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La triamcinolona es un glucocorticoide que se utiliza para tratar ciertas enfermedades de la piel , alergias y trastornos reumáticos , entre otros. [6] También se utiliza para prevenir el empeoramiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). [6] Se puede tomar de varias formas, entre ellas por vía oral , inyección en un músculo e inhalación . [6]
Los efectos secundarios comunes con el uso a largo plazo incluyen osteoporosis , cataratas , candidiasis y debilidad muscular . [6] Los efectos secundarios graves pueden incluir psicosis , mayor riesgo de infecciones, supresión suprarrenal y broncoespasmo . [6] El uso durante el embarazo es generalmente seguro. [7] Funciona disminuyendo la inflamación y la actividad del sistema inmunológico . [6]
La triamcinolona fue patentada en 1956 y entró en uso médico en 1958. [8] Está disponible como medicamento genérico . [9] En 2022, fue el 102.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 6 millones de recetas. [10] [11]
Usos médicos
La triamcinolona se utiliza para tratar muchas afecciones médicas diferentes, como eczema , alopecia areata , liquen escleroso , psoriasis , artritis , alergias , colitis ulcerosa , lupus , oftalmía simpática , arteritis temporal , uveítis , inflamación ocular , queloides , dermatitis de contacto inducida por urushiol , úlceras aftosas (generalmente como acetónido de triamcinolona ), oclusión de la vena central de la retina , visualización durante la vitrectomía y prevención de ataques de asma . [12] [13] [14]
El derivado acetónido de triamcinolona es el ingrediente activo en varias preparaciones tópicas para la piel (crema, loción, ungüento, aerosol) diseñadas para tratar afecciones de la piel como sarpullido, inflamación, enrojecimiento o picazón intensa debido al eczema [15] y la dermatitis . [16]
Contraindicaciones
Las contraindicaciones de la triamcinolona sistémica son similares a las de otros corticoides. Incluyen micosis sistémicas (infecciones fúngicas) y enfermedades parasitarias , así como ocho semanas antes y dos semanas después de la aplicación de vacunas vivas . Para el tratamiento a largo plazo, el fármaco también está contraindicado en personas con úlceras pépticas , osteoporosis grave, miopatía grave , ciertas infecciones virales , glaucoma y tumores metastásicos . [17]
No existen contraindicaciones para su uso en medicina de urgencia . [4]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la triamcinolona son similares a los de otros corticoides. En tratamientos de corta duración, de hasta diez días, presenta muy pocos efectos adversos; sin embargo, en ocasiones se observan hemorragias gastrointestinales , así como infecciones agudas (principalmente víricas ) y alteración de la tolerancia a la glucosa . [4]
Los efectos secundarios del tratamiento a largo plazo con triamcinolona pueden incluir tos (hasta broncoespasmos ), sinusitis , síntomas similares al síndrome metabólico , como niveles altos de azúcar y colesterol en sangre , aumento de peso debido a la retención de agua y desequilibrio electrolítico , así como cataratas , candidiasis , osteoporosis , reducción de la masa muscular y psicosis . [5] [6] [17] Las inyecciones de triamcinolona pueden causar hematomas e hinchazón de las articulaciones. [5] Los síntomas de una reacción alérgica incluyen sarpullido , picazón , hinchazón , mareos intensos , dificultad para respirar , [18] y anafilaxia . [17]
Sobredosis
No se ha descrito ninguna sobredosis aguda de triamcinolona. [17]
Interacciones
Las interacciones farmacológicas son principalmente farmacodinámicas, es decir, son el resultado de otros medicamentos que se suman a los efectos secundarios de los corticosteroides de la triamcinolona o que actúan en contra de sus efectos deseados. Entre ellas se incluyen: [4] [17]
- La atropina y otros anticolinérgicos pueden aumentar sustancialmente la presión en los ojos .
- Los medicamentos antidiabéticos pueden volverse menos efectivos porque la triamcinolona causa síntomas parecidos a los de la diabetes.
- La aspirina y otros AINE , así como los anticoagulantes como la warfarina , aumentan el riesgo de sangrado gastrointestinal.
