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Milipertina

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Milipertina ( DCI Nombre común internacional , USAN Nombre adoptado en Estados Unidos ; nombre en clave de desarrollo WIN-18935 ) es un fármaco del grupo de las pertinas descrito como un antipsicótico , neuroléptico y tranquilizante que estaba en desarrollo para el tratamiento de la esquizofrenia , pero nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]

Estructuralmente , es una triptamina sustituida y un piperaziniletinindol. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] El fármaco está estrechamente relacionado estructuralmente con otras "pertinas", incluyendo alpertina , oxipertina y solipertina , que también son triptaminas y piperaziniletinindoles. [ 5 ] [ 6 ] [ 8 ]

The related drug oxypertine shows high affinity for the serotonin5-HT2 and dopamineD2 receptors (Ki = 8.6 nM and 30 nM, respectively) and is also known to act as a catecholamine depleting agent.[9][10] Oxypertine, milipertine, and solypertine all antagonize the behavioral effects of tryptamine, a serotonin receptoragonist, and apomorphine, a dopamine receptoragonist, in animals.[9][11]ortho-Methoxyphenylpiperazine (oMeOPP) has been said to be a metabolite of milipertine, as well as of oxypertine and several other drugs.[12][13]

Milipertine produced troublesome side effects in clinical studies including orthostatic hypotension, drowsiness, extrapyramidal symptoms, elevated liver enzymes, and weight loss.[14][15][4] The side effects of milipertine occurred too frequently and at doses well below those producing antipsychotic effects and its development was abandoned.[14][15][4]

Milipertine was first described in the scientific literature by 1968.[1]

See also

References

  1. 12Elks J (2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer US. p. 825. ISBN 978-1-4757-2085-3. Retrieved 30 October 2024.
  2. ↑Negwer M (1994). Organic-chemical Drugs and Their Synonyms: (an International Survey). Akademie Verlag. p. 2306. ISBN 978-3-05-500156-7. Retrieved 30 October 2024.
  3. ↑Milne GW (2002). Drugs: Synonyms and Properties. Wiley. p. 429. ISBN 978-0-566-08491-1. Retrieved 30 October 2024.
  4. 1 2 3 Mielke DH, Gallant DM, Bishop MP (junio de 1973). "Milipertina: una evaluación temprana en esquizofrénicos gravemente enfermos". Current Therapeutic Research, Clinical and Experimental . 15 (6): 324– 326. PMID 4197256 . 
  5. 1 2 Ellis GP, Luscombe DK (1996). Progress in Medicinal Chemistry . Elsevier Science. p. 219. ISBN  978-0-08-086281-1. Recuperado el 30 de octubre de 2024 . Pertinas (clase 7; Tabla 5.12) Las pertinas oxipertina, solipertina, milipertina y alpertina son piperaziniletlindoles.
  6. 1 2 Lednicer D, Mitscher LA (1980). La química orgánica de la síntesis de fármacos, volumen 2. Serie de química orgánica de la síntesis de fármacos. Wiley. págs. 341–343 . ISBN  978-0-471-04392-8Consultado el 30 de octubre de 2024 .
  7. ↑ Lednicer D (2009). Estrategias para la síntesis y el diseño de fármacos orgánicos . Wiley. pág. 390. ISBN  978-0-470-39959-0Consultado el 30 de octubre de 2024 .
  8. ↑ Lajtha A (2013). Alteraciones de los metabolitos en el sistema nervioso . Manual de neuroquímica. Springer US. pág. 335. ISBN  978-1-4757-6740-7Consultado el 30 de octubre de 2024 .
  9. 1 2 Megens AA, Kennis LE (1996). Risperidona y antagonistas 5HT2/D2 relacionados: ¿un nuevo tipo de agente antipsicótico? Progress in Medicinal Chemistry. Vol. 33. pp. 185–232 . doi : 10.1016/s0079-6468(08)70306-0 . ISBN   978-0-444-82310-6. PMID 8776944 . 
  10. ^ Bak IJ, Hassler R, Kim JS (1969). "Agotamiento diferencial de monoaminas por oxipertina en las terminales nerviosas. Vesículas sinápticas granuladas en relación con el agotamiento de noradrenalina, dopamina y serotonina". Zeitschrift für Zellforschung und Mikroskopische Anatomie . 101 (3): 448– 462. doi : 10.1007/BF00335580 . PMID 5362847 . S2CID 32583722 .  
  11. ↑ Niemegeers CJ, Janssen PA (junio de 1979). "Un estudio sistemático de las actividades farmacológicas de los antagonistas de la dopamina". Life Sciences . 24 (24). Elsevier BV: 2201– 2216. doi : 10.1016/0024-3205(79)90096-1 . PMID 388130 . 
  12. ↑ Elliott S (2011). "Conocimiento actual sobre las piperazinas: farmacología y toxicología". Drug Testing and Analysis . 3 ( 7– 8): 430– 438. doi : 10.1002/dta.307 . PMID 21744514 . Además, el oMeOPP es un metabolito de algunos fármacos recetados: encipraziona, milipertina, urapidil, dropropizina y oxipertina.[1,47] 
  13. ↑ Caccia S, Notarnicola A, Fong MH, Benfenati E (enero de 1984). "Identificación y cuantificación de 1-arilpiperazinas, metabolitos resultantes de la escisión de la cadena lateral de derivados heterocíclicos (4-sustituidos aril-1-piperazinil)alquílicos en plasma y cerebro de rata". Journal of Chromatography . 283 : 211–221 . doi : 10.1016/s0021-9673(00)96256-3 . PMID 6707118 . 
  14. 1 2 Resúmenes de la experiencia clínica de la FDA . Administración de Alimentos y Medicamentos. 1973. pág. 1-PA15 . Recuperado el 30 de octubre de 2024 . 
  15. 1 2 Heinzelman RV (1974). Informes anuales en química medicinal . Academic Press. pág. 3. ISBN  978-0-08-058353-2Consultado el 30 de octubre de 2024 .
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