bromuro de tiotropio

El bromuro de tiotropio , vendido bajo la marca Spiriva, entre otras, es un broncodilatador de acción prolongada (LAMA: antagonista muscarínico de acción prolongada) utilizado en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y el asma . ^{[ 10 ] [ 11 ]} Específicamente, se utiliza durante los períodos de dificultad respiratoria para evitar que empeoren, en lugar de prevenirlos. ^{[ 10 ]} Se administra por inhalación oral. ^{[ 10 ]} Su efecto suele comenzar en media hora y dura 24 horas. ^{[ 10 ]}

Los efectos secundarios comunes incluyen sequedad de boca, secreción nasal, infección de las vías respiratorias superiores, dificultad para respirar y dolor de cabeza. ^{[ 10 ]} Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema , empeoramiento del broncoespasmo y prolongación del intervalo QT . ^{[ 10 ]} La evidencia preliminar no ha encontrado daños durante el embarazo ; sin embargo, dicho uso no ha sido bien estudiado. ^{[ 1 ]} Es un medicamento anticolinérgico y actúa bloqueando la acción de la acetilcolina en el músculo liso . ^{[ 10 ]}

El tiotropio fue patentado en 1989 y aprobado para uso médico en 2002. ^{[ 12 ]} Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . ^{[ 13 ]} En 2023, fue el 163.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 3  millones de recetas. ^{[ 14 ] [ 15 ]}

El tiotropio se utiliza como tratamiento de mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). ^{[ 16 ] [ 17 ]} También puede utilizarse como terapia complementaria en personas con asma moderada a grave que reciben corticosteroides inhalados (CSI) en dosis medias a altas. ^{[ 18 ] [ 19 ]} Sin embargo, no está aprobado para las exacerbaciones agudas de la EPOC ni para el empeoramiento agudo del asma. ^{[ 10 ]}

El tiotropio también se utiliza en un inhalador combinado con olodaterol , un agonista beta de acción prolongada , para el tratamiento de la EPOC, bajo las marcas comerciales Stiolto y Spiolto, entre otras. ^{[ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]}

Los efectos adversos están relacionados principalmente con sus efectos antimuscarínicos . Las reacciones adversas comunes (≥1% de las personas) incluyen: sequedad de boca y/o irritación de garganta. Raramente (<0,1% de los pacientes) el tratamiento se asocia con: retención urinaria , estreñimiento, glaucoma agudo de ángulo cerrado , palpitaciones (en particular taquicardia supraventricular y fibrilación auricular ) y alergia (erupción cutánea, angioedema , anafilaxia ). ^{[ 23 ]} Una revisión de 2006 encontró que el aumento del broncoespasmo fue pequeño y no alcanzó significación estadística. ^{[ 24 ]}

Los datos sobre algunos efectos secundarios graves son contradictorios a partir de 2020. ^{[ 10 ]} En septiembre de 2008, una revisión encontró que el tiotropio y otro miembro de su clase, el ipratropio, podrían estar relacionados con un mayor riesgo de ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y muerte cardiovascular. ^{[ 25 ]} La FDA de EE. UU. revisó la preocupación y concluyó en 2010 que esta asociación no estaba respaldada. ^{[ 16 ] [ 26 ]} Sin embargo, una revisión de 2011 del inhalador de niebla de tiotropio ( Respimat ) aún encontró que estaba asociado con un aumento en la mortalidad por todas las causas en personas con EPOC. ^{[ 27 ] [ 28 ]}

El tiotropio es un antagonista de los receptores muscarínicos , a menudo denominado agente antimuscarínico o anticolinérgico . Si bien no muestra selectividad por receptores muscarínicos específicos, cuando se aplica tópicamente actúa principalmente sobre los receptores muscarínicos M3 ^[ ₂₉ ^] ubicados en las células del músculo liso y las glándulas submucosas. Esto produce una reducción de la contracción del músculo liso y de la secreción ^de moco, generando así un efecto broncodilatador .

El tiotropio está disponible en dos formatos de inhalador: un inhalador de niebla suave ( Respimat ) y un inhalador de polvo seco ( HandiHaler ). ^{[ 30 ]} Los perfiles de seguridad y eficacia de ambos dispositivos son comparables y la preferencia de las personas debería influir en la elección del inhalador. ^{[ 30 ]} No existe una diferencia significativa en la mortalidad por todas las causas entre los inhaladores de niebla suave de tiotropio y los inhaladores de polvo seco; sin embargo, se debe tener precaución en personas con problemas cardíacos o renales graves. ^{[ 31 ]}