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Articulo de referencia

AB-001

AB-001 ( 1-pentil-3-(1-adamantoil)indol ) es una droga de diseño que se encontró como ingrediente en mezclas de cannabis sintético para fumar en Irlanda en 2010 y en Hungría y A...

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AB-001 ( 1-pentil-3-(1-adamantoil)indol ) es una droga de diseño que se encontró como ingrediente en mezclas de cannabis sintético para fumar en Irlanda en 2010 y en Hungría y Alemania en 2011. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] No está claro quién desarrolló originalmente AB-001, pero está estructuralmente relacionado con compuestos como AM-1248 y su análogo 1-(tetrahidropiran-4-ilmetil) correspondiente, que se sabe que son potentes agonistas cannabinoides con selectividad moderada a alta para CB 2 sobre CB 1 . [ 4 ] [ 5 ] La primera síntesis publicada y evaluación farmacológica de AB-001 reveló que actúa como un agonista completo en los receptores CB1 (EC 50 = 35 nM) y CB2 (EC 50 = 48 nM). [ 6 ] Sin embargo, se descubrió que AB-001 poseía solo efectos cannabimiméticos débiles en ratas a dosis de hasta 30  mg/kg, lo que lo hace menos potente que el análogo de carboxamida APICA , que posee una potente actividad cannabimimética a dosis de 3  mg/kg. [ 6 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Jankovics P, Váradi A, Tölgyesi L, Lohner S, Németh-Palotás J, Balla J (enero de 2012). "Detección e identificación de los nuevos cannabinoides sintéticos potenciales 1-pentil-3-(2-iodobenzoil)indol y 1-pentil-3-(1-adamantoil)indol en polvos a granel incautados en Hungría". Forensic Science International . 214 ( 1–3 ): 27–32 . doi : 10.1016/j.forsciint.2011.07.011 . PMID 21813254 . 
  2. ↑ Investigación sobre las drogas vendidas en tiendas especializadas en Dublín: Parte 2
  3. ↑ Grigoryev A, Kavanagh P, Melnik A (junio de 2012). "Detección de los metabolitos urinarios de 3-[(adamantan-1-il)carbonil]-1-pentilindol (AB-001), un nuevo canabimimético, mediante cromatografía de gases-espectrometría de masas". Drug Testing and Analysis . 4 (6): 519–24 . doi : 10.1002/dta.350 . PMID 22102533 . 
  4. ↑ Patente estadounidense 7820144   , Makriyannis A , Deng H, "Aminoalquilindoles canabimiméticos selectivos para receptores", concedida el 26/10/2010. 
  5. ^ Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV, El-Kouhen OF, Yao BB, Hsieh GC, Pai M, Zhu CZ, Chandran P, Meyer MD (enero de 2010). "Indol-3-ilcicloalquilcetonas: efectos de las variaciones de la cadena lateral del indol sustituido con N1 sobre la actividad del receptor cannabinoide CB (2)". Revista de Química Medicinal . 53 (1): 295– 315. doi : 10.1021/jm901214q . PMID 19921781 . 
  6. 1 2 Banister SD, Wilkinson SM, Longworth M, Stuart J, Apetz N, English K, Brooker L, Goebel C, Hibbs DE, Glass M, Connor M, McGregor IS, Kassiou M (julio de 2013). "La síntesis y evaluación farmacológica de indoles derivados del adamantano: drogas de abuso cannabimiméticas" . ACS Chemical Neuroscience . 4 (7): 1081– 92. doi : 10.1021/cn400035r . PMC 3715837. PMID 23551277 .