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Articulo de referencia

6 MBPB

El 6-MBPB , también conocido como 6-(2-metilaminobutil)benzofurano ( 6-MABB ), es un agente liberador de monoaminas (MRA) y un fármaco similar a un entactógeno de las familias d...

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El 6-MBPB , también conocido como 6-(2-metilaminobutil)benzofurano ( 6-MABB ), es un agente liberador de monoaminas (MRA) y un fármaco similar a un entactógeno de las familias de la anfetamina , la fenilisobutilamina y el benzofurano . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Es un isómero posicional del 5-MBPB (5-MABB). [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

El fármaco parece actuar como un agente liberador de serotonina-norepinefrina-dopamina (SNDRA). [ 1 ] [ 2 ] Se han informado los valores de concentración efectiva media máxima EC 50 Tooltip para la inducción de la liberación de monoaminas en sinaptosomas de cerebro de rata para los enantiómeros individuales de 6-MBPB. [ 2 ] En el caso de ( S )-6-MBPB, fueron 54 nM para la serotonina , 77 nM para la norepinefrina y 41 nM para la dopamina , mientras que para ( R )-6-MBPB, fueron 172 nM para la serotonina, 227 nM para la norepinefrina e inactivo para la dopamina. [ 2 ] Por lo tanto, ( S )-6-MBPB es un SNDRA, mientras que ( R )-MBPB es un agente liberador de serotonina-norepinefrina (SNRA). [ 2 ] Los enantiómeros mostraron un perfil mixto de actuar como liberadores completos versus parciales . [ 2 ] A diferencia del 5-MAPB , es un agonista relativamente débil del receptor de serotonina 5-HT 1B . [ 6 ] El 6-MBPB sustituyó parcialmente al MDMA en pruebas de discriminación de fármacos en animales a dosis más bajas y lo sustituyó completamente a la dosis más alta, lo que sugiere que tiene efectos similares a los de un entactógeno. [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ]     

Junto con el 5-MBPB, el 6-MBPB fue patentado por Matthew Baggott y Tactogen en 2021. [ 5 ] Fue descrito por primera vez en la literatura científica en 2022. [ 3 ] [ 4 ] El 6-MBPB, junto con otros fármacos como el 5-MBPB, se está investigando como un nuevo fármaco similar al MDMA para posibles fines terapéuticos en medicina. [ 1 ] [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 Fantegrossi WE, Gannon BM (septiembre de 2024). "Un esfuerzo "furioso" para desarrollar nuevas terapias similares a la 3,4-metilendioximetanfetamina". J Pharmacol Exp Ther . 391 (1): 18– 21. doi : 10.1124/jpet.124.002183 . PMID 39293859 . 
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Johnson CB, Walther D, Baggott MJ, Baker LE, Baumann MH (septiembre de 2024). " Nuevos derivados de benzofurano inducen la liberación de monoaminas y sustituyen los efectos de estímulo discriminativo de la 3,4-metilendioximetanfetamina" . J Pharmacol Exp Ther . 391 (1): 22– 29. doi : 10.1124/jpet.123.001837 . PMC 11413916. PMID 38272669 .  
  3. 1 2 3 Johnson C (10 de noviembre de 2022). "Los derivados del benzofurano sustituyen los efectos de estímulo discriminativo de la 3,4-metilendioximetanfetamina (MDMA) en ratas macho Sprague-Dawley" . ScholarWorks en WMU . Recuperado el 21 de enero de 2025 .
  4. 1 2 3 4 Johnson CB, Walther D, Matthew BJ, Baumann MH, Baker LE (febrero de 2022). Póster 28: Los derivados del benzofurano sustituyen los efectos del estímulo discriminativo de la MDMA en ratas macho Sprague-Dawley (PDF) . 14.ª Conferencia Anual de Comportamiento, Biología y Química [(BBC]): Investigación traslacional en adicción, San Antonio, Texas, Embassy Landmark, 26-27 de febrero de 2022. pág. 20. Se realizaron pruebas de sustitución de estímulos con (RS) 5-MAPB, (R)-5-MAPB, (S)-5-MAPB, (R)-5-MBPB, (S)-5-MBPB, (R)-6-MBPB y (S)-6-MBPB. Todas las sustancias produjeron una sustitución completa de la MDMA. En experimentos separados, los ensayos de liberación y recaptación de serotonina con sinaptosomas de rata indicaron que estas sustancias liberan serotonina como sustrato con potencia nanomolar; se observó una potencia ligeramente mayor con los enantiómeros S. La estructura de benzofurano podría permitir el desarrollo de sustancias que conserven los efectos terapéuticos similares a los de la MDMA, a la vez que reducen la toxicidad asociada a esta última. 
  5. 1 2 3 "Composiciones ventajosas de benzofurano para trastornos mentales o mejora" . Patentes de Google . 8 de junio de 2021. Consultado el 21 de enero de 2025 .
  6. ↑ US 20230150963 , Matthew Baggott , "Composiciones ventajosas de benzofurano para trastornos mentales o mejora", publicado el 18 de mayo de 2023, asignado a Tactogen. 
  • Diseño de isómeros 6-MBPB (6-MABB)