La asimadolina ( EMD-61753 ) es un fármaco experimental que actúa como agonista del receptor opioide κ (KOR) selectivo periférico . [1] [2] Debido a su baja penetración a través de la barrera hematoencefálica , la asimadolina carece de los efectos psicotomiméticos de los agonistas KOR de acción central y, en consecuencia, se pensó que tenía potencial para uso médico. Se ha estudiado como un posible tratamiento para el síndrome del intestino irritable , con una eficacia razonable observada en ensayos clínicos , [3] [4] pero nunca ha sido aprobado ni comercializado.
Véase también
Referencias
- ^ Barber A, Gottschlich R (octubre de 1997). "Nuevos desarrollos con agonistas selectivos, no peptídicos del receptor opioide kappa". Opinión de expertos sobre fármacos en investigación . 6 (10): 1351– 68. doi :10.1517/13543784.6.10.1351. PMID 15989506.
- ^ Camilleri M (septiembre de 2008). "Nueva farmacología: asimadolina, un agonista opioide kappa, y sensación visceral". Neurogastroenterology & Motility . 20 (9): 971– 9. doi :10.1111/j.1365-2982.2008.01183.x. PMC 2698012 . PMID 18715494.
- ^ Delvaux M, Beck A, Jacob J, Bouzamondo H, Weber FT, Frexinos J (julio de 2004). "Efecto de la asimadolina, un agonista opioide kappa, sobre el dolor inducido por la distensión colónica en pacientes con síndrome del intestino irritable". Farmacología y terapéutica alimentaria . 20 (2): 237– 46. doi : 10.1111/j.1365-2036.2004.01922.x . PMID 15233705. S2CID 23570291.
- ^ Szarka LA, Camilleri M, Burton D, Fox JC, McKinzie S, Stanislav T, Simonson J, Sullivan N, Zinsmeister AR (noviembre de 2007). "Eficacia de la asimadolina a demanda, un agonista opioide kappa periférico, en mujeres con síndrome del intestino irritable". Gastroenterología Clínica y Hepatología . 5 (11): 1268– 75. doi :10.1016/j.cgh.2007.07.011. PMC 2128734 . PMID 17900994.