Articulo de referencia

XP-21279

XP-21279 es un profármaco de levodopa ( L -DOPA) de liberación sostenida y, por lo tanto, un precursor de la dopamina y un agonista no selectivo del receptor de dopamina que est...

XP-21279 es un profármaco de levodopa ( L -DOPA) de liberación sostenida y, por lo tanto, un precursor de la dopamina y un agonista no selectivo del receptor de dopamina que estaba en desarrollo para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . [ 4 ] [ 1 ] [ 3 ] Se toma por vía oral . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

Farmacología

Se dice que el fármaco añade un conjugado éster de cinco carbonos a la levodopa que permite su transporte activo por transportadores de nutrientes de alta capacidad a lo largo de todo el tracto gastrointestinal . [ 2 ] [ 3 ] [ 5 ] Posteriormente, se convierte rápidamente en levodopa por acción de las carboxilesterasas . [ 2 ] [ 3 ] [ 5 ] La levodopa en sí misma solo puede transportarse por una sección corta del intestino delgado y, por lo tanto, XP-21279 permite más tiempo para que la levodopa se absorba , lo que a su vez resulta en una mayor duración y posiblemente una reducción de las fluctuaciones en los niveles de dopamina entre las dosis de levodopa. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

Estudios clínicos

En junio de 2015, XP-21279 se encontraba en la fase 2 de ensayos clínicos . [ 4 ] Hasta mayo de 2022, no se habían publicado más actualizaciones sobre su desarrollo. [ 4 ] En 2018 se informó que el desarrollo del fármaco se había interrumpido varios años antes. [ 6 ] Una revisión de 2019 informó que los resultados de los ensayos de fase 2 fueron contradictorios y que esto probablemente provocó la interrupción del desarrollo del fármaco. [ 5 ]

Química

Muchas fuentes no informan la estructura química de XP-21279, lo que sugiere que su estructura exacta no ha sido revelada. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 6 ] [ 10 ] Sin embargo, una fuente parece informar su estructura química. [ 11 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 Hauser RA (2011). "Tratamientos futuros para la enfermedad de Parkinson: navegando por el camino de la EP". The International Journal of Neuroscience . 121 Suppl 2: 53– 62. doi : 10.3109/00207454.2011.620195 . PMID 22035030 . 
  2. 1 2 3 4 5 Ondo W (octubre de 2014). "IPX066, una preparación mixta de levodopa de liberación inmediata/sostenida para la enfermedad de Parkinson". Expert Opinion on Pharmacotherapy . 15 (14): 2081– 2085. doi : 10.1517/14656566.2014.950224 . PMID 25146967 . 
  3. 1 2 3 4 5 6 Freitas ME, Ruiz-Lopez M, Fox SH (noviembre de 2016). "Nuevas formulaciones de levodopa para la enfermedad de Parkinson". CNS Drugs . 30 (11): 1079– 1095. doi : 10.1007/s40263-016-0386-8 . PMID 27743318 . 
  4. 1 2 3 "XP 21279" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG. 26 de mayo de 2022. Recuperado el 27 de septiembre de 2024 .
  5. 1 2 3 Hengartner D, Fernandez HH (febrero de 2019). "El próximo capítulo en los tratamientos sintomáticos de la enfermedad de Parkinson". Parkinsonism & Related Disorders . 59. Elsevier BV: 39–48 . doi : 10.1016/j.parkreldis.2019.01.002 . PMID 30661840 . 
  6. 1 2 Cacciatore I, Ciulla M, Marinelli L, Eusepi P, Di Stefano A (abril de 2018). "Avances en el diseño de profármacos para la enfermedad de Parkinson". Expert Opinion on Drug Discovery . 13 (4): 295– 305. doi : 10.1080/17460441.2018.1429400 . PMID 29361853 . 
  7. "XP21279: Usos, interacciones, mecanismo de acción" . DrugBank Online . 19 de marzo de 2008. Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  8. "Profundizando en las últimas actualizaciones de XP-21279 con Synapse" . Synapse . 20 de septiembre de 2024. Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  9. "XP 21279" . PubChem . Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  10. ^ Markovic M, Deodhar S, Machhi J, Yeapuri P, Saleh M, J Edagwa B, et al. (febrero de 2022). "Terapias con profármacos para enfermedades infecciosas y neurodegenerativas" . Farmacéutica . 14 (3): 518. doi : 10.3390/farmacéutica14030518 . PMC 8953076 . PMID 35335894 .   
  11. Haddad F, Sawalha M, Khawaja Y, Najjar A, Karaman R (diciembre de 2017). "Profármacos de dopamina y levodopa para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson" . Molecules . 23 ( 1): 40. doi : 10.3390/molecules23010040 . PMC 5943940. PMID 29295587 .