CYP2C8

El citocromo P ₄₅₀ 2C8 ( CYP2C8 ) es un miembro del sistema de oxidasas de función mixta del citocromo P450 involucrado en el metabolismo de xenobióticos en el cuerpo. El citocromo P ₄₅₀ 2C8 también posee actividad epoxigenasa , es decir, metaboliza ácidos grasos poliinsaturados de cadena larga , por ejemplo , ácido araquidónico , ácido eicosapentaenoico , ácido docosahexaenoico y ácido linoleico a sus epóxidos biológicamente activos . ^{[ 5 ]}

A continuación se muestra una tabla con una selección de sustratos , inductores e inhibidores de 2C8.

Los inhibidores de CYP2C8 se pueden clasificar según su potencia , como por ejemplo:

• Un inhibidor potente es aquel que provoca un aumento de al menos cinco veces en los valores de AUC plasmáticos , o una disminución de más del 80% en la depuración . ^{[ 6 ]}
• Un inhibidor moderado es aquel que causa al menos un aumento del doble en los valores de AUC plasmática, o una disminución del 50-80% en la depuración. ^{[ 6 ]}
• Un inhibidor débil es aquel que causa un aumento de al menos 1,25 veces pero menos de dos veces en los valores de AUC plasmática, o una disminución del 20-50% en la depuración. ^{[ 6 ]}

Cuando se enumeran clases de agentes, puede haber excepciones dentro de cada clase.

CYP2C8 también posee actividad epoxigenasa : es una de las principales enzimas responsables de atacar varios ácidos grasos poliinsaturados de cadena larga en sus enlaces dobles (es decir, alquenos ) para formar productos epóxido que actúan como agentes de señalización. Metaboliza: 1) ácido araquidónico a varios ácidos epoxieicosatrienoicos (también denominados EETs); 2) ácido linoleico a ácidos 9,10-epoxi octadecenoicos (también denominados ácido vernólico , ácido linoleico 9:10-óxido o leucotoxina) y 12,13-epoxi-octadecenoico (también denominado ácido coronárico , ácido linoleico 12,13-óxido o isoleucotoxina); 3) ácido docosahexaenoico a varios ácidos epoxidocosapentaenoicos (también denominados EDPs); y 4) ácido eicosapentaenoico a varios ácidos epoxieicosatetraenoicos (también denominados EEQ). ^{[ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]}

Junto con CYP2C8, CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2J2 y posiblemente CYP2S1 son los principales productores de EET y, muy probablemente, de EEQ, EDP y los epóxidos del ácido linoleico. ^{[ 12 ] [ 13 ]}

• Citocromo P450 oxidasa
• Epoxigenasa

• Localización del gen CYP2C8 humano en el genoma y página con detalles del gen CYP2C8 en el navegador genómico de UCSC .