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receptor nicotínico alfa-4 beta-2

El receptor nicotínico alfa-4 beta-2 , también conocido como receptor α4β2 , es un tipo de receptor nicotínico de acetilcolina implicado en el aprendizaje, [ 1 ] compuesto por s...

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El receptor nicotínico alfa-4 beta-2 , también conocido como receptor α4β2 , es un tipo de receptor nicotínico de acetilcolina implicado en el aprendizaje, [ 1 ] compuesto por subunidades α4 y β2 . [ 2 ] Se localiza en el cerebro , donde su activación produce excitación postsináptica y presináptica , [ 2 ] principalmente por un aumento de la permeabilidad a Na + y K + .

La estimulación de este subtipo de receptor también se asocia con la secreción de la hormona del crecimiento . Las personas con la mutación inactiva CHRNA4  Ser248Phe son, en promedio, 10 cm (4 pulgadas) más bajas que el promedio y están predispuestas a la obesidad . [ 3 ] Una revisión de 2015 señaló que la estimulación del receptor nicotínico α4β2 en el cerebro es responsable de ciertas mejoras en el rendimiento de la atención; [ 4 ] entre los subtipos de receptores nicotínicos, la nicotina tiene la mayor afinidad de unión en el receptor α4β2 (k i =1 nM ), que también es el principal objetivo biológico que media las propiedades adictivas de la nicotina . [ 5 ] 

Los receptores existen en las dos estequiometrías:

  • Los receptores (α4) 2 (β2) 3 tienen alta sensibilidad a la nicotina y baja permeabilidad al Ca 2+ (receptores HS).
  • Los receptores (α4) 3 (β2) 2 tienen baja sensibilidad a la nicotina y alta permeabilidad al Ca 2+ (receptores LS).

Estructura

El receptor α4β2 se ensambla en dos formas estequiométricas distintas. Una estequiometría contiene tres subunidades α4 y dos β2 [ (α4) 3 (β2) 2 ], mientras que la otra estequiometría contiene dos α4 y tres β2 [ (α4) 2 (β2) 3 ]. La estructura de rayos X del receptor (α4) 2 (β2) 3 se conoce desde 2016 [ 6 ] y revela un ordenamiento circular α–β–β–α–β de las subunidades.

Ligandos

Fuente: [ 7 ]

Agonistas

PAMs

Antagonistas

NAMs

Véase también

Referencias

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