AT-076

AT-076 es un antagonista "pan" opioide y es el primer antagonista razonablemente equilibrado conocido de los cuatro tipos de receptores opioides . ^{[ 1 ]} Actúa como antagonista de los cuatro tipos de receptores opioides, comportándose como un antagonista competitivo del receptor μ-opioide (K _i = 1,67 nM) y del receptor δ-opioide (K _i = 19,6 nM) y como un antagonista no competitivo del receptor κ-opioide (K _i = 1,14 nM) y del receptor de nociceptina (NOP, K _i = 1,75 nM). ^{[ 1 ]} AT-076 se derivó del antagonista del receptor κ-opioide JDTic , que mostró afinidad por NOP, ^{[ 2 ]} mediante la eliminación de dos grupos metilo del anillo de piperidina . Esto aumentó la afinidad por NOP 10 veces en relación con el compuesto original. ^{[ 1 ]}

Véase también

1 2 3 Zaveri NT, Journigan VB, Polgar WE (2015). "Descubrimiento del primer antagonista pan-opioide de molécula pequeña con afinidad nanomolar en los receptores opioides Mu, Delta, Kappa y Nociceptina" . ACS Chemical Neuroscience . 6 (4): 646– 657. doi : 10.1021/cn500367b . PMC 4401318. PMID 25635572 .
↑ Munro TA, Huang XP, Inglese C, Perrone MG, Van't Veer A, Carroll FI, et al. (2013). Porter J (ed.). "Los antagonistas selectivos de los receptores opioides κ, nor-BNI, GNTI y JDTic , tienen baja afinidad por los receptores y transportadores no opioides" . PLOS ONE . 8 (8) e70701. doi : 10.1371/journal.pone.0070701 . PMC 3747596. PMID 23976952 .