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Articulo de referencia

Algestone acetofenida

El acetofenido de algestone , también conocido más comúnmente como acetofenido de dihidroxiprogesterona ( DHPA ) y vendido bajo las marcas Perlutal y Topasel, entre otras, es un...

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El acetofenido de algestone , también conocido más comúnmente como acetofenido de dihidroxiprogesterona ( DHPA ) y vendido bajo las marcas Perlutal y Topasel, entre otras, es un medicamento progestágeno que se usa en combinación con un estrógeno como una forma de anticonceptivo inyectable de larga duración . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] También se ha usado solo, pero ya no está disponible como medicamento independiente. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] El DHPA no es activo por vía oral y se administra una vez al mes mediante inyección intramuscular . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

Los efectos secundarios del DHPA son similares a los de otros progestágenos. El DHPA es un progestágeno, o progestágeno sintético , y por lo tanto es un agonista del receptor de progesterona , el objetivo biológico de progestágenos como la progesterona . [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] No tiene otra actividad hormonal importante . [ 10 ] [ 13 ] [ 11 ] [ 12 ]

El DHPA se descubrió en 1958 y se introdujo para uso médico en la década de 1960. [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] No se introdujo en los Estados Unidos , pero se comercializa ampliamente en toda Latinoamérica . [ 17 ] [ 18 ] [ 7 ] [ 16 ] Anteriormente también estaba disponible solo en Italia y como anticonceptivo inyectable combinado en Portugal y España , pero se ha descontinuado en estos países. [ 8 ]

Usos médicos

El DHPA se usa en combinación con enantato de estradiol (E2-EN) o benzoato butirato de estradiol (EBB) como anticonceptivo inyectable combinado mensual para mujeres en Latinoamérica , Hong Kong y Singapur . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] También se comercializó previamente para su uso solo en Italia . [ 7 ] Se ha informado que el DHPA se ha usado para tratar el acné . [ 19 ] [ 20 ] E2-EN/DHPA es usado por mujeres transgénero en algunos lugares de Sudamérica como terapia hormonal feminizante. [ 21 ] [ 22 ]

Formularios disponibles

Las siguientes formas de DHPA en combinación con un estrógeno están o han estado disponibles para su uso: [ 5 ] [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 4 ]

  • 150  mg de DHPA y 10  mg de enantato de estradiol (nombres comerciales Perlutal, Topasel, entre otros)
  • 75  mg de DHPA y 5  mg de enantato de estradiol (nombres comerciales Anafertin, Patector NF, Yectames)
  • 120  mg de DHPA y 10  mg de enantato de estradiol (nombres comerciales Unalmes, Yectuna)
  • 75  mg de DHPA y 10  mg de enantato de estradiol (nombre comercial Ova Repos; descontinuado)
  • 150  mg de DHPA y 10  mg de benzoato butirato de estradiol (nombres comerciales Neolutin N, Redimen, Soluna, Unijab)

También se estudió una formulación de 90  mg de DHPA y 6 mg de enantato de estradiol, pero nunca se comercializó. [ 27 ] [ 28 ] [ 29 ] La combinación de DHPA y enantato de estradiol también se ha estudiado en otras dosis que van desde 75 a 200 mg de DHPA y de 5 a 50 mg de enantato de estradiol. [ 30 ]   

Efectos secundarios

Se ha informado que los efectos secundarios de la combinación de DHPA y enantato de estradiol incluyen dismenorrea , sensibilidad mamaria , dolor de cabeza , edema , hinchazón , cambios en la libido , depresión , ansiedad y dolor en el sitio de inyección . [ 30 ] [ 4 ] La formulación de media dosis de DHPA y enantato de estradiol conserva los efectos anticonceptivos pero causa una alteración grave de los patrones de sangrado menstrual . [ 1 ] [ 31 ] De igual manera, la formulación de DHPA en combinación con butirato de benzoato de estradiol se ha asociado con un control deficiente del sangrado menstrual. [ 26 ] [ 4 ]

