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Cetirizina

La cetirizina es un antihistamínico de segunda generación de acción periférica selectiva que se utiliza para tratar la rinitis alérgica (fiebre del heno), la dermatitis , la urt...

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La cetirizina es un antihistamínico de segunda generación de acción periférica selectiva que se utiliza para tratar la rinitis alérgica (fiebre del heno), la dermatitis , la urticaria y la rinitis. [ 11 ] Se administra por vía oral . [ 12 ] Los efectos generalmente comienzan a los treinta minutos y duran aproximadamente un día. [ 12 ] El grado de beneficio es similar al de otros antihistamínicos como la difenhidramina , que es un antihistamínico de primera generación . [ 12 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, sequedad de boca, dolor de cabeza y dolor abdominal. [ 12 ] El grado de somnolencia que se produce es generalmente menor que con los antihistamínicos de primera generación porque los antihistamínicos de segunda generación son más selectivos para el receptor H1 . [ 13 ] [ 11 ] En comparación con otros antihistamínicos de segunda generación, la cetirizina puede causar somnolencia. [ 13 ] Entre los antihistamínicos de segunda generación, la cetirizina tiene más probabilidades que la fexofenadina y la loratadina de causar somnolencia, pero la cetirizina muestra una eficacia superior en el paradigma de roncha y eritema inducidos por histamina y tiende a producir un alivio de los síntomas clínicos ligeramente mayor que la fexofenadina, [ 14 ] [ 15 ] que a su vez tiende a producir un mayor alivio de los síntomas que la loratadina, [ 16 ] mientras que la loratadina no pudo mostrar una superioridad significativa sobre el placebo. [ 17 ] [ 18 ]

Su uso durante el embarazo parece seguro, pero no se recomienda durante la lactancia . [ 19 ] El medicamento actúa bloqueando los receptores de histamina H 1 , principalmente fuera del cerebro . [ 12 ]

La cetirizina puede utilizarse en pacientes pediátricos. El principal efecto secundario que debe tenerse en cuenta es la somnolencia . [ 20 ]

Fue patentado en 1983 [ 21 ] [ 22 ] y comenzó a usarse en medicina en 1987. [ 23 ] La cetirizina es una alternativa terapéutica en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 24 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 11 ] En 2023, fue el 55.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 11  millones de recetas. [ 25 ] [ 26 ]

Usos médicos

Alergias

La principal indicación de la cetirizina es para la fiebre del heno y otras alergias. Dado que los síntomas de picazón y enrojecimiento en estas afecciones son causados ​​por la acción de la histamina sobre el receptor H1 , el bloqueo de estos receptores alivia temporalmente dichos síntomas. [ 27 ]

La cetirizina también se prescribe comúnmente para tratar la urticaria aguda y (en casos particulares) crónica , con mayor eficacia que cualquier otro antihistamínico de segunda generación. [ 27 ]

Formularios disponibles

La cetirizina está disponible sin receta en EE. UU. en forma de comprimidos  de 5 y 10 mg . La presentación de 20 mg solo está disponible con receta médica. [ 8 ] También está disponible como jarabe de 1 mg/ml para administración oral con receta médica. En el Reino Unido, hasta 30 comprimidos de 10 mg figuran en la lista general de venta (de productos farmacéuticos) y pueden adquirirse sin receta ni supervisión farmacéutica. [ 28 ] El medicamento puede presentarse en forma de comprimidos, cápsulas o jarabe. [ 28 ]   

Efectos adversos

Los efectos secundarios más comunes de la cetirizina incluyen dolor de cabeza , sequedad bucal , somnolencia y fatiga , mientras que los efectos adversos más graves, aunque raros, incluyen taquicardia y edema . [ 29 ]

Prurito tras la interrupción del tratamiento con cetirizina

La interrupción del tratamiento con cetirizina tras un uso prolongado (generalmente, más de seis meses) puede provocar prurito generalizado , aunque poco frecuente, de intensidad grave. [ 30 ] Este prurito suele presentarse en pacientes que interrumpen el tratamiento con cetirizina tras su uso diario y comienza a los pocos días de suspenderlo. Si bien se desconoce el mecanismo por el cual la interrupción del tratamiento con cetirizina provoca prurito, un análisis de casos realizado por la FDA respalda una relación causal. [ 31 ]

La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) analizó casos de prurito tras la interrupción del tratamiento con cetirizina en la base de datos del Sistema de Notificación de Eventos Adversos de la FDA (FAERS) y en la literatura médica hasta abril de 2017. Su informe señaló que algunos pacientes indicaron que el picor afectaba su capacidad para trabajar, dormir o realizar actividades cotidianas normales. [ 30 ] El 16 de mayo de 2025, la FDA emitió una Comunicación de Seguridad de Medicamentos sobre el prurito que puede ocurrir tras la interrupción del uso prolongado de cetirizina y levocetirizina. [ 31 ]

La comunicación de la FDA indica que los síntomas generalmente desaparecen después de reiniciar el medicamento, y en algunos casos se resolvieron reduciendo gradualmente la dosis. No se proporciona un esquema específico para la reducción gradual de la dosis en la información del medicamento cetirizina. [ 31 ]

Farmacología

Estereoisómero L de la levocetirizina (arriba) y estereoisómero D de la cetirizina.

