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Articulo de referencia

Temocilina

La temocilina es una penicilina resistente a la β-lactamasa [ 1 ] [ 2 ] introducida por Beecham , comercializada por Eumedica Pharmaceuticals como Negaban en Bélgica, Francia, P...

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La temocilina es una penicilina resistente a la β-lactamasa [ 1 ] [ 2 ] introducida por Beecham , comercializada por Eumedica Pharmaceuticals como Negaban en Bélgica, Francia, Países Bajos, Luxemburgo, Suecia, España, Reino Unido e Irlanda; y como Temopen en Alemania. Se utiliza principalmente para el tratamiento de bacterias gramnegativas multirresistentes. En realidad, es una ticarcilina 6-metoxi ; también es una carboxipenicilina . [ 3 ]

Farmacología

La temocilina es una penicilina resistente a la β-lactamasa. No es activa contra bacterias Gram positivas ni contra bacterias con proteínas de unión a la penicilina alteradas .

Normalmente es activo contra Moraxella catarrhalis , Brucella abortus , Burkholderia cepacia , especies de Citrobacter , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella pneumoniae , Pasteurella multocida , Proteus mirabilis , Salmonella typhimurium y Yersinia enterocolitica . También es activo contra algunas especies de Enterobacter , Morganella morganii y especies de Serratia . La temocilina no tiene actividad útil contra especies de Acinetobacter ni Pseudomonas aeruginosa . [ 4 ]

Su uso principal es contra Enterobacteriaceae , y en particular contra cepas productoras de β-lactamasa de espectro extendido o β-lactamasa AmpC . [ 5 ] La temocilina también suele ser activa contra K. pneumoniae productora de KPC , y se ha demostrado actividad sinérgica cuando se administra junto con fosfomicina. [ 6 ]

También se ha informado del uso de temocilina en el tratamiento de infecciones del tracto urinario, del torrente sanguíneo e intraabdominales, con un perfil de seguridad y ecológico favorable. Además, se ha utilizado en la terapia antimicrobiana parenteral ambulatoria ( TAPA ), incluyendo la administración por vía subcutánea. [ 7 ]

Dosificación

La dosis común es de 2 g por vía intravenosa cada 12 horas y la dosis alta, especialmente en pacientes críticos, es de 2 g cada 8 horas. Existen razones teóricas para administrar temocilina como infusión intravenosa continua en enfermedad grave [ 8 ] [ 9 ] se administra una dosis de carga única de 2 g por vía intravenosa seguida de una infusión de 4 g o 6 g durante 24 horas. Según la SPC, se ha demostrado la estabilidad química y física en uso durante 24 horas a 25  °C para los siguientes disolventes: agua para inyección, solución salina fisiológica (cloruro de sodio al 0,9 %), dextrosa al 5 %, compuesto de cloruro de sodio (solución de Ringer), solución de Hartmann (compuesto de lactato de sodio + solución de lactato de Ringer). La temocilina para inyección intravenosa se diluye en 10 a 20 ml de agua estéril; se diluye en menos de 2 ml de agua estéril cuando se prepara para inyección intramuscular; La infusión continua se diluye en 48 ml de agua estéril para facilitar su administración (2 ml por hora). Para reducir el dolor, la inyección intramuscular puede prepararse con lidocaína estéril al 1% en lugar de agua estéril. La administración subcutánea de temocilina, aunque fuera de indicación, se ha investigado en pacientes seleccionados, mostrando concentraciones máximas más bajas pero una exposición plasmática sostenida por encima de los objetivos farmacocinéticos/farmacodinámicos durante el intervalo de dosificación, con datos clínicos limitados que sugieren su viabilidad y tolerabilidad en entornos de terapia antimicrobiana parenteral ambulatoria (TAPA). [ 10 ]

La temocilina puede administrarse a pacientes con insuficiencia renal después de ajustar la dosis:

En caso de hemodiálisis intermitente de alto flujo: 1 g (inyección intravenosa) cada 24 horas entre sesiones de diálisis, preferiblemente al final de la hemodiálisis (1 g cada 24 h, 2 g cada 48 h, 3 g cada 72 h). En caso de diálisis peritoneal continua en pacientes ambulatorios: 1 g cada 24 horas.

No existe ninguna preparación oral de temocilina autorizada.

Efectos adversos

Los efectos adversos de la temocilina son los de cualquier antibiótico betalactámico. En particular, se ha asociado con angioedema y anafilaxia en pacientes alérgicos a la penicilina. Los estudios en animales no han demostrado inducción de infección por Clostridioides difficile . [ 11 ] Al igual que con cualquier otra penicilina, pueden producirse convulsiones si se administran dosis muy altas.