Sobredosis

Se ha estudiado el DHPA en dosis altas de 900  mg/semana mediante inyección intramuscular en mujeres con cáncer de endometrio . [ 32 ]

Farmacología

Farmacodinámica

El DHPA es un progestágeno , o un agonista del receptor de progesterona . [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] Se dice que es más potente y de acción más prolongada que el progestágeno relacionado caproato de hidroxiprogesterona . [ 33 ] La potencia progestogénica del DHPA es aproximadamente de 2 a 5  veces mayor que la de la progesterona en animales. [ 3 ] El medicamento no tiene actividades androgénicas , antiandrogénicas , estrogénicas , antiestrogénicas , glucocorticoides o antimineralocorticoides , y por lo tanto es un progestágeno puro sin actividad fuera de objetivo . [ 1 ] [ 4 ] [ 13 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]

Los estudios clínicos han encontrado que, basándose en los cambios endometriales , E2-EN/DHPA parece, en las dosis utilizadas, ser una combinación con predominio de estrógenos. [ 13 ]

Una dosis eficaz de DHPA para inhibir la ovulación  es de 100 mg cuando se administra sola. [ 34 ] [ 35 ]

Farmacocinética

Se ha estudiado la farmacocinética de DHPA, aunque de forma limitada. [ 1 ] [ 55 ] [ 56 ] Un estudio en mujeres observó una semivida de eliminación de DHPA y sus metabolitos de 24  días y encontró que permaneció detectable en la circulación hasta 60  días después de una única inyección intramuscular . [ 56 ] [ 1 ] [ 2 ] En otro estudio, se informó que la duración de la acción de DHPA fue de más de 100  días después de una única inyección subcutánea , aunque no se especificó si esto fue en humanos o animales. [ 1 ] DHPA se excreta preferentemente en las heces a través de la vía biliar . [ 13 ] [ 2 ] [ 3 ]

Química

DHPA, también conocido como 16α,17α-dihidroxiprogesterona acetofenida, así como 16α,17α-dihidroxipregn-4-eno-3,20-diona acetal cíclico con acetofenona o como ( R )-16α,17-[(1-feniletilideno)dioxi]pregn-4-eno-3,20-diona, es un esteroide pregnano sintético y un derivado de la progesterona . [ 57 ] [ 7 ] [ 58 ] Es específicamente un derivado de la 17α-hidroxiprogesterona con un grupo hidroxilo adicional en la posición C17α, o de la algestona (16α,17α-dihidroxiprogesterona), y con los dos grupos hidroxilo ciclados en una fracción de acetofenida (un acetal cíclico con acetofenona ). [ 57 ] [ 7 ] [ 58 ] Los análogos de DHPA incluyen otros derivados de 17α-hidroxiprogesterona como el acetónido de algestona (acetónido de dihidroxiprogesterona), el acetato de clormadinona , el acetato de ciproterona , el caproato de gestonorona , el caproato de hidroxiprogesterona , el acetato de medroxiprogesterona , el acetato de megestrol y el acetato de segesterona . [ 57 ] [ 7 ]

Síntesis

Se han publicado síntesis químicas de DHPA. [ 59 ] [ 58 ] [ 60 ]