Farmacodinámica

La cetirizina actúa como un antagonista altamente selectivo del receptor de histamina H1 . [ 8 ] Los valores de K i para el receptor H1 son aproximadamente 6 nM para la cetirizina, 3 nM para la levocetirizina y 100 nM para la dextrocetirizina , lo que indica que el enantiómero levógiro es la principal forma activa. [ 8 ] La cetirizina tiene una selectividad 600 veces mayor o superior para el receptor H1 sobre una amplia variedad de otros sitios, incluidos los receptores muscarínicos de acetilcolina , serotonina , dopamina y α-adrenérgicos , entre muchos otros. [ 8 ] El fármaco muestra una selectividad 20 000 veces mayor o superior para el receptor H1 sobre los cinco receptores muscarínicos de acetilcolina y, por lo tanto, no exhibe efectos anticolinérgicos . [ 32 ] [ 33 ] Muestra una inhibición insignificante del canal hERG ( IC 50 Tooltip concentración inhibitoria media máxima > 30 μM) [ 34 ] y no se ha observado cardiotoxicidad con cetirizina en dosis de hasta 60 mg/día, seis veces la dosis normal recomendada [ 8 ] y la dosis más alta de cetirizina que se ha estudiado en sujetos sanos. [ 35 ]     

La cetirizina atraviesa la barrera hematoencefálica solo ligeramente y, por esta razón, produce una sedación mínima en comparación con muchos otros antihistamínicos. [ 36 ] Un estudio de tomografía por emisión de positrones (PET) encontró que la ocupación cerebral del receptor H 1 fue del 12,6 % para 10  mg de cetirizina, del 25,2 % para 20  mg de cetirizina y del 67,6 % para 30  mg de hidroxizina . [ 37 ] (Una dosis de 10  mg de cetirizina equivale aproximadamente a una  dosis de 30 mg de hidroxizina en términos de efecto antihistamínico periférico). [ 38 ] Los estudios PET con antihistamínicos han encontrado que la ocupación del receptor H 1 cerebral de más del 50 % se asocia con una alta prevalencia de somnolencia y deterioro cognitivo, mientras que la ocupación del receptor H 1 cerebral de menos del 20 % se considera no sedante . [ 39 ] En consecuencia, la ocupación del receptor H 1 se correlacionó bien con la somnolencia subjetiva para 30  mg de hidroxizina, pero no hubo correlación para 10 o 20  mg de cetirizina. [ 37 ] Por lo tanto, la penetración cerebral y la ocupación del receptor H 1 cerebral por la cetirizina dependen de la dosis, y en consecuencia, mientras que se ha informado que la cetirizina en dosis de 5 a 10  mg no produce sedación o produce una sedación leve, se ha encontrado que una dosis más alta de 20  mg induce somnolencia significativa en otros estudios. [ 37 ]

La cetirizina también muestra propiedades antiinflamatorias independientes de los receptores H1 . [ 40 ] El efecto se manifiesta a través de la supresión de la vía NF-κB y regulando la liberación de citocinas y quimiocinas , regulando así el reclutamiento de células inflamatorias. [ 41 ] [ 42 ] [ 43 ] [ 44 ] [ 45 ] Se ha demostrado que inhibe la quimiotaxis de eosinófilos y la liberación de LTB4 . [ 46 ] A una dosis de 20 mg, Boone et al. encontraron que inhibía la expresión de VCAM-1 en pacientes con dermatitis atópica . [ 46 ] 

Farmacocinética

Absorción

La cetirizina se absorbe rápida y extensamente tras su administración oral en forma de comprimido o jarabe. [ 8 ] La biodisponibilidad oral de la cetirizina es de al menos el 70% y la de la levocetirizina es de al menos el 85%. [ 7 ] El Tmax de la cetirizina es de aproximadamente 1,0 hora independientemente de la formulación. [ 9 ] Se ha observado que la farmacocinética de la cetirizina aumenta linealmente con la dosis en un rango de 5 a 60 mg . [ 8 ] Su Cmax tras una dosis única se ha determinado en 257 ng/mL para 10 mg y 580 ng/mL para 20 mg. [ 9 ] Los alimentos no tienen efecto sobre la biodisponibilidad de la cetirizina, pero se ha observado que retrasan el Tmax en 1,7 horas (es decir, a aproximadamente 2,7 horas) y disminuyen la Cmax en un 23%. [ 8 ] [ 9 ] [ 47 ] Se informaron hallazgos similares para la levocetirizina, cuyo Tmax se retrasó 1,25 horas y su Cmax disminuyó aproximadamente un 36% cuando se administró con una comida rica en grasas. [ 47 ] Los niveles de cetirizina en estado estacionario se alcanzan en 3 días y no hay acumulación del fármaco con la administración crónica. [ 9 ] Después de la administración diaria de 10 mg de cetirizina durante diez días, la Cmax media fue de 311 ng/mL. [ 48 ]            

