Articulo de referencia

5-MAPB

El 5-MAPB , también conocido como 5-( N -metil-2-aminopropil)benzofurano , es un entactógeno y droga de diseño de la familia de las anfetaminas que es similar al MDMA en su estr...

El 5-MAPB , también conocido como 5-( N -metil-2-aminopropil)benzofurano , es un entactógeno y droga de diseño de la familia de las anfetaminas que es similar al MDMA en su estructura y efectos. [ 1 ] [ 2 ]

El 5-MAPB se descubrió por primera vez como una nueva droga de diseño en 2013 y se describió en la literatura científica en 2014. [ 3 ] [ 4 ] Ha sido patentado por Tactogen como un entactógeno para su posible uso como medicamento. [ 5 ]

Uso y efectos

El 5-MAPB es un entactógeno [ 1 ] y ha sido descrito por Matthew Baggott como el análogo de MDMA conocido hasta ahora que tiene los efectos más cercanos y la llamada "magia" a la propia MDMA. [ 6 ] [ 7 ] Otros análogos que carecen de la calidad completa de la MDMA incluyen MBDB , metilona , ​​6-APDB , 5-APDB , 6-APB , 5-APB , MDAT y MDAI , entre otros. [ 6 ] [ 7 ]

Además de su uso por sí solo, el 5-MAPB, junto con el entactógeno relacionado MDAI , se emplea como componente del combo Borax que imita al MDMA . [ 6 ] [ 8 ] [ 9 ]

Interacciones

Farmacología

Farmacodinámica

El 5-MAPB actúa como agente liberador de serotonina, norepinefrina y dopamina con valores de concentración efectiva media máxima ( EC50 ) para la inducción de la liberación de monoaminas de 64 nM para la serotonina , 24 nM para la norepinefrina y 41 nM para la dopamina utilizando sinaptosomas de cerebro de rata . [ 10 ] [ 1 ] [ 11 ] [ 12 ] También es un agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT2A , 5 -HT2B y 5 -HT2C . [ 10 ] [ 1 ] [ 13 ] Además , a diferencia del MDMA, es un potente agonista del receptor de serotonina 5- HT1B . [ 14 ]   

El 5-MAPB se ha comercializado como una alternativa menos o nada neurotóxica a la MDMA. [ 15 ] Sin embargo, se ha descubierto que el 5-MAPB es una neurotoxina serotoninérgica dependiente de la dosis en roedores, de forma similar a la MDMA, y también podría ser una neurotoxina dopaminérgica . [ 15 ]

Farmacocinética

Existe poco conocimiento formal sobre el 5-MAPB. No forma el metabolito α-metildopamina que contribuye a la neurotoxicidad de la MDMA o la MDA . [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] Un estudio en ratas indicó que los principales metabolitos del 5-MAPB son el 5-APB y la 3-carboximetil-4-hidroximetanfetamina. [ 20 ]

Historia

El 5-MAPB se descubrió por primera vez como una nueva droga de diseño en 2013 y se describió en la literatura científica en 2014. [ 3 ] [ 4 ]

Sociedad y cultura

Canadá

El 5-MAPB no figura en la lista de la CDSA, pero dado que está estructuralmente relacionado con el MDMA , podría considerarse ilegal en Canadá, aunque esto no se ha comprobado en los tribunales. [ 21 ]

Porcelana

Desde octubre de 2015, el 5-MAPB es una sustancia controlada en China. [ 22 ]

Finlandia

Incluida en el "decreto gubernamental sobre sustancias psicoactivas prohibidas en el mercado de consumo". [ 23 ]

Luxemburgo

A partir de julio de 2021, el 5-MAPB no figura en la lista de sustancias prohibidas. [ 24 ] Por lo tanto, sigue siendo una sustancia legal.

