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Articulo de referencia

AC-262.536

AC-262536 , también conocido como Accadrine , es un fármaco desarrollado por Acadia Pharmaceuticals que actúa como modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM). Química...

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AC-262536 , también conocido como Accadrine , es un fármaco desarrollado por Acadia Pharmaceuticals que actúa como modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM). Químicamente posee isomería endo-exo , siendo la forma endo la activa. Actúa como agonista parcial del receptor de andrógenos con una K i de 5  nM y sin afinidad significativa por ningún otro receptor probado. En estudios con animales produjo un efecto máximo de alrededor del 66% del aumento de peso del músculo elevador del ano de la testosterona , pero solo alrededor del 27% de su efecto máximo sobre el peso de la glándula prostática . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Es un SARM de anilina relacionado con ACP-105 y vosilasarm (RAD140). [ 4 ] El fármaco fue descubierto como un nuevo fármaco de diseño al menos en 2020. [ 5 ]

Usos médicos

Accadrine no está aprobado para ningún uso médico por la Administración de Alimentos y Medicamentos y no está disponible como medicamento farmacéutico autorizado a partir de 2025. [ 6 ]

Farmacología

Farmacodinámica

La accadrina es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM), o un agonista mixto o parcial selectivo de tejido del receptor de andrógenos (AR). [ 7 ] [ 4 ] Este receptor es el objetivo biológico de los andrógenos endógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT) y de los esteroides anabólicos sintéticos como la nandrolona y la oxandrolona . [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] La accadrina muestra una alta afinidad por el AR, con un valor de K i de 5 nM (en relación con 29 nM para la testosterona y 10 nM para la DHT). [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]   

Referencias

  1. 1 2 Piu F, Gardell LR, Son T, Schlienger N, Lund BW, Schiffer HH, Vanover KE, Davis RE, Olsson R, Bradley SR (marzo de 2008). "Caracterización farmacológica de AC-262536, un nuevo modulador selectivo del receptor de andrógenos". J Steroid Biochem Mol Biol . 109 ( 1–2 ): 129–37 . doi : 10.1016/j.jsbmb.2007.11.001 . PMID 18164613. S2CID 25172405 .  
  2. 1 2 Cutler C, Viljanto M, Taylor P, Habershon-Butcher J, Muir T, Biddle S, Van Eenoo P (febrero de 2021). "Metabolismo equino del modulador selectivo del receptor de andrógenos AC-262536 in vitro y en orina, plasma y cabello después de la administración oral" . Drug Testing and Analysis . 13 (2): 369– 385. doi : 10.1002/dta.2932 . hdl : 1854/LU-8694577 . PMID 32959959. S2CID 221842707 .  
  3. 1 2 Stacchini C, Botrè F, Comunità F, de la Torre X, Dima AP, Ricci M, Mazzarino M (febrero de 2021). "Detección simultánea de diferentes clases químicas de moduladores selectivos del receptor de andrógenos en orina mediante técnicas basadas en cromatografía líquida-espectrometría de masas". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 195 113849. doi : 10.1016/j.jpba.2020.113849 . PMID 33383501 . S2CID 229941017 .  
  4. 1 2 Zhang X, Sui Z (febrero de 2013). "Descifrando el paradigma de los moduladores selectivos del receptor de andrógenos". Expert Opinion on Drug Discovery . 8 (2): 191– 218. doi : 10.1517/17460441.2013.741582 . PMID 23231475. S2CID 2584722 .  
  5. ↑ «AC-262.536» . АИПСИН (en ruso) . Consultado el 2 de enero de 2026 .
  6. ↑ "La FDA advierte contra el uso de SARMs en productos para culturismo" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU . Administración de Alimentos y Medicamentos. 31 de octubre de 2017. Consultado el 8 de diciembre de 2025 .
  7. ↑ Machek SB, Cardaci TD, Wilburn DT, Willoughby DS (diciembre de 2020). "Consideraciones, posibles contraindicaciones y mecanismos potenciales de efecto deletéreo en el uso recreativo y atlético de moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARMs) en lugar de esteroides anabólicos androgénicos: una revisión narrativa". Steroids . 164 108753. doi : 10.1016/j.steroids.2020.108753 . PMID 33148520 . S2CID 225049089 .  
  8. ↑ Handelsman DJ (5 de octubre de 2020). "Fisiología, farmacología, uso y mal uso de los andrógenos" . En Feingold KR, Anawalt B, Blackman MR, Boyce A, Chrousos G, Corpas E, et al. (eds.). Endotext [Internet] . South Dartmouth (MA): MDText.com, Inc. PMID 25905231 .  
  9. ↑ Wu C, Kovac JR (octubre de 2016). "Nuevos usos de los esteroides anabólicos androgénicos nandrolona y oxandrolona en el manejo de la salud masculina". Current Urology Reports . 17 (10): 72. doi : 10.1007/s11934-016-0629-8 . PMID 27535042. S2CID 43199715 .  
  10. ↑ Mohler ML, Nair VA, Hwang DJ, Rakov IM, Patil R, Miller DD (2005-10-28). "Moduladores no esteroideos selectivos del receptor de andrógenos tisulares: una clase prometedora de candidatos clínicos". Expert Opinion on Therapeutic Patents . 15 (11). Informa Healthcare: 1565– 1585. doi : 10.1517/13543776.15.11.1565 . ISSN 1354-3776 . S2CID 96279138 .  
  11. ↑ Kicman AT (junio de 2008). "Farmacología de los esteroides anabólicos" . British Journal of Pharmacology . 154 (3): 502– 521. doi : 10.1038/bjp.2008.165 . PMC 2439524. PMID 18500378 .