1Z2MAP1O

1Z2MAP1O , también conocido como 1-(indolizin-3-il)-2-(metilamino)propan-1-ona , es un agente liberador de monoaminas y modulador del receptor de serotonina de la familia de las indoliziniletilaminas . ^{[ 1 ]} Es un análogo de BK-NM-AMT (β-ceto- N -metil-α-metiltriptamina) en el que el anillo de indol ha sido reemplazado por un anillo de indolizina . ^{[ 1 ]}

Se ha descubierto que 1Z2MAP1O es un agente liberador de serotonina y dopamina , así como un agonista débil del receptor de serotonina 5-HT _1B y un antagonista del receptor de serotonina 5-HT _2B . ^{[ 1 ]} Por el contrario, no se informó sobre su actividad como agente liberador de norepinefrina , y fue inactivo en los sitios restantes de los 47 objetivos examinados . ^{[ 1 ]} Los valores de concentración efectiva media máxima EC ₅₀ Tooltip del fármaco para la inducción de la liberación de monoaminas fueron 109 nM para la serotonina y 227 nM para la dopamina en células de ovario de hámster chino (CHO) que expresan los transportadores de monoaminas humanos (MAT). ^{[ 1 ]} La relación dopamina/serotonina fue 0,48. ^{[ 1 ]} Su EC ₅₀ en el receptor de serotonina 5-HT _1B fue de 1130 nM, mientras que sus valores de concentración inhibitoria media máxima ( IC ₅₀ Tooltip) fueron de 2140 nM en el receptor de serotonina 5-HT _2B , 2410 nM en el transportador de dopamina (DAT) y 5690 nM en el transportador de norepinefrina (NET). ^{[ 1 ]} No se informó sobre la inhibición del transportador de serotonina (SERT) por parte de 1Z2MAP1O. ^{[ 1 ]}       

1Z2MAP1O fue patentado por Matthew Baggott de Tactogen en 2023. ^{[ 1 ]}

• Indoliziniletilamina
• Triptamina sustituida § Compuestos relacionados
• 2ZEDMA
• 1ZP2MA
• α-Metilisotriptamina (isoAMT)
• TACT411
• TACT833

• 1Z2MAP1O - Diseño de isómeros