La toripristona ( DCI ; nombre en clave de desarrollo RU-40555 ) es un antiglucocorticoide esteroideo sintético , así como un antiprogestágeno que nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] Se informa como un antagonista potente y altamente selectivo del receptor de glucocorticoides (GR) (K i = 2,4 nM), [ 3 ] [ 4 ] aunque también actúa como antagonista del receptor de progesterona (PR). [ 5 ] [ 6 ] Se dice que el perfil farmacológico de la toripristona es muy similar al de la mifepristona , excepto que la toripristona no se une a la orosomucoide (α1-glicoproteína ácida). [ 5 ] El fármaco se ha utilizado para estudiar el eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal y como radiotrazador para el GR. [ 4 ] [ 3 ] Su DCI se dio en 1990. [ 2 ]
Véase también
Referencias
- ↑ Hill RA, Makin HL, Kirk DN, Murphy GM (23 de mayo de 1991). "Toripristone" . Diccionario de esteroides . CRC Press. págs. 101–. ISBN 978-0-412-27060-4.
- 1 2 "Nombres Internacionales No Propietarios de Sustancias Farmacéuticas" (PDF) . Información sobre Medicamentos de la OMS . 3 (2): 18. 1989. Archivado del original (PDF) el 4 de marzo de 2016.
- 1 2 Steiniger B, Kniess T, Bergmann R, Pietzsch J, Wuest FR (junio de 2008). "Glucocorticoides radiomarcados como sondas moleculares para la obtención de imágenes de receptores de glucocorticoides cerebrales mediante tomografía por emisión de positrones (PET)". Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 8 (7): 728– 739. doi : 10.2174/138955708784567403 . PMID 18537728 .
- 1 2 Bachmann CG, Linthorst AC, Holsboer F, Reul JM (junio de 2003). "Efecto de la administración crónica de antagonistas selectivos del receptor de glucocorticoides en el eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal de la rata" . Neuropsychopharmacology . 28 (6): 1056– 1067. doi : 10.1038/sj.npp.1300158 . PMID 12700716 .
- 1 2 Philibert D, Costerousse G, Gaillard-Moguilewsky M, Nedelec L, Nique F, Tournemine C, Teutsch G (1991). "De RU 38486 hacia antiglucocorticoides y antiprogesteronas disociados". Antihormonas en la salud y la enfermedad . Fronteras de la investigación hormonal. Vol. 19. págs. 1–17 . doi : 10.1159/000419634 . ISBN 978-3-8055-5297-4ISSN 0301-3073
- ↑ Fu J, Hu L, Huang W, Zhu H, Wang Q, He F, Xie L, Gan, Huang W (2012). Huang W (ed.). "Antagonistas del receptor de progesterona y moduladores del receptor de progesterona para la endometriosis". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (5) CD009881. doi : 10.1002/14651858.CD009881 .
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