Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Acepromazina

La acepromazina , acetopromazina o acetilpromazina (comúnmente conocida como ACP , Ace o por los nombres comerciales Atravet o Acezine 2 , según la dosis en mg/ml) es un fármaco...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

La acepromazina , acetopromazina o acetilpromazina (comúnmente conocida como ACP , Ace o por los nombres comerciales Atravet o Acezine 2 , según la dosis en mg/ml) es un fármaco antipsicótico derivado de la fenotiazina . Se utilizó en humanos durante la década de 1950 como antipsicótico , [ 4 ] pero actualmente se usa casi exclusivamente en animales como sedante y antiemético . Un análogo muy similar, la clorpromazina , todavía se usa en humanos.

El preparado farmacéutico estándar, el maleato de acepromazina, se utiliza en medicina veterinaria en perros y gatos. Se usa ampliamente en caballos como sedante preanestésico y se ha demostrado que reduce la mortalidad relacionada con la anestesia. [ 5 ] Sin embargo, debe usarse con precaución (aunque no está absolutamente contraindicado ) en sementales debido al riesgo de parafimosis y priapismo . [ 6 ] Su potencial para efectos cardíacos puede ser profundo, en particular hipotensión debido a vasodilatación periférica, por lo que debe evitarse o usarse con precaución en animales geriátricos o debilitados. [ 7 ]

Farmacología

La farmacología clínica de la acepromazina es similar a la de otros antipsicóticos derivados de la fenotiazina. Los principales efectos conductuales se atribuyen a su potente antagonismo de los receptores D2 postsinápticos y , en menor medida, de otros receptores similares a D2 . Los efectos adicionales están relacionados con sus apreciables efectos antagonistas sobre varios otros receptores, incluidos los receptores α1 - adrenérgicos , los receptores H1 y los receptores muscarínicos de acetilcolina . Se metaboliza en el hígado, se oxida para producir su metabolito primario, el sulfóxido de hidroxietilpromazina, que luego se excreta en la orina. [ 8 ] [ 9 ] : 115 Su acción en la zona quimiorreceptora desencadenante (en el área postrema ) y el núcleo solitario (en el bulbo raquídeo ) le permite tener un efecto antiemético. [ 10 ] [ 11 ]

Uso veterinario

La acepromazina se utiliza como sedante, preanestésico, coadyuvante anestésico y tranquilizante. La acepromazina suele causar ataxia y, rara vez, temblores y distonía . [ 12 ]

Canino y felino

Los usos más comunes de la acepromazina en animales son como sedante oral antes de eventos estresantes (como tormentas eléctricas), como tranquilizante inyectable para animales particularmente agresivos o inquietos, y en combinación con analgésicos y otros sedantes. También está indicada para prevenir el mareo por movimiento, ya que tiene un efecto antiemético en animales pequeños. [ 13 ] Hace efecto en aproximadamente 10 minutos y dura de 4 a 6 horas en animales pequeños. [ 12 ]

Efectos adversos en gatos

Aunque la acepromazina también se usa en gatos, su absorción es irregular y puede variar entre individuos. Además, generalmente induce menos sedación que en perros. [ 14 ] [ 15 ] También provoca actividad motora espontánea (tanto en gatos como en perros, pero con mayor frecuencia en gatos) al bloquear los receptores de dopamina en el cuerpo estriado y la sustancia negra . [ 16 ]

Efectos adversos en perros

La literatura de la década de 1950 planteó preocupaciones sobre las convulsiones inducidas por fenotiazinas en pacientes humanos. Por esta razón, generalmente se ha aconsejado precaución al considerar el uso de acepromazina en pacientes caninos epilépticos, ya que se creía ampliamente que reducía el umbral de las convulsiones. Sin embargo, estudios más recientes no han logrado mostrar una asociación positiva entre el uso de acepromazina y la actividad convulsiva [ 9 ] : 116 [ 17 ] y muestran un posible papel de la acepromazina en el control de las convulsiones: en un estudio retrospectivo en la Universidad de Tennessee, se administró acepromazina para tranquilizar a 36 perros con antecedentes de convulsiones y para disminuir la actividad convulsiva en 11 perros. No se observaron convulsiones dentro de las 16 horas de la administración de acepromazina en los 36 perros que recibieron el fármaco, y las convulsiones disminuyeron durante 1,5 a 8 horas (n=6) o no se repitieron (n=2) en ocho de los 10 perros que estaban convulsionando activamente. Las convulsiones inducidas por excitación se redujeron durante 2 meses en un perro. [ 18 ] Un segundo estudio retrospectivo también concluyó que la administración de acepromacina a perros con antecedentes de convulsiones previas o agudas no potenció las convulsiones, y hubo cierta tendencia hacia la reducción de las convulsiones. [ 19 ] Las precauciones originales sobre las convulsiones reportadas en la década de 1950 se referían a pacientes humanos que tomaban dosis relativamente altas del antipsicótico clorpromazina, mientras que las dosis de acepromacina utilizadas en los dos estudios veterinarios publicados citados anteriormente son mucho más bajas.