Reino Unido

El 5-MAPB fue prohibido originalmente en el Reino Unido en junio de 2013 mediante una orden temporal sobre drogas de clase B. [ 25 ] El 5 de marzo de 2014, el Ministerio del Interior del Reino Unido anunció que el 5-MAPB se convertiría en una droga de clase B el 10 de junio de 2014, junto con todos los demás entactógenos benzofuránicos y muchas drogas estructuralmente relacionadas. [ 26 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 Oeri HE (mayo de 2021). "Más allá del éxtasis: entactógenos alternativos a la 3,4-metilendioximetanfetamina con posibles aplicaciones en psicoterapia" . Journal of Psychopharmacology . 35 (5): 512– 536. doi : 10.1177/0269881120920420 . PMC 8155739. PMID 32909493 .  
  2. "Informe sobre la orden provisional de clasificación de medicamentos relativa a los compuestos 5-6APB y NBOMe" . Ministerio del Interior del Reino Unido. 4 de junio de 2013. Consultado el 10 de julio de 2013 .
  3. 1 2 King LA (2014). "Nuevas fenetilaminas en Europa". Drug Test Anal . 6 ( 7–8 ): 808–818 . doi : 10.1002/dta.1570 . PMID 24574327 . 
  4. 1 2 "Informe anual del EMCDDA–Europol de 2013 sobre la aplicación de la Decisión 2005/387/JAI del Consejo" . isomerdesign.com .
  5. 1 2 3 WO 2021/252538 , Baggott M, "Composiciones ventajosas de benzofurano para trastornos mentales o mejora", publicado el 16 de diciembre de 2021, asignado a Tactogen Inc. 
  6. 1 2 3 Baggott M (23 de junio de 2023). Más allá del éxtasis: progreso en el desarrollo y la comprensión de una nueva clase de medicina terapéutica . PS2023 [Ciencia Psicodélica 2023, 19-23 de junio de 2023, Denver, Colorado]. Denver, CO: Asociación Multidisciplinaria para Estudios Psicodélicos .
  7. 1 2 "Mejor que el éxtasis: Avances en el desarrollo de una nueva clase de terapia con Matthew Baggott, PhD" . YouTube . 6 de marzo de 2024. Consultado el 20 de noviembre de 2024 .
  8. Hamilton Morris (28 de noviembre de 2023). "POD 92: Entendiendo y mejorando el MDMA con el Dr. Matthew Baggott" . El podcast de Hamilton Morris (Podcast). Patreon . Consultado el 30 de noviembre de 2024 .
  9. "Combinación de bórax (sinónimos: Blue Bliss)" . naddi.org . Asociación Nacional de Investigadores de Desvío de Drogas (NADDI). 14 de diciembre de 2022. Consultado el 21 de noviembre de 2024 .
  10. 1 2 Roque Bravo R, Silva JP, Carmo H, Carvalho F, Dias da Silva D (2022). "El impacto de los benzofuranos en el contexto del abuso de drogas". Manual sobre el abuso de sustancias y las adicciones . Cham: Springer International Publishing. págs. 1-24. doi : 10.1007/978-3-030-67928-6_168-1 . ISBN  978-3-030-67928-6.
  11. Brandt SD, Walters HM, Partilla JS, Blough BE, Kavanagh PV, Baumann MH (diciembre de 2020). "Los derivados psicoactivos de aminoalquilbenzofurano, 5-APB y 6-APB, imitan los efectos de la 3,4-metilendioxi-anfetamina (MDA) en la transmisión de monoaminas en ratas macho" . Psicofarmacología (Berl) . 237 (12): 3703–3714 . doi : 10.1007/s00213-020-05648- z . PMC 7686291. PMID 32875347 .  
  12. Sahai MA, Davidson C, Khelashvili G, Barrese V, Dutta N, Weinstein H, et al. (abril de 2017). "Enfoques combinados in vitro e in silico para la evaluación de las propiedades estimulantes de nuevas sustancias psicoactivas: el caso del benzofurano 5-MAPB" ( PDF) . Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry . 75 : 1–9 . doi : 10.1016/j.pnpbp.2016.11.004 . PMID 27890676. S2CID 30943496 .   
  13. Shimshoni JA, Winkler I, Golan E, Nutt D (enero de 2017). "Perfiles de unión neuroquímica de nuevos análogos de MDMA de indol y benzofurano". Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 390 (1): 15– 24. doi : 10.1007/s00210-016-1297-4 . hdl : 10044/1/43622 . PMID 27650729 . 
  14. US 20230150963 , Matthew Baggott , "Composiciones ventajosas de benzofurano para trastornos mentales o mejora", publicado el 18 de mayo de 2023, asignado a Tactogen. 
