Vabicaserina

Vabicaserina (nombre en clave SCA-136 ) es un antipsicótico y anorexígeno en fase de investigación que estaba siendo desarrollado por Wyeth . ^{[ 1 ]} A partir de 2010, ya no se encuentra en ensayos clínicos para el tratamiento de la psicosis . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} También se investigó como antidepresivo , pero esta indicación también se descartó. ^{[ 3 ]}

La vabicaserina actúa como un agonista completo selectivo del receptor 5-HT _2C (K _i = 3 nM; EC ₅₀ = 8 nM; IA = 100% (relativo a 5-HT )) y antagonista del receptor 5-HT _2B (IC ₅₀ = 29 nM). ^[⁴^]^[⁵^]^[⁶^] También es un antagonista muy débil del receptor 5-HT _2A (IC ₅₀ = 1650 nM), aunque esta acción no es clínicamente significativa. ^[⁴^] Al activar los receptores 5-HT _2C , la vabicaserina inhibe la liberación de dopamina en la vía mesolímbica , lo que probablemente subyace a su eficacia para aliviar los síntomas positivos de la esquizofrenia , y aumenta los niveles de acetilcolina y glutamato en la corteza prefrontal , lo que sugiere beneficios también contra los síntomas cognitivos . ^[⁶^]^[⁷^]^[⁸^]

Véase también

Referencias

1 2 "Búsqueda de: vabicaserina - Listar resultados" . ClinicalTrials.gov .
↑ Lu C, Li AP (26 de enero de 2010). Inhibición enzimática en el descubrimiento de fármacos... John Wiley & Sons. ISBN 9780470538944– vía Google Libros.
↑ Kelly J (2010). Principios del desarrollo de fármacos para el SNC: Del tubo de ensayo al paciente . Nueva York: Wiley. ISBN 978-0-470-51979-0.
1 2 Rosenzweig-Lipson S, Dunlop J, Marquis KL (noviembre de 2007). "Agonistas del receptor 5-HT2C como un enfoque innovador para los trastornos psiquiátricos". Drug News & Perspectives . 20 (9): 565– 571. doi : 10.1358/dnp.2007.20.9.1162244 . PMID 18176661 .
↑ Tong Z, Chandrasekaran A, DeMaio W, Jordan R, Li H, Moore R, et al. (abril de 2010). "Diferencias entre especies en la formación de carbamoil glucurónido de vabicaserina". Metabolismo y disposición de fármacos . 38 (4): 581– 590. doi : 10.1124/dmd.109.028639 . PMID 20032194. S2CID 793693 .
1 2 Rosenzweig-Lipson S, Beyer CE, Hughes Z, Lin Q, Zhang MY, Grauer S, et al. "Vabicaserina: efectos de un nuevo agonista 5HT2C en la neurotransmisión, la cognición y la modulación sensoriomotora de la corteza prefrontal medial" . The Journal of the European College of Neuropsychopharmacology . 17 (Suplemento 4): S484. doi : 10.1016/S0924-977X(07)70740-X . S2CID 54245668. Archivado del original el 4 de marzo de 2012.
↑ Stahl SM, ed. (2008). Psicofarmacología esencial de Stahl: fundamentos neurocientíficos y aplicaciones prácticas . Cambridge, Reino Unido: Cambridge University Press. pág. 447. ISBN 978-0-521-85702-4.
↑ Albert JS (2012). Wood MW (ed.). Objetivos y terapias emergentes para la esquizofrenia (3.ª ed.). Hoboken, Nueva Jersey: John Wiley & Sons, Inc. ISBN 9781118309384.

[urlSearch_of:_vabicaserin_-_List_Results_-_ClinicalTrials.gov-1] 1 2 "Búsqueda de: vabicaserina - Listar resultados" . ClinicalTrials.gov .

[urlEnzyme_Inhibition_in_Drug_Discovery_..._-_Google_Books-2] Lu C, Li AP (26 de enero de 2010). Inhibición enzimática en el descubrimiento de fármacos... John Wiley & Sons. ISBN 9780470538944– vía Google Libros.

[isbn0-470-51979-7-3] Kelly J (2010). Principios del desarrollo de fármacos para el SNC: Del tubo de ensayo al paciente . Nueva York: Wiley. ISBN 978-0-470-51979-0.

[pmid18176661-4] 1 2 Rosenzweig-Lipson S, Dunlop J, Marquis KL (noviembre de 2007). "Agonistas del receptor 5-HT2C como un enfoque innovador para los trastornos psiquiátricos". Drug News & Perspectives . 20 (9): 565– 571. doi : 10.1358/dnp.2007.20.9.1162244 . PMID 18176661 .

[pmid20032194-5] Tong Z, Chandrasekaran A, DeMaio W, Jordan R, Li H, Moore R, et al. (abril de 2010). "Diferencias entre especies en la formación de carbamoil glucurónido de vabicaserina". Metabolismo y disposición de fármacos . 38 (4): 581– 590. doi : 10.1124/dmd.109.028639 . PMID 20032194. S2CID 793693 .

[urlECNP-2007_CIS-6] 1 2 Rosenzweig-Lipson S, Beyer CE, Hughes Z, Lin Q, Zhang MY, Grauer S, et al. "Vabicaserina: efectos de un nuevo agonista 5HT2C en la neurotransmisión, la cognición y la modulación sensoriomotora de la corteza prefrontal medial" . The Journal of the European College of Neuropsychopharmacology . 17 (Suplemento 4): S484. doi : 10.1016/S0924-977X(07)70740-X . S2CID 54245668. Archivado del original el 4 de marzo de 2012.

[isbn0-521-85702-3-7] Stahl SM, ed. (2008). Psicofarmacología esencial de Stahl: fundamentos neurocientíficos y aplicaciones prácticas . Cambridge, Reino Unido: Cambridge University Press. pág. 447. ISBN 978-0-521-85702-4.

[8] Albert JS (2012). Wood MW (ed.). Objetivos y terapias emergentes para la esquizofrenia (3.ª ed.). Hoboken, Nueva Jersey: John Wiley & Sons, Inc. ISBN 9781118309384.

[ 2 ]

[ 3 ]

[

[

[

[

[