Acepromazina y su principal metabolito, el sulfóxido de hidroxietilpromazina (también conocido como sulfóxido de 2-(1-hidroxietil)promazina). [ 8 ] [ 14 ] [ 20 ]

En algunos bóxers, la acepromazina puede causar síncope vasovagal (debido a una disminución de la estimulación del sistema nervioso simpático ) e hipotensión (debido a la vasodilatación ), lo que puede provocar un colapso. [ 21 ] Esto puede ocurrir solo en ciertas familias de bóxers, pero el riesgo desconocido para un perro individual significa que la acepromazina debe usarse en dosis reducidas, o no usarse en absoluto, en esta raza. [ 16 ] Los perros individuales de cualquier raza pueden tener una reacción profunda caracterizada por hipotensión, especialmente si existe un problema cardíaco subyacente.

En perros de razas gigantes y lebreles , los efectos sedantes de la acepromazina pueden durar de 12 a 24 horas, lo que es mucho más que las 3 a 4 horas habituales. [ 17 ] [ 21 ]

Perros con una mutación en el gen ABCB1 ( MDR1 )

La glicoproteína P (P-gp), también conocida como proteína 1 de resistencia a múltiples fármacos (MDR1), es una proteína que se encuentra en las membranas celulares y que es importante en el metabolismo y la excreción de algunos fármacos, [ 9 ] : 41–58 como la acepromazina y la ivermectina . [ 22 ] Esta proteína está codificada por el gen ABCB1 (anteriormente conocido como gen MDR1 ). Una mutación en ABCB1 impide que la P-gp se produzca correctamente, por lo que los perros con esta mutación tienen una mayor sensibilidad a los fármacos (como la acepromazina) que son sustratos de la P-gp. [ 22 ] Los perros que son heterocigotos (es decir, que tienen un gen ABCB1 funcional y un gen no funcional) son menos sensibles a la acepromazina que los perros que son homocigotos (es decir, que tienen dos copias del gen mutante). El 75% de los Collies portan el gen ABCB1 mutado , al igual que el 50% de los Pastores Australianos . Otras razas afectadas incluyen: Border Collie, Pastor Inglés, Pastor Alemán, Antiguo Pastor Inglés, Lebreles, Shelties, Galgo de pelo largo. [ 22 ]

Existen pruebas disponibles para esta mutación. [ 23 ]

Equino

En cirugía equina , se ha demostrado que la premedicación con acepromacina reduce la tasa de mortalidad perianestésica, posiblemente debido a sus acciones como sedante y ansiolítico . [ 5 ] Es menos eficaz como sedante si el caballo ya está excitado. [ 24 ]

Además, la acepromazina se utiliza como vasodilatador en el tratamiento de la laminitis , donde comúnmente se emplea una dosis oral equivalente a una "sedación leve", aunque la dosis utilizada depende en gran medida del veterinario tratante. Si bien se ha demostrado que produce vasodilatación en la extremidad distal, no existen pruebas que demuestren su eficacia para aumentar la perfusión en las láminas. También se utiliza a veces para tratar a caballos que sufren rabdomiólisis equina por esfuerzo . [ 7 ]

En Estados Unidos, el período de retiro de la acepromazina es de 7 días para la carne y de 48 horas para la leche. [ 12 ]

Efectos adversos

Los efectos secundarios no son comunes, pero el uso de acepromacina en sementales debe hacerse con precaución (aunque no está absolutamente contraindicado ) debido al riesgo de parafimosis y priapismo , así como de prolapso de pene . [ 12 ] [ 6 ]

La acepromazina también disminuye la presión arterial, por lo que debe usarse con precaución en caballos que presenten anemia , deshidratación , shock o cólico . No debe usarse en caballos desparasitados con piperazina . [ 24 ]

