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receptor 5-HT 5A

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El receptor 5A de 5-hidroxitriptamina (serotonina) , también conocido como HTR5A , es una proteína que en humanos está codificada por el gen HTR5A . [ 5 ] [ 6 ] Los agonistas y antagonistas de los receptores 5-HT, así como los inhibidores de la recaptación de serotonina, presentan efectos promnésicos (que promueven la memoria) y/o antiamnésicos en diferentes condiciones, y los receptores 5-HT también están asociados con cambios neuronales.

Función

El gen descrito en este registro pertenece a la familia de receptores de 5-hidroxitriptamina y codifica una proteína de membrana de múltiples pasos que funciona como receptor de 5-hidroxitriptamina y se acopla a proteínas G , influyendo negativamente en los niveles de AMPc a través de Gi y Go . [ 7 ] Se ha demostrado que esta proteína funciona, en parte, mediante la regulación de la movilización intracelular de Ca2 + . [ 5 ] Se ha demostrado que el receptor 5-HT5A es funcional en un sistema de expresión nativo. [ 8 ]

Se ha demostrado que los roedores poseen dos subtipos funcionales de receptores 5-HT5, 5-HT5A y 5 -HT5B , [ 9 ] sin embargo, aunque los humanos poseen un gen que codifica el subtipo 5-HT5B , su secuencia codificante está interrumpida por codones de parada, lo que hace que el gen no sea funcional, y por lo tanto, solo el subtipo 5-HT5A se expresa en el cerebro humano. [ 10 ]

También parece funcionar como un autorreceptor presináptico de serotonina. [ 11 ]

Importancia clínica

El neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) se ha relacionado con una amplia gama de afecciones psiquiátricas y también tiene efectos vasoconstrictores y vasodilatadores. [ 5 ]

Ligandos selectivos

Existen pocos ligandos altamente selectivos disponibles comercialmente para el receptor 5-HT 5A , aunque el campo se ha expandido considerablemente en los últimos años. [ 12 ] [ 13 ] Cuando se desea la activación selectiva de este receptor en la investigación científica, el agonista no selectivo del receptor de serotonina 5-carboxamidotriptamina puede utilizarse junto con antagonistas selectivos para sus otros objetivos (principalmente 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D y 5-HT 7 ). La investigación en esta área continúa. [ 14 ] [ 15 ]

Agonistas

Antagonistas

Véase también

Referencias

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  2. 1 2 3 GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000039106 – Ensembl , mayo de 2017
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  4. ↑ "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU .
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  8. ↑ Goodfellow NM, Bailey CD, Lambe EK (abril de 2012). "El receptor nativo de serotonina 5-HT(5A): caracterización electrofisiológica en la corteza de roedores y plasticidad compensatoria mediada por 5-HT(1A) en el ratón knock-out" . The Journal of Neuroscience . 32 (17): 5804– 5809. doi : 10.1523/JNEUROSCI.4849-11.2012 . PMC 4644074. PMID 22539842 .  
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  11. ↑ Thomas DR, Soffin EM, Roberts C, Kew JN, de la Flor RM, Dawson LA, et al. (septiembre de 2006). "SB-699551-A (3-ciclopentil-N-[2-(dimetilamino)etil]-N-[(4'-{[(2-feniletil)amino]metil}-4-bifenilil)metil]propanamida diclorhidrato), un nuevo antagonista selectivo del receptor 5-ht5A, mejora la función neuronal 5-HT: evidencia de un papel autorreceptor para el receptor 5-ht5A en el cerebro de cobaya". Neuropharmacology . 51 (3): 566– 577. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.04.019 . PMID 16846620 . S2CID 543423 .   
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Lecturas adicionales

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  • Localización del genoma humano HTR5A y página de detalles del gen HTR5A en el navegador genómico de UCSC .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .