Asengeprast

Asengeprast (código de desarrollo FT011 ) es un fármaco experimental candidato para la esclerodermia. ^[1] Es un inhibidor de moléculas pequeñas del receptor acoplado a proteína G GPR68 con actividad antifibrótica. ^[2] Está siendo desarrollado por Certa Therapeutics.

La Agencia Europea de Medicamentos (EMA) y la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) han otorgado el estatus de medicamento huérfano al FT011 para la esclerosis sistémica (ES). ^[3]

Se ha informado que el asengeprast atenúa la fibrosis y la insuficiencia cardíaca crónica en la miocardiopatía diabética experimental. ^[4] El asengeprast también puede inhibir la fibrosis renal y prevenir la insuficiencia renal. ^[5] Se desarrolló mediante la optimización de la estructura-actividad de la actividad antifibrótica de los antranilatos de cinamoilo, mediante la evaluación de su capacidad para prevenir la producción de colágeno estimulada por TGF-beta. ^[6]

Véase también

Tranilast

Referencias

^ "Asengeprast | Página de ligandos | Guía IUPHAR/BPS de FARMACOLOGÍA".
^ "Sitio web de Certa Therapeutics".
^ "Noticias sobre esclerodermia". 23 de julio de 2024.
^ Zhang Y, Edgley AJ, Cox AJ, Powell AK, Wang B, Kompa AR, Stapleton DI, Zammit SC, Williams SJ, Krum H, Gilbert RE, Kelly DJ (mayo de 2012). "FT011, un nuevo fármaco antifibrótico, atenúa la fibrosis y la insuficiencia cardíaca crónica en la miocardiopatía diabética experimental". Revista Europea de Insuficiencia Cardíaca . 14 (5): 549–62. doi :10.1093/eurjhf/hfs011. PMID 22417655.
^ Gilbert RE, Zhang Y, Williams SJ, Zammit SC, Stapleton DI, Cox AJ, Krum H, Langham R, Kelly DJ (2012). "Un agente antifibrótico sintetizado específicamente atenúa las enfermedades renales experimentales en ratas". PLOS ONE . 7 (10): e47160. doi : 10.1371/journal.pone.0047160 . PMC 3468513 . PMID 23071743.
^ Zammit SC, Cox AJ, Gow RM, Zhang Y, Gilbert RE, Krum H, Kelly DJ, Williams SJ (diciembre de 2009). "Evaluación y optimización de la actividad antifibrótica de los antranilatos de cinamoilo". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (24): 7003–7006. doi :10.1016/j.bmcl.2009.09.120. PMID 19879136.

[1] "Asengeprast | Página de ligandos | Guía IUPHAR/BPS de FARMACOLOGÍA".

[2] "Sitio web de Certa Therapeutics".

[3] "Noticias sobre esclerodermia". 23 de julio de 2024.

[4] Zhang Y, Edgley AJ, Cox AJ, Powell AK, Wang B, Kompa AR, Stapleton DI, Zammit SC, Williams SJ, Krum H, Gilbert RE, Kelly DJ (mayo de 2012). "FT011, un nuevo fármaco antifibrótico, atenúa la fibrosis y la insuficiencia cardíaca crónica en la miocardiopatía diabética experimental". Revista Europea de Insuficiencia Cardíaca . 14 (5): 549–62. doi :10.1093/eurjhf/hfs011. PMID 22417655.

[5] Gilbert RE, Zhang Y, Williams SJ, Zammit SC, Stapleton DI, Cox AJ, Krum H, Langham R, Kelly DJ (2012). "Un agente antifibrótico sintetizado específicamente atenúa las enfermedades renales experimentales en ratas". PLOS ONE . 7 (10): e47160. doi : 10.1371/journal.pone.0047160 . PMC 3468513 . PMID 23071743.

[6] Zammit SC, Cox AJ, Gow RM, Zhang Y, Gilbert RE, Krum H, Kelly DJ, Williams SJ (diciembre de 2009). "Evaluación y optimización de la actividad antifibrótica de los antranilatos de cinamoilo". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (24): 7003–7006. doi :10.1016/j.bmcl.2009.09.120. PMID 19879136.