Referencias

  1. ↑ "Inyección de maleato de acepromazina para uso animal" . Drugs.com . Consultado el 11 de junio de 2017 .
  2. ↑ "Acepromacina: medicamento para la ansiedad en perros y gatos" . 1800PetMeds . Consultado el 11 de junio de 2017 .
  3. ↑ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras bajo Control Especial ] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 3 de agosto de 2023 .
  4. ↑ Collard JF, Maggs R (junio de 1958). "Ensayo clínico de maleato de acepromazina en la esquizofrenia crónica" . British Medical Journal . 1 (5085): 1452– 1454. doi : 10.1136/bmj.1.5085.1452 . PMC 2029326. PMID 13536530 .  
  5. 1 2 Dugdale AH, Taylor PM (mayo de 2016). "Mortalidad asociada a la anestesia equina: ¿dónde estamos ahora?". Anestesia y analgesia veterinaria . 43 (3): 242– 255. doi : 10.1111/vaa.12372 . PMID 26970940 . 
  6. 1 2 Plumb DC (2011). Manual de medicamentos veterinarios de Plumb, 7.ª ed . Ames, Iowa: Wiley-Blackwell. págs. 4–5 . ISBN  978-0-4709-5965-7Archivado del original el 30-12-2013 . Consultado el 20-04-2014 .
  7. 1 2 Forney B. "Acepromacina maleato para uso veterinario" . Farmacia Wedgewood . Consultado el 10 de junio de 2017 .
  8. 1 2 Choudhary G. "Determinación de acepromazina y su principal metabolito en suero equino mediante LC-MS/MS utilizando el espectrómetro de masas de trampa de iones Finnigan LCQ Deca XP Plus" (PDF) . Thermo Electron Corporation.
  9. 1 2 3 Maddison JE, Page SW, Church D, eds. (2008). Farmacología clínica en pequeños animales (2.ª ed.). Edimburgo; Nueva York: Saunders/Elsevier. ISBN  9780702028588.
  10. ↑ Valverde A, Cantwell S, Hernández J, Brotherson C (abril de 2003). "Efectos de la acepromazina en la incidencia de vómitos asociados a la administración de opioides en perros". Anestesia y analgesia veterinaria . 30 (2): 99. doi : 10.1046/j.1467-2995.2003.01331.x . PMID 28404438 . 
  11. ↑ Kolahian S (2014). "Eficacia de diferentes antieméticos con diferente mecanismo de acción sobre la emesis inducida por xilazina en gatos" (PDF) . Revista Iraní de Cirugía Veterinaria . 9 (1): 10.
  12. 1 2 3 4 Papich, Mark (2016). Saunders Handbook of Veterinary Drugs (4.ª ed.). Elsevier. págs. 318–321 . ISBN   978-0-323-24485-5.
  13. ↑ Park E. Mareo por movimiento. En: Manual del Médico General (GMO): Sección Clínica . Wilmette, IL: Brookside Press; 1999.
  14. 1 2 Marroum PJ (1990). Estudios farmacocinéticos de la acepromazina en el gato y el caballo, estudios de lipofilicidad, partición en glóbulos rojos y unión a proteínas (PhD). Universidad de Florida.
  15. ↑ Wingfield W, Raffe M (29 de septiembre de 2002). El libro de la UCI veterinaria . Teton NewMedia. pág. 81. ISBN  9781893441132.
  16. 1 2 Riviere JE, Papich MG, eds. (2009). Farmacología y terapéutica veterinaria (9.ª ed.). Ames, Iowa: Wiley-Blackwell. pp. 340 , 561. ISBN   978-0-8138-2061-3.
  17. 1 2 Brooks W. "Acepromacina (PromAce)" . The Pet Pharmacy . Consultado el 11 de junio de 2017 .
  18. ↑ Tobias KM, Marioni-Henry K, Wagner R (1 de julio de 2006). "Estudio retrospectivo sobre el uso de maleato de acepromazina en perros con convulsiones". Journal of the American Animal Hospital Association . 42 (4): 283– 289. doi : 10.5326/0420283 . PMID 16822767 . 
  19. ↑ McConnell J, Kirby R, Rudloff E (2007). "Administración de maleato de acepromazina a 31 perros con antecedentes de convulsiones". Journal of Veterinary Emergency and Critical Care . 17 (3): 262– 7. doi : 10.1111/j.1476-4431.2007.00231.x .
  20. ↑ Wieder ME, Gray BP, Brown PR, Hudson S, Pearce CM, Paine SW, Hillyer L (2012). "Identificación de acepromazina y sus metabolitos en plasma y orina de caballo mediante LC-MS/MS y medición precisa de masa" . Chromatographia . 75 ( 11–12 ): 635–643 . doi : 10.1007/s10337-012-2234-4 . ISSN 0009-5893 . S2CID 97040034 .  
  21. 1 2 Ettinger SJ, Feldman EC, eds. (2010). Textbook of veterinary internal medicine: Diseases of the dog and the cat (7.ª ed.). St. Louis, Mo.: Elsevier Saunders. ISBN  978-1-4160-6593-7.
  22. 1 2 3 Mealey KL (septiembre de 2013). "Reacciones adversas a medicamentos en pacientes veterinarios asociadas con transportadores de fármacos". The Veterinary Clinics of North America. Small Animal Practice . 43 (5): 1067– 1078. doi : 10.1016/j.cvsm.2013.04.004 . PMID 23890239. S2CID 1780375 .  
  23. ↑ "Sensibilidad a múltiples fármacos en perros" . Universidad Estatal de Washington.
  24. 1 2 Thayer A (2009). "HA Special Care Drug Chart" (PDF) . Recuperado el 19 de junio de 2017 .