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Vedaclidina

Vedaclidina ( DCI , [ 1 ] : 180, nombre en clave LY-297,802 , NNC 11-1053 ) es un fármaco analgésico experimental que actúa como agonista-antagonista mixto en los receptores mus...

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Vedaclidina ( DCI , [ 1 ] : 180, nombre en clave LY-297,802 , NNC 11-1053 ) es un fármaco analgésico experimental que actúa como agonista-antagonista mixto en los receptores muscarínicos de acetilcolina , siendo un agonista potente y selectivo para los subtipos M1 y M4 , pero un antagonista en los subtipos M2 , M3 y M5 . [ 2 ] [ 3 ] Es activo por vía oral y un analgésico eficaz con una potencia más de 3 veces superior a la de la morfina , con efectos secundarios como salivación y temblor que solo se presentan a dosis mucho mayores que la dosis analgésica efectiva. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Los ensayos en humanos mostraron poco potencial para el desarrollo de dependencia o abuso, [ 7 ] y la investigación continúa sobre su posible aplicación clínica en el tratamiento del dolor neuropático y el alivio del dolor oncológico . [ 8 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ "Nombres Internacionales Comunes de Sustancias Farmacéuticas (DIC). Nombres Internacionales Comunes Recomendados (DIC Rec.): Lista 38" (PDF) . Organización Mundial de la Salud. 1997. Consultado el 18 de noviembre de 2016 .
  2. ↑ Shannon HE, Womer DE, Bymaster FP, Calligaro DO, DeLapp NC, Mitch CH, et al. (1997). "Farmacología in vivo del butiltio[2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053), un agonista muscarínico antinociceptivo de administración oral". Life Sciences . 60 ( 13–14 ): 969–76 . doi : 10.1016/s0024-3205(97)00036-2 . PMID 9121363 .  
  3. ↑ Womer DE, Shannon HE (septiembre de 2000). "Reversión de la alodinia térmica inducida por la toxina pertussis mediante agonistas colinérgicos muscarínicos en ratones". Neuropharmacology . 39 ( 12): 2499– 504. doi : 10.1016/S0028-3908(00)00068-X . PMID 10974334. S2CID 31065787 .  
  4. ↑ Swedberg MD, Sheardown MJ, Sauerberg P, Olesen PH, Suzdak PD, Hansen KT, et al. (mayo de 1997). "Butiltio[2.2.2] (NNC 11-1053/LY297802): un analgésico agonista muscarínico de administración oral". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 281 (2): 876– 83. doi : 10.1016/S0022-3565(24)36644-3 . PMID 9152397 .  
  5. ↑ Shannon HE, Sheardown MJ, Bymaster FP, Calligaro DO, Delapp NW, Gidda J, et al. (mayo de 1997). "Farmacología del butiltio[2.2.2] (LY297802/NNC11-1053): un nuevo analgésico con actividad agonista y antagonista mixta de los receptores muscarínicos". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 281 (2): 884– 94. doi : 10.1016/S0022-3565(24)36645-5 . PMID 9152398 .  
  6. ↑ Shannon HE, Jones CK, Li DL, Peters SC, Simmons RM, Iyengar S (septiembre de 2001). "Efectos antihiperalgésicos del ligando del receptor muscarínico vedaclidina en modelos que implican sensibilización central en ratas". Pain . 93 (3): 221– 7. doi : 10.1016/S0304-3959(01)00319-0 . PMID 11514081 . S2CID 10256837 .  
  7. ↑ Petry NM, Bickel WK, Huddleston J, Tzanis E, Badger GJ (abril de 1998). "Una comparación de los efectos subjetivos, psicomotores y fisiológicos de un nuevo analgésico muscarínico, el tartrato de LY297802, y la morfina oral en usuarios ocasionales de drogas". Drug and Alcohol Dependence . 50 (2): 129–36 . doi : 10.1016/S0376-8716(98)00026-X . PMID 9649964 . 
  8. ↑ Tata AM (junio de 2008). "Receptores muscarínicos de acetilcolina: nuevos objetivos terapéuticos potenciales en la antinocicepción y en la terapia del cáncer". Recent Patents on CNS Drug Discovery . 3 (2): 94– 103. doi : 10.2174/157488908784534621 . PMID 18537768 .