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ácido modafinilo

El ácido modafinilo (nombre en clave CRL-40467 ), también conocido como ácido modafinílico o modafinilo carboxilato , es uno de los dos principales metabolitos del modafinilo ; ...

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El ácido modafinilo (nombre en clave CRL-40467 ), también conocido como ácido modafinílico o modafinilo carboxilato , es uno de los dos principales metabolitos del modafinilo ; el otro es la modafinilo sulfona . [ 1 ] El ácido modafinilo también es un metabolito del profármaco modafinilo , adrafinilo , y el enantiómero ( R )-(–)- es un metabolito del armodafinilo , el enantiómero ( R )-(–)- del modafinilo. [ 2 ] Entre el 30 y el 60 % del modafinilo se convierte en ácido modafinilo y su vida media es aproximadamente la mitad que la del modafinilo (alrededor de 7 horas). [ 3 ] El ácido modafinilo parece ser inactivo, [ 4 ] y de manera similar a la modafinilo sulfona, no parece contribuir a los efectos psicoestimulantes / de promoción de la vigilia del modafinilo. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

En el proceso de degradación del modafinilo, este se hidroliza principalmente mediante una enzima esterasa o amidasa , transformándose en ácido modafinilo. [ 8 ] La depuración aparente del ácido modafinilo es significativamente mayor que la del modafinilo, lo que respalda la hipótesis de que el metabolismo aumenta la polaridad y la depuración del modafinilo.

Véase también

Referencias

  1. ↑ Dubey S, Ahi S, Reddy IM, Kaur T, Beotra A, Jain S (diciembre de 2009). "Un estudio novedoso de detección y confirmación de modafinilo, adrafinilo y su metabolito ácido modafinílico bajo ionización EI-GC-MS y ESI-LC-MS-MS" . Indian Journal of Pharmacology . 41 (6): 278– 283. doi : 10.4103/0253-7613.59928 . PMC 2846503. PMID 20407560 .  
  2. ↑ Sousa A, Dinis-Oliveira RJ (2020). "Farmacocinética y farmacodinámica del potenciador cognitivo modafinilo: aspectos clínicos y forenses relevantes". Abuso de sustancias . 41 (2): 155– 173. doi : 10.1080/08897077.2019.1700584 . PMID 31951804 . S2CID 210709160 .  
  3. ↑ Wong YN, King SP, Simcoe D, Gorman S, Laughton W, McCormick GC, Grebow P (marzo de 1999). "Estudio farmacocinético abierto de dosis única de tabletas de modafinilo: influencia de la edad y el sexo en sujetos normales". Journal of Clinical Pharmacology . 39 (3): 281– 288. doi : 10.1177/009127009903900312 . PMID 10073328. S2CID 30258993 .  
  4. ↑ Wong YN, Wang L, Hartman L, Simcoe D, Chen Y, Laughton W, et al. (octubre de 1998). "Comparación de la farmacocinética y tolerabilidad de dosis única de modafinilo y dextroanfetamina administrados solos o en combinación en voluntarios varones sanos". Journal of Clinical Pharmacology . 38 (10): 971– 978. doi : 10.1002/j.1552-4604.1998.tb04395.x . PMID 9807980. S2CID 32857213 .   
  5. ↑ Schwertner HA, Kong SB (marzo de 2005). "Determinación de modafinilo en plasma y orina mediante cromatografía líquida de alta resolución en fase inversa" . Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 37 (3): 475– 479. doi : 10.1016/j.jpba.2004.11.014 . PMID 15740906 . 
  6. ↑ Robertson P, Hellriegel ET (2003). "Perfil farmacocinético clínico del modafinilo". Clinical Pharmacokinetics . 42 (2): 123– 137. doi : 10.2165/00003088-200342020-00002 . PMID 12537513. S2CID 1266677 .  
  7. ↑ Robertson P, Hellriegel ET, Arora S, Nelson M (enero de 2002). "Efecto del modafinilo sobre la farmacocinética del etinilestradiol y el triazolam en voluntarios sanos". Clinical Pharmacology and Therapeutics . 71 (1): 46– 56. doi : 10.1067/mcp.2002.121217 . PMID 11823757. S2CID 21552865 .  
  8. ↑ Wu KH, Guo T, Deng CH, Guan Z, Li L, Zhou TY, Lu W (noviembre de 2012). " Farmacocinética poblacional del ácido modafinilo y estimación de la conversión metabólica de modafinilo en ácido modafinilo en 5 grupos étnicos principales de China" . Acta Pharmacologica Sinica . 33 (11): 1401– 1408. doi : 10.1038/aps.2012.124 . PMC 4011351. PMID 23103618 .