Historia

El DHPA se describió por primera vez en la literatura en 1958 y se patentó en 1960. [ 14 ] [ 15 ] Fue desarrollado en combinación con enantato de estradiol como un anticonceptivo inyectable combinado de larga duración bajo los nombres comerciales provisionales Deladroxate y Droxone por Squibb y se estudió en mujeres a partir de 1964. [ 61 ] [ 35 ] [ 62 ] [ 27 ] Squibb suspendió el desarrollo en los Estados Unidos a finales de la década de 1960 debido a preocupaciones sobre hallazgos toxicológicos en animales, incluidos tumores de glándulas mamarias en perros beagle e hiperplasia pituitaria en ratas, así como la posible acumulación de enantato de estradiol en el cuerpo con el uso continuado. [ 1 ] [ 17 ] [ 16 ] Investigaciones posteriores han generado dudas sobre si estos hallazgos en animales son aplicables a los humanos y si las dosis requeridas para la anticoncepción presentarían algún riesgo. [ 17 ] [ 1 ] Aunque el medicamento no se comercializó en los Estados Unidos, su desarrollo continuó en otros lugares y se introdujo y utilizó ampliamente en Latinoamérica y España . [ 18 ] [ 7 ] [ 16 ] Una versión independiente de DHPA se introdujo en Italia en 1982 bajo las marcas Neolutin Depo y Neolutin Depositum. [ 58 ] [ 7 ] Esta formulación de un solo fármaco se ha descontinuado desde entonces. [ 8 ] [ 9 ] DHPA sigue disponible en Latinoamérica, pero ya no se comercializa en Europa . [ 8 ] [ 9 ]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Algestone acetophenide es el nombre genérico en inglés del fármaco y su INNM Tooltip International Nonproprietary Name y USAN Tooltip United States Adopted Name , mientras que dihydroxyprogesterone acetophenide ( DHPA ) es un sinónimo comúnmente utilizado. [ 57 ] [ 63 ] [ 64 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 65 ] Sus nombres genéricos en otros idiomas son los siguientes: [ 57 ] [ 63 ] [ 64 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 65 ]

  • Francés : acetophénide d'algestone y dihydroxyprogestérone acetophénide
  • Alemán : algestón acetofenido y dihidroxiprogesterona acetofenido
  • Italiano : acetofenida de algestone y acetofenida de diidrossiprogesterona
  • Portugués y español : acetofenido de algestona , algestona acetofenido , algestona acetofenida, acetofenido de dihidroxiprogesterona y dihidroxiprogesterona acetofenido

DHPA también es conocido por su antiguo nombre en clave de desarrollo SQ-15101 . [ 57 ] [ 7 ] [ 63 ] [ 64 ] También se le ha denominado deladroxona , droxona , acetofenida alfasona y acetofenida alfasona . [ 57 ] [ 59 ] [ 58 ] [ 66 ] [ 67 ] [ 63 ] [ 64 ] [ 7 ]

Nombres de marcas

El DHPA se ha comercializado solo y en combinación con estrógenos bajo una amplia variedad de nombres comerciales. [ 8 ] [ 9 ] [ 63 ] [ 64 ] [ 7 ] [ 58 ] [ 5 ] [ 18 ] [ 24 ] [ 16 ] [ 26 ] [ 4 ] [ 55 ] Se comercializó solo bajo el nombre comercial Neolutin Depositum, pero esta preparación se descontinuó. [ 8 ] [ 7 ] [ 59 ] [ 58 ] El medicamento se desarrolló bajo los nombres en clave de desarrollo Deladroxone y Droxone, pero estos nombres comerciales nunca se utilizaron comercialmente. [ 57 ] [ 66 ] [ 67 ] El DHPA se ha comercializado en combinación con enantato de estradiol (E2-EN) como un anticonceptivo inyectable combinado en algunas preparaciones diferentes, con dosis variables de E2-EN y DHPA. [ 24 ] [ 5 ] [ 18 ] [ 23 ] [ 26 ] [ 4 ] [ 55 ] Todas estas formulaciones tienen diferentes nombres de marca, que incluyen los siguientes ( † = descontinuado): [ 8 ] [ 9 ] [ 63 ] [ 64 ] [ 23 ] [ 24 ] [ 5 ] [ 18 ] [ 4 ] [ 68 ]

  • E2-EN 10  mg / DHPA 150  mg: Acefil, Agurin † , Atrimon † , Ciclomes, Ciclovar, Ciclovular, Cicnor † , Clinomin, Cycloven, Daiva, Damix, Deprans, Deproxone, Exuna, Ginestest, Ginoplan † , Gynomes, Horprotal, Listen, Luvonal, Neogestar, Neolutin, Nomagest, Nonestrol, Normagest, Normensil, Novular, Oterol, Ovoginal, Patector, Patectro, Perludil, Perlumes, Perlutal, Perlutale, Perlutan, Perlutin, Perlutin-Unifarma, Permisil, Preg-Less, Pregnolan, Progestrol † , Protegin, Proter, Seguralmes, Synovular, Topasel, Unigalen, Uno-Ciclo y Vagital.
  • E2-EN 10  mg / DHPA 120  mg: Anafertin † , Patector NF y Yectames.
  • E2-EN 5  mg / DHPA 75  mg: Unalmes y Yectuna.
  • E2-EN 10  mg / DHPA 75  mg: Ova Repos † .
  • Sin clasificar: Evitas † , Femineo † y Primyfar † .

