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Alpertine

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Alpertine ( DCI Nombre común internacional , USAN Nombre adoptado en Estados Unidos ; nombre en clave de desarrollo WIN-31665 ) es un fármaco del grupo de las pertinas descrito como antipsicótico , neuroléptico y tranquilizante que nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

Estructuralmente , es una triptamina sustituida y un piperaziniletilindol. [ 4 ] El fármaco está estrechamente relacionado estructuralmente con otras "pertinas", incluyendo la milipertina , la oxipertina y la solipertina , que también son triptaminas y piperaziniletilindoles. [ 4 ]

El fármaco relacionado oxipertina muestra alta afinidad por los receptores de serotonina 5-HT2 y dopamina D2 ( Ki = 8,6  nM y 30 nM, respectivamente )  y también se sabe que actúa como agente depletor de catecolaminas . [ 5 ] [ 6 ] La oxipertina, la milipertina y la solipertina antagonizan los efectos conductuales de la triptamina , un agonista del receptor de serotonina , y la apomorfina , un agonista del receptor de dopamina , en animales. [ 5 ] [ 7 ] Por el contrario, sin embargo, la alpertina no fue efectiva, al menos en dosis de hasta 10 mg/kg. [ 5 ] [ 7 ] Se ha dicho que la orto -metoxifenilpiperazina (oMeOPP) es un metabolito de los fármacos relacionados milipertina y oxipertina. [ 8 ] [ 9 ] 

La alpertina fue descrita por primera vez en la literatura científica en 1971. [ 1 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Elks J (2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer US. p.  33. ISBN 978-1-4757-2085-3Consultado el 30 de octubre de 2024 .
  2. ↑ Enciclopedia de fabricación farmacéutica . Volúmenes 1-4. William Andrew Publishing. 2013. págs. 185–186 . ISBN  978-0-8155-1856-3Consultado el 30 de octubre de 2024 .
  3. ↑ Milne GW (2002). Drogas: Sinónimos y propiedades . Wiley. pág. 422. ISBN  978-0-566-08491-1Consultado el 30 de octubre de 2024 .
  4. 1 2 Ellis GP, Luscombe DK (1996). Progress in Medicinal Chemistry . Elsevier Science. p. 219. ISBN  978-0-08-086281-1. Recuperado el 30 de octubre de 2024 . Pertinas (clase 7; Tabla 5.12) Las pertinas oxipertina, solipertina, milipertina y alpertina son piperaziniletlindoles.
  5. 1 2 3 Megens AA, Kennis LE (1996). "Risperidona y antagonistas 5HT2/D2 relacionados: ¿un nuevo tipo de agente antipsicótico?". Progress in Medicinal Chemistry . 33 : 185–232 . doi : 10.1016/s0079-6468(08)70306-0 . ISBN 978-0-444-82310-6. PMID 8776944 . 
  6. ^ Bak IJ, Hassler R, Kim JS (1969). "Agotamiento diferencial de monoaminas por oxipertina en las terminales nerviosas. Vesículas sinápticas granuladas en relación con el agotamiento de noradrenalina, dopamina y serotonina". Zeitschrift für Zellforschung und Mikroskopische Anatomie . 101 (3): 448– 462. doi : 10.1007/BF00335580 . PMID 5362847 . S2CID 32583722 .  
  7. 1 2 Niemegeers CJ, Janssen PA (junio de 1979). "Un estudio sistemático de las actividades farmacológicas de los antagonistas de la dopamina". Life Sciences . 24 (24). Elsevier BV: 2201– 2216. doi : 10.1016/0024-3205(79)90096-1 . PMID 388130 . 
  8. ↑ Elliott S (2011). "Conocimiento actual sobre las piperazinas: farmacología y toxicología". Drug Testing and Analysis . 3 ( 7– 8): 430– 438. doi : 10.1002/dta.307 . PMID 21744514 . Además, el oMeOPP es un metabolito de algunos fármacos recetados: encipraziona, milipertina, urapidil, dropropizina y oxipertina.[1,47] 
  9. ↑ Caccia S, Notarnicola A, Fong MH, Benfenati E (enero de 1984). "Identificación y cuantificación de 1-arilpiperazinas, metabolitos resultantes de la escisión de la cadena lateral de derivados heterocíclicos (4-sustituidos aril-1-piperazinil)alquílicos en plasma y cerebro de rata". Journal of Chromatography . 283 : 211–221 . doi : 10.1016/s0021-9673(00)96256-3 . PMID 6707118 .