Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

ácido valerénico

El ácido valerénico es un componente sesquiterpenoide del aceite esencial de la planta valeriana . [ 1 ] La valeriana se utiliza como sedante herbal que puede ser útil en el tra...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

El ácido valerénico es un componente sesquiterpenoide del aceite esencial de la planta valeriana . [ 1 ]

La valeriana se utiliza como sedante herbal que puede ser útil en el tratamiento del insomnio . [ 2 ] El ácido valerénico puede ser al menos parcialmente responsable de los efectos sedantes de la valeriana, además de los otros ácidos valerénicos, el ácido hidroxivalerénico y el ácido acetoxivalerénico. [ 3 ] [ 1 ] Los suplementos de valeriana suelen estar estandarizados para contener una cantidad particular de ácido valerénico en peso (a menudo 0,8%). [ 3 ]

El ácido valerénico actúa como un modulador alostérico positivo selectivo del subtipo del receptor GABA A a través de un sitio de unión en el dominio transmembrana en la interfaz β + α − . [ 4 ] En receptores expresados ​​en ovocitos de Xenopus (óvulos de rana) se demostró que solo los ensamblajes que incorporaban subunidades β2 o β3 eran estimulados por el ácido valerénico. Un estudio en ratones demostró que una sola sustitución de aminoácido (N265M) en la subunidad β3 disminuye severamente el efecto ansiolítico. La modulación de la acción del canal iónico no dependió significativamente de la incorporación de las subunidades α1, α2, α3 o α5. [ 5 ]

En el receptor 5-HT 5A, el ácido valerénico actúa como agonista parcial . Este subtipo de receptor de serotonina se distribuye en el núcleo supraquiasmático , una pequeña región cerebral implicada en el ciclo sueño-vigilia . [ 6 ]

Un estudio realizado en 2006 halló que el extracto de valeriana, así como el ácido valerénico, inhiben el NF-κB , un complejo proteico que controla la transcripción del ADN , en células HeLa (células cancerosas humanas cultivadas). Esto se midió mediante el ensayo IL-6/Luc ( luciferasa de interleucina-6 ). El estudio mencionó que dicha inhibición podría estar relacionada con la acción antiinflamatoria atribuida a la valeriana. [ 7 ]

Un pequeño estudio con seis sujetos humanos encontró que el ácido valerénico alcanzó su concentración máxima después de aproximadamente una hora y tuvo una vida media promedio de 1,1 ± 0,6 horas después de la ingestión oral de un suplemento comercial de raíz de valeriana. [ 8 ] Un estudio posterior del mismo laboratorio realizado con dieciséis mujeres mayores encontró valores similares. [ 3 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Yuan CS, Mehendale S, Xiao Y, Aung HH, Xie JT, Ang-Lee MK (2004). "Los efectos ácido gamma-aminobutírico del valeriano y el ácido valerénico sobre la actividad neuronal del tronco encefálico de la rata". Anesth Analg . 98 (2): 353– 8 , tabla de contenido. CiteSeerX 10.1.1.323.5518 . doi : 10.1213/01.ANE.0000096189.70405.A5 . PMID 14742369. S2CID 14526474 .   
  2. ↑ Bent, Stephen; Padula, Amy; Moore, Dan; Patterson, Michael; Mehling, Wolf (2006). "Valeriana para el sueño: una revisión sistemática y metaanálisis" . The American Journal of Medicine . 119 (12). Elsevier BV: 1005–1012 . doi : 10.1016/j.amjmed.2006.02.026 . ISSN 0002-9343 . PMC 4394901. PMID 17145239 .   
  3. 1 2 3 Anderson, Gail D.; Elmer, Gary W.; Taibi, Diana M.; Vitiello, Michael V.; Kantor, Eric; Kalhorn, Thomas F.; Howald, William N.; Barsness, Suzanne; Landis, Carol A. (13 de abril de 2010). "Farmacocinética del ácido valerénico después de dosis únicas y múltiples de valeriana en mujeres mayores". Phytotherapy Research . 24 (10): 1442– 1446. doi : 10.1002/ptr.3151 . PMID 20878691. S2CID 21007272 .  
  4. ↑ Luger D, Poli G, Wieder M, Stadler M, Ke S, Ernst M, Hohaus A, Linder T, Seidel T, Langer T, Khom S, Hering S (2015). "Identificación del posible sitio de unión del ácido valerénico en los receptores GABAA mediante estudios de acoplamiento y mutagénesis dirigida al sitio" . Br . J. Pharmacol . 172 (22): 5403–13 . doi : 10.1111/bph.13329 . PMC 4988470. PMID 26375408 .  
  5. ↑ Khom, S.; Baburin, I.; Timin, E.; Hohaus, A.; Trauner, G.; Kopp, B.; Hering, S. (2007). "El ácido valerénico potencia e inhibe los receptores GABAA: mecanismo molecular y especificidad de subunidades". Neuropharmacology . 53 (1): 178– 187. doi : 10.1016/j.neuropharm.2007.04.018 . PMID 17585957 . S2CID 7613630 .  
  6. ↑ Dietz, B.; Mahady, G.; Pauli, G.; Farnsworth, N. (2005). "El extracto de valeriana y el ácido valerénico son agonistas parciales del receptor 5-HT in vitro" . Molecular Brain Research . 138 (2): 191– 197. doi : 10.1016/j.molbrainres.2005.04.009 . PMC 5805132. PMID 15921820 .  
  7. ^ Jacobo-Herrera, Nueva Jersey; Vartiainen, N.; Bremner, P.; Gibbons, S.; Koistinaho, J.; Heinrich, M. (2006). "Moduladores F-κB de Valeriana officinalis". Investigación en fitoterapia . 20 (10): 917– 919. doi : 10.1002/ptr.1972 . PMID 16909443 . S2CID 44352988 .  
  8. ↑ Anderson, Gail D.; Elmer, Gary W.; Kantor, Eric D.; Templeton, Ian E.; Vitiello, Michael V. (septiembre de 2005). "Farmacocinética del ácido valerénico después de la administración de valeriana en sujetos sanos". Phytotherapy Research . 19 (9): 801– 803. doi : 10.1002/ptr.1742 . PMID 16220575. S2CID 24684779 .