores contra el daño vascular y renal causado por la diabetes y la enfermedad cardiovascular (ECV). [ 15 ] [ 13 ] : 171 Como agonista parcial, activa el receptor en un 25-30%. Los ensayos clínicos han demostrado que telmisartán aumenta la sensibilidad a la insulina, reduce la fibrosis y la hipertrofia cardíacas y mejora la función endotelial; todos estos efectos pueden atribuirse a su actividad sobre PPAR-γ. [ 16 ] La actividad protectora renal de telmisartán se atribuye tanto al antagonismo de la angiotensina II como a la mejora de la función endotelial por parte de PPAR-γ. [ 16 ]

La actividad de telmisartán en el receptor delta activado por proliferadores de peroxisomas (PPAR-δ) ha generado especulaciones sobre su potencial como agente dopante deportivo, como alternativa al GW 501516. [ 17 ] Telmisartán activa los receptores PPAR-δ en varios tejidos . En ratones, esto produce efectos como una mayor resistencia. [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] Sin embargo, telmisartán no mejora el rendimiento en la marcha (distancia recorrida en 6 minutos) en personas con enfermedad arterial periférica de las extremidades inferiores . [ 22 ]

Telmisartán activa PPAR-α in vitro . [ 23 ] Telmisartán inhibe CYP2J2 . [ 24 ]

Farmacocinética

La sustancia se absorbe rápidamente, aunque en diversos grados, en el intestino. La biodisponibilidad promedio es de aproximadamente el 50% (42-100%). La ingesta de alimentos no tiene una influencia clínicamente relevante en la cinética del telmisartán. La unión a proteínas plasmáticas es superior al 99,5%, principalmente a la albúmina y la alfa-1-glicoproteína ácida . [ 14 ] Tiene la vida media más larga de cualquier bloqueador del receptor de angiotensina II (BRA) (24 horas) [ 25 ] [ 15 ] y el mayor volumen de distribución entre los BRA (500 litros). [ 26 ] [ 27 ] Menos del 3% del telmisartán se inactiva por glucuronidación en el hígado, y más del 97% se elimina sin cambios a través de la bilis y las heces. [ 5 ] [ 14 ]

Historia

Sociedad y cultura

El telmisartán está disponible como medicamento genérico . [ 7 ]

Investigación

El telmisartán no parece ser eficaz para frenar el crecimiento del aneurisma aórtico abdominal . [ 28 ]

El telmisartán no provoca un crecimiento tumoral rápido como el agonista de PPAR-δ GW 501516, pero se debate si causa un cambio en las tasas de cáncer. El uso a corto plazo no se asocia con una mayor incidencia de cáncer en comparación con otros fármacos ARA II, según un amplio análisis de pacientes del Reino Unido realizado en 2016. [ 29 ] Un metaanálisis de 2022 concluye que una mayor duración del tratamiento con ARA II (incluido el telmisartán) se asocia con un aumento en las tasas de cáncer. Los pacientes que han tomado un ARA II durante más de 3 años parecen tener un 11 % más de probabilidades de desarrollar cáncer. [ 30 ] Un estudio a gran escala de 2023 en pacientes libaneses concluye que tomar ARA II reduce la incidencia de cáncer, con mayores efectos en aquellos que han tomado el fármaco durante mucho tiempo. Un estudio coreano de 2021 y un estudio japonés de 2012 encuentran resultados similares. [ 31 ]

Referencias

  1. 1 2 3 4 "Advertencias sobre telmisartán durante el embarazo y la lactancia" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  2. 1 2 3 4 "Micardis-telmisartán comprimido" . DailyMed . 19 de diciembre de 2022. Consultado el 24 de diciembre de 2024 .
  3. ↑ "Semintra EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos . 28 de febrero de 2013. Consultado el 26 de junio de 2024 .
  4. ↑ "Tolura EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 4 de junio de 2010. Consultado el 13 de septiembre de 2024 .
  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 "Monografía de telmisartán para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  6. ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basados ​​en análogos . John Wiley & Sons. pág. 471. ISBN  978-3-527-60749-5.
  7. 1 2 Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 178. ISBN   978-0-85711-338-2.
  8. ↑ "Top 300 de 2023" . ClinCalc . Archivado del original el 12 de agosto de 2025. Consultado el 12 de agosto de 2025 .
  9. ↑ "Estadísticas sobre el uso del fármaco telmisartán, Estados Unidos, 2014 - 2023" . ClinCalc . Consultado el 19 de agosto de 2025 .
  10. ↑ "Micardis HCT - comprimido de telmisartán e hidroclorotiazida" . DailyMed . 29 de junio de 2023. Consultado el 24 de diciembre de 2024 .
  11. ↑ "Cilacar T" . Diálogos médicos . Consultado el 23 de febrero de 2021 .
  12. ↑ "Comprimido de telmisartán y amlodipino" . DailyMed . 15 de diciembre de 2023. Consultado el 24 de diciembre de 2024 .
  13. 1 2 Opie LH, Gersh BJ (2009). Medicamentos para el corazón (séptima ed.). Saunders. ISBN  978-1-4160-6158-8.
  14. ^ Haberfeld, H , ed . (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
  15. 1 2 Benson SC, Pershadsingh HA, Ho CI, Chittiboyina A, Desai P, Pravenec M, et al. (mayo de 2004). "Identificación de telmisartán como un antagonista único del receptor de angiotensina II con actividad moduladora selectiva de PPARgamma" . Hypertension . 43 (5): 993– 1002. doi : 10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57 . PMID 15007034 .  
  16. 1 2 Ayza MA, Zewdie KA, Tesfaye BA, Gebrekirstos ST, Berhe DF (2020). "Efecto antidiabético de telmisartán a través de su actividad agonista parcial de PPARγ" . Diabetes, síndrome metabólico y obesidad: objetivos y terapia . 13 : 3627–3635 . doi : 10.2147/DMSO.S265399 . PMC 7567533. PMID 33116714 .  
  17. ↑ Sanchis-Gomar F, Lippi G (marzo de 2012). "Telmisartán como modulador metabólico: ¿una nueva perspectiva en el dopaje deportivo?" . Journal of Strength and Conditioning Research . 26 (3): 608– 610. doi : 10.1519/JSC.0b013e31824301b6 . PMID 22130396 . 
  18. ↑ Receptores citoplasmáticos y nucleares: avances en investigación y aplicación: edición de 2011. ScholarlyEditions. 2012. págs. 21–. ISBN  978-1-464-93110-9Consultado el 2 de abril de 2013 .
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Lecturas adicionales

  • Yusuf S, Teo KK, Pogue J, Dyal L, Copland I, Schumacher H, et  al. (abril de 2008). "Telmisartán, ramipril o ambos en pacientes con alto riesgo de eventos vasculares". The New England Journal of Medicine . 358 (15). Massachusetts Medical Society: 1547– 1559. doi : 10.1056/nejmoa0801317 . hdl : 2437/81925 . PMID 18378520 . 
  • Yusuf S, Teo K, Anderson C, Pogue J, Dyal L, Copland I, et  al. (septiembre de 2008). "Efectos del bloqueador del receptor de angiotensina telmisartán sobre eventos cardiovasculares en pacientes de alto riesgo intolerantes a los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: un ensayo controlado aleatorizado". Lancet . 372 ( 9644): 1174– 1183. doi : 10.1016/S0140-6736(08)61242-8 . hdl : 2437/81924 . PMID 18757085. S2CID 5203511 .