La zimelidina ( INN , BAN ; marcas comerciales Zimeldine , Normud , Zelmid ) fue uno de los primeros antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) que se comercializaron. Es una piridilalilamina y es estructuralmente diferente de otros antidepresivos. [2]
La zimelidina fue desarrollada a finales de los años 1970 y principios de los años 1980 por Arvid Carlsson , que entonces trabajaba para la empresa sueca Astra AB . Fue descubierta tras la búsqueda de fármacos con estructuras similares a la bromfeniramina (es un derivado de la bromfeniramina), un antihistamínico con actividad antidepresiva. La zimelidina se comercializó por primera vez en 1982. [3]
Si bien la zimelidina tenía un perfil de seguridad muy favorable, dentro de un año y medio desde su introducción, surgieron informes de casos raros de síndrome de Guillain-Barré que parecían ser causados por el medicamento, lo que llevó a su fabricante a retirarlo del mercado. [3] [4] Después de su retiro, fue sucedido por fluvoxamina y fluoxetina (derivada del antihistamínico difenhidramina ) en ese orden, y los otros ISRS.
Mecanismo de acción
El modo de acción es una fuerte inhibición de la recaptación de serotonina desde la hendidura sináptica. No actúa sobre los receptores postsinápticos.
Otros usos
Montplaisir y Godbout informaron en 1986 que la zimelidina era muy eficaz para la cataplejía , cuando esta generalmente se controlaba con antidepresivos tricíclicos , que a menudo tenían efectos anticolinérgicos . [5] La zimelidina pudo mejorar la cataplejía sin causar somnolencia diurna. [5]
Efectos secundarios
Los más frecuentemente reportados fueron:
- Boca seca, sequedad de las membranas faríngeas y nasales.
- Aumento de la sudoración ( hiperhidrosis )
- Vértigo
- Náuseas
Interacciones
- Inhibidores de la MAO : posibles reacciones graves o potencialmente mortales [ cita médica necesaria ]
Véase también
Referencias
- ^ Caillé G, Kouassi E, de Montigny C (1986). "Estudio farmacocinético de la zimelidina utilizando un nuevo método GLC". Farmacocinética clínica . 8 (6): 530–40. doi :10.2165/00003088-198308060-00004. PMID 6228368. S2CID 42052631.
- ^ Barondes, Samuel H. (26 de enero de 2005). Mejor que el Prozac: la creación de la próxima generación de fármacos psiquiátricos . Oxford University Press. pp. 39–40. ISBN 978-0-19-517979-8.
- ^ ab Fagius J, Osterman PO, Sidén A, Wiholm BE (enero de 1985). "Síndrome de Guillain-Barré después del tratamiento con zimeldina". Revista de neurología, neurocirugía y psiquiatría . 48 (1): 65–9. doi :10.1136/jnnp.48.1.65. PMC 1028185 . PMID 3156214.
- ^ Carlsson A (noviembre de 2001). "Un cambio de paradigma en la investigación del cerebro". Science . 294 (5544): 1021–4. Bibcode :2001Sci...294.1021C. doi :10.1126/science.1066969. PMID 11691978. S2CID 24365669.
- ^ ab Godbout R, Montplaisir J (1986). "El efecto de la zimelidina, un bloqueador de la recaptación de serotonina, sobre la cataplejía y la somnolencia diurna de pacientes narcolépticos". Neurofarmacología clínica . 9 (1): 46–51. doi :10.1097/00002826-198602000-00004. PMID 2950994.