Síntesis

Síntesis de temocilina: [ 12 ]

Referencias

  1. ↑ Andrews JM, Jevons G, Walker R, Ashby J, Fraise AP (julio de 2007). "Sensibilidad a la temocilina según la metodología BSAC" . The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 60 (1): 185–187 . doi : 10.1093/jac/dkm179 . PMID 17550891 . 
  2. ↑ Van Landuyt HW, Pyckavet M, Lambert A, Boelaert J (octubre de 1982). "Actividad in vitro de la temocilina (BRL 17421), un nuevo antibiótico betalactámico" . Antimicrobial Agents and Chemotherapy . 22 (4): 535– 540. doi : 10.1128/aac.22.4.535 . PMC 183789. PMID 7181470 .  
  3. ↑ Chanal M, Sirot J, Cluzel M, Joly B, Glanddier Y (junio de 1983). "[Estudio in vitro de la actividad bacteriostática y bactericida de la temocilina (BRL 17421)]". Pathologie-Biologie (en francés). 31 (6): 467– 470. PMID 6348653 . 
  4. ^ Lupia T, De Benedetto I, Stroffolini G, Di Bella S, Mornese Pinna S, Zerbato V, et al. (abril de 2022). "Temocilina: aplicaciones en la administración de antimicrobianos como posible antibiótico ahorrador de carbapenémicos" . Antibióticos . 11 (4): 493. doi : 10.3390/antibióticos11040493 . PMC 9032032 . PMID 35453244 .   
  5. ↑ Livermore DM, Hope R, Fagan EJ, Warner M, Woodford N, Potz N (mayo de 2006). "Actividad de la temocilina contra enterobacterias productoras de ESBL y AmpC prevalentes del sureste de Inglaterra" . The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 57 (5): 1012–1014 . doi : 10.1093/jac/dkl043 . PMID 16531428 . 
  6. ↑ Costantino V, Principe L, Mehat J, Busetti M, Piccirilli A, Perilli M, et al. (2024-06-04). " Actividad sinérgica de la combinación de temocilina y fosfomicina contra aislados clínicos de Klebsiella pneumoniae productores de KPC" . Antibiotics . 13 (6): 526. doi : 10.3390/antibiotics13060526 . ISSN 2079-6382 . PMC 11200827. PMID 38927192 .    
  7. ^ Cosimi L, Zerbato V, Grasselli Kmet N, Oliva A, Cogliati Dezza F, Geremia N, et al. (2025-08-26). "Temocilina: una revisión narrativa de su reevaluación clínica" . Antibióticos . 14 (9): 859. doi : 10.3390/antibióticos14090859 . ISSN 2079-6382 . PMC 12466873 .   
  8. ↑ De Jongh R, Hens R, Basma V, Mouton JW, Tulkens PM, Carryn S (febrero de 2008). "Infusión continua versus intermitente de temocilina, una penicilina de espectro dirigido para pacientes de cuidados intensivos con neumonía nosocomial: estabilidad, compatibilidad, estudios farmacocinéticos poblacionales y selección de puntos de corte" . The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 61 (2): 382–8 . doi : 10.1093/jac/dkm467 . hdl : 2078.1/36857 . PMID 18070831 . 
  9. ↑ Laterre PF, Wittebole X, Van de Velde S, Muller AE, Mouton JW, Carryn S, et al. (marzo de 2015). "Temocilina (6 g diarios) en pacientes críticos: infusión continua versus administración tres veces al día" . The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 70 (3): 891–8 . doi : 10.1093/jac/dku465 . PMID 25433006 .  
  10. ↑ Di Bella S, Geremia N, Pea F, Zeitlinger M, Sanson G, Monticelli J, et al. (enero de 2026). "Cuándo y cómo usar antibióticos subcutáneos" . Clinical Infectious Diseases . doi : 10.1093/cid/ciaf691 . hdl : 11368/3124319 . PMID 41556663 .  
  11. ↑ Boon RJ, Beale AS (junio de 1985). " Estudios con temocilina en un modelo de hámster de colitis asociada a antibióticos" . Antimicrobial Agents and Chemotherapy . 27 (6): 980– 981. doi : 10.1128/aac.27.6.980 . PMC 180203. PMID 3875312 .  
  12. ↑ Bentley PH, Clayton JP, Boles MO, Girven RJ (1979). "Transformaciones usando 6-isocianopenicilanato de bencilo". Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1 : 2455. doi : 10.1039/P19790002455 .

Lecturas adicionales

  • Livermore DM, Tulkens PM (febrero de 2009). "Temocilina revivida" . The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 63 (2): 243– 245. doi : 10.1093/jac/dkn511 . hdl : 2078.1/35864 . PMID 19095679 .