Hispanopedia WikiBenzestrol ( DCI)Tooltip Nombre común internacional, PROHIBICIÓNDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña) (nombres comerciales Chemestrogen , Ocestrol , Octestrol , Octoestrol , Octofollin ) es un estrógeno sintético no esteroide del grupo del estilbestrol que antes se usaba con fines médicos, pero que desde entonces se ha descontinuado. [1] [2] [3] Los estrógenos de estilbestrol, el más conocido de los cuales es el dietilestilbestrol (DES), se usaron ampliamente a mediados de la década de 1900 y finalmente fueron prohibidos por la FDA debido a que causaban tumores en los hijos de las mujeres que los usaban. [4]
Usos médicos
El benzestrol y otros estilbestrol se utilizaban como estrógenos sintéticos para prevenir los nacimientos prematuros. [4] Basándose en la idea de que los nacimientos prematuros ocurrían porque la madre no producía suficiente estrógeno por sí sola, los médicos prescribían benzestrol a las madres para aumentar sus niveles de estrógeno.
En el pasado se han realizado estudios en ratas hembras normales, maduras y castradas. El benzestrol produjo el mismo tipo de estro en la rata castrada cuando se inyectó de 0,8 a 1,0 microgramos que cuando se inyectó a la rata de 2,0 a 2,5 microgramos de estrona. [5] Esto es significativo porque se podría utilizar menos benzestrol para producir el mismo efecto que la estrona en el aumento de la producción de estrógeno. Se ha utilizado en el pasado como antagonista de estrógeno no esteroide.
Farmacología
Farmacodinamia
Se describe al benzestrol como un estrógeno muy potente. [6] Se informa que tiene aproximadamente el 130% de la afinidad de unión relativa del estradiol para los receptores de estrógeno . [7]
Química
El benzestrol suele agruparse con los estrógenos estilbestrol. Sin embargo, técnicamente el benzestrol no es un derivado del estilbestrol porque su cadena central se alarga en un carbono. En cualquier caso, es un análogo muy cercano de los estrógenos estilbestrol. [8]
Historia
El benzestrol es un fármaco de la familia de los estilbestrol. Estos fármacos se produjeron por primera vez a finales de la década de 1930. El propio benzestrol se informó en 1946. [1] En 1953, comenzaron los experimentos con benzestrol y otros estilbestrol para ver si realmente ayudaban a detener los nacimientos prematuros. Este estudio de 1953 descubrió que el benzestrol, de hecho, no ayudaba a detener los nacimientos prematuros. [4] Un estudio de 1971 descubrió que el benzestrol era la causa de un cáncer vaginal poco común en niñas y mujeres cuyas madres habían tomado benzestrol durante el embarazo. [4]
Véase también
Referencias
- ^ ab Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. pp. 133–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Science & Business Media. pp. 47–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ "Benzestrol". Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos . Taylor y Francisco. Enero de 2000. págs. 106–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ abcd «Historia del DES». Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de Estados Unidos. Archivado desde el original el 15 de junio de 2019. Consultado el 17 de diciembre de 2012 .
- ^ Stebbins RB, Blanchard EW (1945). "Los efectos de un nuevo estrógeno sintético, el benzestrol, sobre el sistema hematopoyético en la rata". Endocrinología . 36 (5): 305. doi :10.1210/endo-36-5-305.
- ^ Agarwal OP (2006). "Hormonas sexuales". Productos Naturales . Medios de Krishna Prakashan. págs. 288–. ISBN 978-81-87224-85-3.
- ^ Fink BE, Mortensen DS, Stauffer SR, Aron ZD, Katzenellenbogen JA (abril de 1999). "Nuevas plantillas estructurales para ligandos de receptores de estrógeno y perspectivas para la síntesis combinatoria de estrógenos". Química y biología . 6 (4): 205– 219. doi : 10.1016/S1074-5521(99)80037-4 . PMID 10099132.
- ^ Sevringhaus EL (1944). "Terapia de la paciente en la menopausia: métodos endocrinos". Revista de endocrinología clínica y metabolismo . 4 (12): 597– 604. doi :10.1210/jcem-4-12-597. ISSN 0021-972X.