CX1739 es un nuevo fármaco en investigación desarrollado por Cortex Pharmaceuticals que se está evaluando para el tratamiento de una amplia gama de afecciones como TDAH , [ 1 ] autismo , [ 2 ] depresión respiratoria inducida por opioides , [ 3 ] [ 4 ] y apnea central del sueño . [ 5 ] Es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA ( ampakina ).
CX1739 tiene efectos farmacológicos similares y un perfil de seguridad favorable a las ampakinas de "Tipo II" más antiguas, como CX516 y CX717 , pero con mayor potencia y mejor biodisponibilidad, a diferencia de las ampakinas de "Tipo I", como CX614 , que han demostrado producir neurotoxicidad en dosis altas. [ 6 ]
Al igual que otros compuestos ampakina relacionados, el CX1739 tiene efectos nootrópicos (mejora de la memoria) [ 1 ] y se investigó inicialmente para aplicaciones como el tratamiento del TDAH y la demencia , pero durante las pruebas se descubrió que era eficaz como estimulante respiratorio y para facilitar la reparación nerviosa, por lo que la investigación reciente se ha centrado en su posible uso para afecciones como la apnea del sueño y la recuperación de lesiones de la médula espinal . [ 7 ] [ 8 ]
Véase también
Referencias
- 1 2 Radin DP, Lippa A, Rana S, Fuller DD, Smith JL, Cerne R, et al. (2025). "Amplificación del potencial terapéutico de los potenciadores del receptor AMPA desde la era nootrópica hasta la actualidad" . Farmacología , bioquímica y comportamiento . 248 173967. doi : 10.1016/j.pbb.2025.173967 . PMC 11849398. PMID 39894310 .
- ↑ Silverman J, Oliver C, Karras M, Gastrell P, Crawley J (2013). "Mejora de la interacción social por AMPAKINE en el modelo de ratón BTBR de autismo" . Neuropharmacology . 64 ( 1): 268– 282. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.07.013 . PMC 3445667. PMID 22801296 .
- ↑ Radin DP, Zhong S, Cerne R, Shoaib M, Witkin JM, Lippa A (2024). "La ampakina CX1739 de bajo impacto ejerce efectos procognitivos y revierte la depresión respiratoria inducida por opiáceos en roedores" . Farmacología del futuro . 4 : 173–187 . doi : 10.3390/futurepharmacol4010012 . hdl : 2299/27643 .
- ↑ Xiao D, Xie F, Xu X, Zhou X (2020). "El impacto y el mecanismo de la ampakina CX1739 en la protección contra la depresión respiratoria en ratas". Future Medicinal Chemistry . 12 (23): 2093– 2104. doi : 10.4155/fmc-2020-0256 . PMID 33030058 .
- ↑ Ren J, Ding X, Greer JJ (2015). "Las ampakinas mejoran el impulso respiratorio endógeno débil y alivian la apnea en ratas perinatales". American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine . 191 (6): 704– 710. doi : 10.1164/rccm.201410-1898OC . PMID 25594679 .
- ↑ Radin DP, Zhong S, Cerne R, Witkin JM, Lippa A (2024). "Las AMPAkinas de alto impacto inducen una liberación de calcio endoplasmático acoplada a la proteína Gq en neuronas corticales: un posible mecanismo para explicar la toxicidad de las AMPAkinas de alto impacto". Synapse . 78 (5) e22310. Nueva York, NY doi : 10.1002/syn.22310 . PMID 39304968 .
- ↑ Rana S, Sunshine MD, Greer JJ, Fuller DD (2021). "Las ampakinas estimulan la actividad del diafragma después de una lesión de la médula espinal" . Journal of Neurotrauma . 38 (24): 3467– 3482. doi : 10.1089/neu.2021.0301 . PMC 8713281. PMID 34806433 .
- ↑ Witkin JM, Radin DP, Rana S, Fuller DD, Fusco AF, Demers JC, et al. (2024). " Los receptores AMPA desempeñan un papel importante en las consecuencias biológicas de la lesión de la médula espinal: Implicaciones para los moduladores de los receptores AMPA para el beneficio terapéutico" . Farmacología bioquímica . 228 116302. doi : 10.1016/j.bcp.2024.116302 . PMC 12132907. PMID 38763261 .
Lecturas adicionales
- Ampakines
- Agentes respiratorios
- moduladores alostéricos positivos del receptor AMPA
- Benzamidas
- Fármacos experimentales
- Benzoxadiazoles
- Tetrahidropiranos