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Amfecal

Amfecloral ( DCI ) o amphecloral ( USAN ) es un medicamento combinado que contiene un estimulante del sistema nervioso central (SNC) y un fármaco anorexígeno , la dextroanfetami...

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Amfecloral ( DCI ) o amphecloral ( USAN ) es un medicamento combinado que contiene un estimulante del sistema nervioso central (SNC) y un fármaco anorexígeno , la dextroanfetamina , así como un depresor del SNC y un sedante - hipnótico , el hidrato de cloral .

El amfecloral, ampliamente utilizado por sus propiedades anorexígenas , fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos como medicamento contra la obesidad y se comercializó y distribuyó bajo la marca Acutran . Tras la aprobación de la Enmienda Kefauver-Harris en 1962 , aumentó la presión para retirar el producto del mercado y, en 1973, cesó la producción de Acutran y su formulación genérica, al mismo tiempo que otros anorexígenos combinados similares, como Desbutal ( metanfetamina - pentobarbital ) y Obetrol ( metanfetamina - dextroanfetamina ).

Nomenclatura y clasificación

La Comisión de la Farmacopea Británica aprobó el nombre amfecloral en 1970. [ 2 ] Se clasifica como un medicamento combinado cuyos principios activos pertenecen a las clases químicas de fenetilamina y etanol , similar a muchos medicamentos combinados de uso generalizado en ese momento para diversas indicaciones, incluidos Desbutal , Dexamyl (también comercializado como AmoDex ) y Obetrol . Amfecloral pertenece a las clases químicas de fenetilamina y anfetamina sustituida .

Síntesis y farmacología

Los ingredientes crudos utilizados en su fabricación fueron dextroanfetamina e hidrato de cloral . [ 3 ]

Tras su ingestión y metabolización, el amfecloral se metaboliza como dextroanfetamina e hidrato de cloral , además de convertirse en levoanfetamina , el enantiómero R de la anfetamina . [ 4 ] La anfetamina es un estimulante , mientras que el hidrato de cloral es un fármaco sedante/hipnótico . [ 5 ]

Se desconoce el alcance del metabolismo y la contribución in vivo del metabolismo del hidrato de cloral a su supuesta "escasa o nula actividad estimulante".

Historia

Medicamentos combinados en el siglo XX

Acutran fue una de varias marcas, amfecloral una de varias formulaciones distribuidas como fármacos anorexígenos combinados que comprendían un estimulante del SNC y un depresor del SNC , respectivamente conocidos como "estimulantes" y "depresores" en el lenguaje común , unidos en forma de una sola pastilla: otros incluían Desbutal ( metanfetamina - pentobarbital ) y Obetrol (met-dexanfetamina), ambos descontinuados simultáneamente con Acutran en 1973; Eskatrol ( anfetamina y el neuroléptico compazina , descontinuado en 1981), además de Dexamyl (dexanfetamina -amilbarbital ). [ 1 ]

Eficacia y tolerabilidad

Una revisión de 1970 especificó que el amfecloral era único entre las sustancias similares a las anfetaminas, ya que mostraba poca o ninguna actividad estimulante, probablemente debido a los potentes efectos sedantes del hidrato de cloral; no se hicieron las mismas afirmaciones sobre los otros medicamentos combinados. [ 6 ]

Se desconoce el alcance del metabolismo y la contribución in vivo del metabolismo del hidrato de cloral a su supuesta "escasa o nula actividad estimulante".

Discontinuación

Tras el mayor escrutinio de los medicamentos combinados que contenían componentes psicoestimulantes y sedantes con la aprobación de la Enmienda Kefauver-Harris en 1962 , y posteriormente de la Ley de Sustancias Controladas de 1970 , Acutran fue retirado del mercado farmacéutico estadounidense y cesó su producción, junto con Desbutal (metanfetamina-pentobarbital) y Obetrol (metanfetamina-dextroanfetamina), los tres medicamentos que fueron completamente descontinuados a finales de 1973.

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Ganellin CR, Triggle DJ (1996). Diccionario de agentes farmacológicos, volúmenes 1-2 . Chapman & Hall. pág.  67. ISBN 9780412466304.
  2. ↑ "Notas y noticias". The Lancet . 296 (7675): 730– 732. Octubre de 1970. doi : 10.1016/S0140-6736(70)92010-6 .
  3. ↑ McPherson EM (2007). Enciclopedia de fabricación farmacéutica (3.ª ed.). Burlington: Elsevier. pág. 244. ISBN   9780815518563.
  4. ↑ "NCATS Inxight Drugs — AMFECLORAL, (+)-" . drugs.ncats.io . Consultado el 16 de julio de 2024 .
  5. ↑ Pagel JF, Parnes BL (junio de 2001). "Medicamentos para el tratamiento de los trastornos del sueño: una visión general" . Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry . 3 (3): 118– 125. doi : 10.4088/pcc.v03n0303 . PMC 181172. PMID 15014609 .  
  6. ↑ Van Rossum JM (1970). Modo de acción de los fármacos estimulantes psicomotores . Revista Internacional de Neurobiología. Vol. 12. págs. 307–83 . doi : 10.1016/s0074-7742(08)60065-3 . ISBN   9780123668127. PMID 4918147 .