Distribución

Se ha encontrado que la unión media a proteínas plasmáticas  de cetirizina es del 93 al 96% en un rango de 25 a 1000 ng/mL independientemente de la concentración. [ 9 ] También se ha informado una unión a proteínas plasmáticas del 88 al 96% en múltiples estudios. [ 7 ] El fármaco se une a la albúmina con alta afinidad , mientras que la α 1 -glicoproteína ácida y las lipoproteínas contribuyen mucho menos a la unión total a proteínas plasmáticas. [ 7 ] Se ha informado que la fracción no unida o libre de levocetirizina es del 8%. [ 7 ] El verdadero volumen de distribución de cetirizina es desconocido, pero se estima que es de 0,3 a 0,45  L/kg. [ 8 ] [ 7 ] La cetirizina atraviesa la barrera hematoencefálica de forma lenta y deficiente , lo que se cree que se debe a sus propiedades químicas y a su actividad como sustrato de la glicoproteína P. [ 49 ] [ 7 ] [ 50 ]

Metabolismo

La cetirizina no se metaboliza por el sistema del citocromo P450 . [ 51 ] Debido a esto, no interactúa significativamente con fármacos que inhiben o inducen las enzimas del citocromo P450, como la teofilina , la eritromicina , la claritromicina , la cimetidina o el alcohol . [ 8 ] Estudios con cetirizina sintetizada con carbono-14 radiactivo muestran que el 90% de la cetirizina excretada permanece sin cambios a las 2 horas, el 80% a las 10 horas y el 70% a las 24 horas, lo que indica un metabolismo limitado y lento. [ 9 ] Si bien la cetirizina no experimenta un metabolismo extenso ni un metabolismo por la enzima del citocromo P450, sí experimenta cierto metabolismo por otros medios, cuyas vías metabólicas incluyen la oxidación y la conjugación . [ 8 ] [ 9 ] No se han identificado las enzimas precisas responsables de la transformación de la cetirizina. [ 8 ]

Eliminación

La cetirizina se elimina aproximadamente entre el 70 y el 85 % en la orina y entre el 10 y el 13 % en las heces . [ 8 ] En total, alrededor del 60 % de la cetirizina eliminada en la orina permanece sin cambios. [ 8 ] [ 9 ] Se elimina en la orina mediante un mecanismo de transporte activo . [ 9 ] La semivida de eliminación de la cetirizina oscila entre 6,5 y 10  horas en adultos sanos, con una media en los estudios de aproximadamente 8,3 horas. [ 8 ] [ 9 ] La semivida de eliminación de la cetirizina aumenta en los ancianos (hasta 12 horas), en la insuficiencia hepática (hasta 14 horas) y en la insuficiencia renal (hasta 20 horas). [ 9 ] Las concentraciones de cetirizina en la piel disminuyen mucho más lentamente que las concentraciones en el plasma sanguíneo. [ 9 ] Su duración de acción es de al menos 24 horas debido a una lenta tasa de disociación del receptor H1. [ 9 ]

Química

La cetirizina contiene estereoisómeros L y D. Químicamente, la levocetirizina es el enantiómero L activo de la cetirizina. Este fármaco pertenece al grupo de los antihistamínicos difenilmetilpiperazina . Entre sus análogos se encuentran la ciclizina y la hidroxizina. [ 52 ]

Síntesis

Síntesis de cetirizina [ 21 ]

La 1-(4-clorofenilmetil)-piperazina se alquila con acetato de metilo (2-cloroetoxi) en presencia de carbonato de sodio y xileno como disolvente para producir el producto de sustitución Sn2 con un rendimiento del 28%. La saponificación del éster de acetato se realiza por reflujo con hidróxido de potasio en etanol absoluto para obtener un rendimiento del 56% del intermedio de sal de potasio. Este se hidroliza posteriormente con HCl acuoso y se extrae para obtener un rendimiento del 81% del producto de ácido carboxílico. [ 53 ]

Disponibilidad

Un paquete de  comprimidos de cetirizina de 10 mg
Zyrtec-D, una combinación de cetirizina y pseudoefedrina.

La cetirizina está disponible sin receta. [ 54 ] En algunos países, solo está disponible sin receta en envases que contienen siete o diez  dosis de 10 mg. [ 55 ] [ 56 ]

La cetirizina está disponible como medicamento combinado con pseudoefedrina , un descongestionante . [ 57 ] La combinación suele comercializarse con el mismo nombre comercial que la cetirizina, pero con el sufijo "-D" (por ejemplo, Zyrtec-D ). [ 58 ] [ 59 ]

La cetirizina se vende bajo varias marcas comerciales, entre ellas Allacan, Benadryl Allergy, Piriteze Allergy, Quzyttir y Zirtek Allergy. [ 60 ] [ 61 ]

Referencias

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