Articulo de referencia

Adipilon

Adipiplon (nombre en clave de desarrollo NG2-73 ) es un fármaco ansiolítico desarrollado por Neurogen Corporation. Tiene efectos similares a los de las benzodiazepinas , pero su...

Adipiplon (nombre en clave de desarrollo NG2-73 ) es un fármaco ansiolítico desarrollado por Neurogen Corporation. Tiene efectos similares a los de las benzodiazepinas , pero su estructura es distinta y se clasifica como un ansiolítico no benzodiazepínico .

Adipiplon es un agonista parcial del receptor GABA A selectivo de subtipo , que se une preferentemente al subtipo α 3. Esto es significativo porque, si bien se han desarrollado varios fármacos no benzodiazepínicos previos que son selectivos para α 2/3 sobre los otros subtipos, adipiplon es uno de los primeros fármacos seleccionados para el desarrollo clínico que puede discriminar entre α 2 y α 3 , además de mostrar poca afinidad por los subtipos α 1 o α 5. Alpidem es selectivo para α 3 sobre α 2 , pero aún tiene una afinidad moderada por α 1 , mientras que adipiplon es altamente selectivo para α 3 con poca afinidad por α 1 , α 2 o α 5. [ 1 ]

Se estaba investigando el adipiplon como un medicamento potencial para el tratamiento de la ansiedad y el insomnio , y en 2008 se estaba utilizando en ensayos de fase IIb. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Estos ensayos se suspendieron después de que se descubrieran efectos secundarios significativos al día siguiente. [ 5 ]

Véase también

Referencias

  1. ^ Vinkers CH, Olivier B, Hanania T, Min W, Schreiber R, Hopkins SC, et  al. (octubre de 2011). "Propiedades de estímulo discriminativo de los moduladores alostéricos positivos del receptor GABAA TPA023, ocinaplón y NG2-73 en ratas entrenadas para discriminar clordiazepóxido o zolpidem". Revista europea de farmacología . 668 ( 1– 2): 190– 193. doi : 10.1016/j.ejphar.2011.06.054 . PMID 21762686 . 
  2. "Resumen del proceso GABA: Adipiplon" . Neurogen . Archivado del original el 11 de abril de 2008.
  3. "Neurogen anuncia datos preclínicos y clínicos de adipiplon" .
  4. "Conozca a Adipiplon: El nuevo fármaco para el insomnio" . Reseña del sueño . Archivado del original el 15 de abril de 2008.
  5. "Neurogen anuncia la suspensión del estudio sobre el insomnio con adipiplon" . Fierce Biotech . 14 de julio de 2008.