Basimglurant

Basimglurant ( DCI ; código de desarrollo RG-7090 y RO-4917523 ) es un modulador alostérico negativo del receptor mGlu ₅ que está siendo desarrollado por Roche y Chugai Pharmaceutical para el tratamiento de la depresión resistente al tratamiento (como coadyuvante ) y el síndrome del cromosoma X frágil . ^{[ 1 ] [ 2 ]} Hasta noviembre de 2016, se había sometido a ensayos clínicos de fase II para ambas indicaciones. ^{[ 3 ]}

Fue descubierto en un esfuerzo de química medicinal realizado en Roche a partir de los resultados de un cribado de alto rendimiento de una biblioteca de compuestos de bajo peso molecular basado en un ensayo de movilización de Ca21 con mGlu5a humano (Jaeschke et al., 2015). El cribado de alto rendimiento identificó varios antagonistas de mGlu5 como MPEP , MTEP y fenobam . ^{[ 4 ]} En colaboración con Chugai Pharmaceutical, basimglurant todavía está en proceso de revisión a partir de ensayos clínicos previos a noviembre de 2016. ^{[ 3 ]}

Los ensayos clínicos de fase I de basimglurant comenzaron en abril de 2015 y finalizaron en septiembre del mismo año. Participaron 56 personas, distribuidas en cuatro grupos: un grupo de personas sanas, un grupo con trastorno depresivo mayor y un grupo placebo . El ensayo se llevó a cabo para estudiar (y verificar) la seguridad de basimglurant como fármaco potencial. La finalización de este ensayo permitió iniciar los ensayos clínicos de fase II de basimglurant. ^{[ 5 ]}

Se han realizado ensayos clínicos de fase II, y en general se observó una falta de eficacia. Sin embargo, la mejora en los criterios de valoración secundarios con  una dosis de 1,5 mg ha impulsado la realización de futuros ensayos clínicos del fármaco. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 6 ]}

Basimglurant se desarrolló originalmente para el tratamiento del síndrome del cromosoma X frágil, ^{[ 7 ]} pero después de fracasar en los ensayos clínicos de fase II, Roche abandonó el fármaco en este campo de aplicación y está renovando basimglurant como parte de un tratamiento para la depresión.

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