La combinación de E2-EN 10  mg y DHPA 150  mg se desarrolló bajo el nombre comercial experimental Deladroxate, pero este nombre comercial nunca se utilizó comercialmente. [ 26 ] [ 4 ]

Además del E2-EN, el DHPA se comercializa en combinación con butirato de benzoato de estradiol (EBB) como anticonceptivo inyectable combinado bajo las marcas Neolutin N, Redimen, Soluna y Unijab. [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] Esta combinación se desarrolló bajo la marca experimental Unimens, pero esta marca nunca se utilizó comercialmente. [ 26 ] [ 69 ]

El DHPA también se ha utilizado en medicina veterinaria en vacas bajo la marca Bovitrol. [ 57 ] [ 66 ] [ 70 ] [ 71 ] [ 72 ]

Disponibilidad

Disponibilidad conocida de DHPA en países de todo el mundo (a septiembre de 2018).

El DHPA ha estado disponible para su uso tanto solo como en combinación con estrógenos . [ 8 ] [ 9 ] [ 26 ] [ 63 ] [ 64 ] [ 7 ] Se comercializó solo bajo la marca Neolutin Depositum en Italia , pero esta preparación se suspendió. [ 8 ] [ 7 ] [ 58 ] El DHPA se ha comercializado en combinación con enantato de estradiol (E2-EN) como anticonceptivo inyectable combinado en al menos 19  países, principalmente en América Latina . [ 5 ] [ 18 ] [ 24 ] [ 16 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 63 ] [ 64 ] Se han introducido algunas preparaciones diferentes, con dosis variables de E2-EN y DHPA y disponibilidad variable. [ 24 ] [ 5 ] [ 18 ] [ 23 ] [ 26 ] [ 4 ] [ 55 ] Estas formulaciones tienen la siguiente aprobación y disponibilidad ( † = descontinuadas en este país): [ 8 ] [ 9 ] [ 63 ] [ 64 ] [ 23 ] [ 24 ] [ 5 ] [ 18 ] [ 4 ]

Además de E2-EN, DHPA se comercializa en combinación con benzoato butirato de estradiol (EBB) como anticonceptivo inyectable combinado en Perú y Singapur . [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] EBB tiene una duración más corta que E2-EN de aproximadamente 3  semanas y por lo tanto, EBB/DHPA se desarrolló porque se pensó que sería más adecuado para su uso como anticonceptivo inyectable combinado mensual que E2-EN/DHPA. [ 69 ]

Uso

E2-EN/DHPA es el anticonceptivo inyectable combinado más utilizado en América Latina. [ 73 ] En 1995, se estimó que al menos 1  millón de mujeres en América Latina utilizaban E2-EN/DHPA como anticonceptivo inyectable combinado. [ 24 ] Sin embargo, es poco probable que los anticonceptivos inyectables combinados como E2-EN/DHPA representen una gran proporción del uso de anticonceptivos en los países donde están disponibles. [ 24 ]

Investigación

El DHPA fue estudiado por su desarrollador, Squibb, para su uso como anticonceptivo inyectable de solo progestágeno a una dosis de 100  mg una vez al mes mediante inyección intramuscular bajo el nombre en clave de desarrollo y el nombre comercial provisional Deladroxone. [ 69 ] [ 13 ] Se asoció con un control deficiente del ciclo y nunca se comercializó para esta indicación. [ 13 ]

Véase también

  • enantato de estradiol/acetofenida de algestona
  • benzoato butirato de estradiol/acetofenida de algestona

Referencias

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