- Los diuréticos que excretan potasio (como los diuréticos de asa y las tiazidas ) pueden aumentar el riesgo de hipocalemia y, por lo tanto, provocar un ritmo cardíaco anormal .
- Los glucósidos cardíacos pueden tener más efectos adversos debido a la reducción de los niveles de potasio en la sangre.
- El riesgo de cambios en el hemograma aumenta cuando se combina triamcinolona con inhibidores de la ECA .
La triamcinolona y otros fármacos también pueden influir en las concentraciones de cada uno en el organismo, dando lugar a interacciones farmacocinéticas como: [4] [17]
- La rifampicina , la fenitoína , la carbamazepina y otros inductores de la enzima hepática CYP3A4 [19] aceleran la metabolización de la triamcinolona y, por lo tanto, pueden reducir su eficacia.
- Por el contrario, los inhibidores del CYP3A4, como el ketoconazol y el itraconazol, pueden aumentar sus concentraciones en el organismo y el riesgo de sufrir efectos adversos.
- Las concentraciones sanguíneas de ciclosporina pueden aumentar.
Farmacología
Mecanismo de acción
La triamcinolona es un glucocorticoide aproximadamente cinco veces más potente que el cortisol, pero tiene muy pocos efectos mineralocorticoides . [4]
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad del fármaco es superior al 90%. Alcanza sus concentraciones más altas en el plasma sanguíneo después de una a dos horas y se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 80%. La vida media biológica desde el plasma es de 200 a 300 minutos; debido a los complejos estables de triamcinolona y su receptor en el líquido intracelular , la vida media total es significativamente más larga, aproximadamente 36 horas. [4] [5]
Una pequeña fracción de la sustancia se metaboliza a 6-hidroxi- y 20-dihidro-triamcinolona; la mayor parte probablemente sufre glucuronidación y una parte más pequeña sulfatación . Tres cuartas partes se excretan por la orina y el resto por las heces. [4] [17]
Debido al mecanismo de acción de los corticoides, sus efectos se producen de forma retardada en comparación con las concentraciones plasmáticas. Dependiendo de la vía de administración y de la afección tratada, el inicio de la acción puede ser desde dos horas hasta uno o dos días después de la aplicación; y el fármaco puede actuar durante mucho más tiempo de lo que sugiere su vida media de eliminación. [4] [5]
Química
La triamcinolona es un corticosteroide sintético pregnano y derivado del cortisol (hidrocortisona) y también se conoce como 1-dehidro-9α-fluoro-16α-hidroxihidrocortisona o 9α-fluoro-16α-hidroxiprednisolona, así como 9α-fluoro-11β,16α,17α,21-tetrahidroxipregna-1,4-dieno-3,20-diona. [20] [21]
La sustancia es un polvo cristalino, de color blanco a blanquecino, sensible a la luz, o tiene la forma de cristales incoloros y mate. No tiene olor o es casi inodoro. La información sobre el punto de fusión varía, en parte debido al polimorfismo de la sustancia : se puede encontrar en la literatura de 260 a 263 °C (500 a 505 °F), 264 a 268 °C (507 a 514 °F) o 269 a 271 °C (516 a 520 °F). [4]
La solubilidad es de 1:500 en agua y 1:240 en etanol ; es ligeramente soluble en metanol , muy ligeramente soluble en cloroformo y dietiléter , y prácticamente insoluble en diclorometano . La rotación específica es de +65° a +72° cm 3 /dm·g (1% en dimetilformamida ). [4]
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Sociedad y cultura
En 2010, Teva y Perrigo lanzaron la primera triamcinolona inhalable genérica. [22]
Según Chang et al. (2014), “El acetónido de triamcinolona (TA) está clasificado como un glucocorticoide S9 en la Lista de Prohibiciones de 2014 publicada por la Agencia Mundial Antidopaje , lo que provocó que se prohibiera en la competición atlética internacional cuando se administra por vía oral, intravenosa, intramuscular o rectal”. [23]
Referencias
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Enlaces externos
- "Triamcinolona tópica". MedlinePlus .
- "Aerosol nasal de triamcinolona". MedlinePlus .
