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Catarantina

La catarantina es un alcaloide indólico terpénico producido por las plantas medicinales Catharanthus roseus y Tabernaemontana divaricata . La catarantina se deriva de la estrict...

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La catarantina es un alcaloide indólico terpénico producido por las plantas medicinales Catharanthus roseus y Tabernaemontana divaricata . La catarantina se deriva de la estrictosidina , pero el mecanismo exacto por el cual esto ocurre aún se desconoce. La catarantina es uno de los dos precursores que forman la vinblastina , siendo el otro la vindolina .

Farmacología

La (+)-cataranita inhibe competitivamente los nAChR α9α10 con potencias superiores a las de los nAChR α3β4 y α4β2 y bloquea directamente Ca V 2.2 . [ 1 ] Los alcaloides de catarantina son antagonistas no competitivos de los nAChR de tipo muscular y se cree que esto se debe a la presencia del grupo catarantina en estos compuestos. [ 2 ] En un estudio in vitro , aumentó los niveles de cAMP al inhibir la fosfodiesterasa de cAMP en el cerebro. [ 3 ] Es un potente inhibidor de TRPM8, similar a BCTC. [ 4 ] El análisis estructural de la catarantina muestra actividad sobre TRPM8 , TRPA1 y butirilcolinesterasa . [ 5 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Arias HR, Tae HS, Micheli L, Yousuf A, Ghelardini C, Adams DJ, Di Cesare Mannelli L (septiembre de 2020). "Los congéneres de coronaridina disminuyen el dolor neuropático en ratones e inhiben los receptores nicotínicos de acetilcolina α9α10 y los canales CaV2.2". Neuropharmacology . 175 108194. doi : 10.1016 /j.neuropharm.2020.108194 . hdl : 2158/1213504 . PMID 32540451. S2CID 219705597 .  
  2. ↑ Arias HR, Feuerbach D, Targowska-Duda KM, Jozwiak K (septiembre de 2010). "Los alcaloides catarantínicos son antagonistas no competitivos de los receptores nicotínicos de acetilcolina de tipo muscular". Neurochemistry International . 57 (2): 153– 61. doi : 10.1016/j.neuint.2010.05.007 . PMID 20493225. S2CID 24594292 .  
  3. ↑ "Etnobotánica y etnofarmacología de Tabernaemontana divaricata" .
  4. ↑ Terada Y, Kitajima M, Taguchi F, Takayama H, Horie S, Watanabe T (agosto de 2014). "Identificación de unidades estructurales de alcaloides indólicos importantes para la inhibición selectiva de TRPM8: estudio SAR de derivados de iboga de origen natural". Journal of Natural Products . 77 (8): 1831–8 . doi : 10.1021/np500235b . PMID 25052206 . 
  5. ↑ "Catharanthine" . SwissTargetPrediction .
  • Jadhav, A.; Liang, W.; Papageorgiou, PC; Shoker, A.; Kanthan, SC; Balsevich, J.; Levy, AS; Heximer, S.; Backx, PH; Gopalakrishnan, V. (2013). "La catarantina dilata las pequeñas arterias mesentéricas y disminuye la frecuencia cardíaca y la contractilidad cardíaca mediante la inhibición de los canales de calcio dependientes de voltaje en las células musculares lisas vasculares y los cardiomiocitos". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 345 (3): 383– 392. doi : 10.1124/jpet.112.199661 . PMID 23532933 . S2CID 206501362 .