  15. 1 2 Johnson CB, Burroughs RL, Baggott MJ, Davidson CJ, Perrine SA, Baker LE (2022). 314.03 / RR6 - Efectos estimulantes de la locomoción y agotamiento persistente de la serotonina tras el tratamiento con [ 1-Benzofuran-5-il)-N-metilpropan-2-amina (5-MAPB) en ratas Sprague-Dawley . Conferencia de la Sociedad de Neurociencia, 14 de noviembre de 2022, San Diego, CA. El 5-MAPB se ha comercializado como un análogo menos neurotóxico de la MDMA, pero ningún estudio ha abordado si el 5-MAPB puede causar los cambios serotoninérgicos de larga duración observados con dosis altas o repetidas de MDMA. [...] Los análisis neuroquímicos indicaron una reducción estadísticamente significativa de 5-HT y 5-HIAA en todas las regiones cerebrales evaluadas 24 horas y dos semanas después de la administración de 6 mg/kg de 5-MAPB, sin diferencias estadísticamente significativas en los niveles de monoaminas entre las ratas tratadas con 1,2 mg/kg y las tratadas con solución salina. También se observaron tendencias no significativas de reducción de la dopamina estriatal en ambos intervalos de tiempo después de la administración de 6 mg/kg de 5-MAPB. Estos resultados demuestran que el 5-MAPB puede producir, de forma dosis-dependiente, cambios persistentes en 5-HT y 5-HIAA que parecen análogos a los producidos por la MDMA.
  16. Shimshoni JA, Winkler I, Golan E, Nutt D (enero de 2017). "Perfiles de unión neuroquímica de nuevos análogos de MDMA de indol y benzofurano". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 390 (1): 15– 24. doi : 10.1007/s00210-016-1297-4 . hdl : 10044/1/43622 . PMID 27650729 . 
  17. McCann UD, Ricaurte GA (abril de 1991). "Los principales metabolitos de (+/-)3,4-metilendioxi-anfetamina (MDA) no median sus efectos tóxicos en las neuronas serotoninérgicas del cerebro" . Brain Research . 545 ( 1–2 ): 279–282 . doi : 10.1016/0006-8993(91)91297-E . PMID 1860050. S2CID 2574803 .  
  18. Miller RT, Lau SS, Monks TJ (abril de 1997). "2,5-Bis-(glutatión-S-il)-alfa-metildopamina, un supuesto metabolito de (+/-)-3,4-metilendioxi-anfetamina, disminuye las concentraciones de serotonina cerebral". European Journal of Pharmacology . 323 ( 2–3 ): 173–180 . doi : 10.1016/S0014-2999(97)00044-7 . PMID 9128836 . 
  19. Conway EL, Louis WJ, Jarrott B (diciembre de 1978). "Administración aguda y crónica de alfa-metildopa: niveles regionales de catecolaminas endógenas y alfa-metiladas en el cerebro de rata". European Journal of Pharmacology . 52 ( 3–4 ): 271–280 . doi : 10.1016/0014-2999(78)90279-0 . PMID 729639 . 
  20. Welter J, Kavanagh P, Meyer MR, Maurer HH (febrero de 2015). "Análogos de benzofurano de anfetamina y metanfetamina: estudios sobre el metabolismo y análisis toxicológico de 5-APB y 5-MAPB en orina y plasma utilizando técnicas de GC-MS y LC-(HR)-MS(n)". Analytical and Bioanalytical Chemistry . 407 (5): 1371– 1388. doi : 10.1007/s00216-014-8360-0 . PMID 25471293. S2CID 20653012 .  
  21. "Anexo I" . Gobierno de Canadá. 12 de diciembre de 2014. Archivado del original el 22 de noviembre de 2013. Consultado el 13 de diciembre de 2014 .
  22. "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" [ Aviso sobre la emisión del "Reglamento sobre el listado de estupefacientes no medicinales y psicotrópicos" ] (en chino). Administración de Alimentos y Medicamentos de China. 27 de septiembre de 2015. Archivado desde el original el 1 de octubre de 2015 . Consultado el 1 de octubre de 2015 .
  23. "Valtioneuvoston asetus kuluttajamarkkinoilta kielletyistä psykoaktiivisista aineista | 1130/2014 | Lainsäädäntö | Finlex" .
  24. "Loi du 19 février 1973 concernant la vente de sustancias médicamenteuses et la lutte contre la toxicomanie" [ Ley de 19 de febrero de 1973 sobre la venta de sustancias medicinales y la lucha contra la toxicomanía. ] . Journal officiel du Grand-Duché de Luxemburgo (en francés).
  25. "Prohibidas las sustancias 'NBOMe' y 'Benzofury' . Ministerio del Interior del Reino Unido. 4 de junio de 2013. Consultado el 10 de abril de 2014 .
  26. Ministerio del Interior del Reino Unido (5 de marzo de 2014). «Orden de 2014 sobre la modificación de la Ley de Uso Indebido de Drogas de 1971 (ketamina, etc.)» . Gobierno del Reino Unido . Consultado el 11 de marzo de 2014 .
  • 5-MAPB - Diseño de isómeros
  • 5-MAPB - PsychonautWiki
  • El hilo Big & Dandy 5-MAPB - Luz azul
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