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Articulo de referencia

Ormeloxifeno

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El ormeloxifeno , también conocido como centchroman , es uno de los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (SERM) , [ 2 ] una clase de medicamentos que actúan sobre el receptor de estrógeno . Es más conocido como un anticonceptivo oral no esteroideo que se toma una vez por semana. En la India, el ormeloxifeno ha estado disponible como anticonceptivo desde principios de la década de 1990 y se comercializó allí con el nombre comercial Saheli , [ 3 ] actualmente disponible de forma gratuita para las mujeres en la India como Chhaya (Centchroman) . [ 4 ] [ 5 ]

El ormeloxifeno también ha sido autorizado bajo los nombres comerciales Ormalin , Novex-DS , Centron y Sevista .

Usos médicos

El ormeloxifeno se utiliza principalmente como anticonceptivo, pero también puede ser eficaz para el sangrado uterino disfuncional y el cáncer de mama avanzado . [ 6 ]

Control de la natalidad

El ormeloxifeno puede utilizarse como anticonceptivo oral semanal. [ 6 ] La administración semanal supone una ventaja para las mujeres que prefieren un anticonceptivo oral, pero a quienes les resulta difícil o poco práctico seguir el esquema diario que requieren otros anticonceptivos orales.

Durante las primeras doce semanas de uso, se recomienda tomar la píldora de ormeloxifeno dos veces por semana. [ 6 ] A partir de la decimotercera semana, se toma una vez por semana. [ 6 ] [ 7 ] Existe consenso en que la protección de respaldo durante el primer mes es una opción prudente pero sensata. La dosis estándar es de 30  mg semanales, pero las dosis de carga de 60  mg pueden reducir las tasas de embarazo en un 38 %. [ 8 ]

Tiene una tasa de fracaso de aproximadamente 1-2% con un uso ideal, lo que es ligeramente menos efectivo que lo encontrado para las píldoras anticonceptivas orales combinadas . [ 9 ]

Otras indicaciones

Efectos secundarios

Existe preocupación de que el ormeloxifeno pueda causar retraso en la menstruación . [ 12 ]

Farmacología

El ormeloxifeno es un modulador selectivo de los receptores de estrógeno (SERM). En algunas partes del cuerpo, su acción es estrogénica (p. ej., huesos ), mientras que en otras es antiestrogénica (p. ej., útero , mamas ). [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] Provoca una asincronía en el ciclo menstrual entre la ovulación y el desarrollo del revestimiento uterino, aunque su mecanismo de acción exacto no está bien definido. En ensayos clínicos, provocó que la ovulación se produjera más tarde de lo normal en algunas mujeres, [ 9 ] pero no afectó a la ovulación en la mayoría, a la vez que provocó que el revestimiento del útero se desarrollara más lentamente. Acelera el transporte de cualquier óvulo fecundado a través de las trompas de Falopio más rápidamente de lo normal. [ 9 ] Presumiblemente, esta combinación de efectos crea un entorno tal que, si se produce la fecundación, la implantación no será posible. [ 9 ]

Historia

El ormeloxifeno fue descubierto por primera vez por el Instituto Central de Investigación Farmacéutica (CDRI) en Lucknow , India. [ 13 ] [ 16 ] El ormeloxifeno se comercializó en Delhi en julio de 1991 y en India en 1992, bajo las marcas Saheli y Choice-7 . [ 9 ] [ 17 ]

Desde 2018, Centchroman es proporcionado gratuitamente a las mujeres en India por el gobierno bajo la marca Chhaya . [ 4 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ]

Sociedad y cultura

Marketing

En 2009, el ormeloxifeno solo estaba disponible legalmente en la India. [ 21 ]

El ormeloxifeno ha sido probado y autorizado como método anticonceptivo, así como para el tratamiento del sangrado uterino disfuncional.

  • Fabricado por Torrent Pharmaceuticals y comercializado como anticonceptivo bajo el nombre comercial Centron . Centron fue descontinuado.
  • Se ha concedido una nueva licencia para ormeloxifeno a Hindustan Latex Ltd. , que ahora fabrica ormeloxifeno como anticonceptivo bajo las marcas comerciales Saheli , Novex y Novex-DS .
  • Torrent Pharmaceuticals ha reanudado la fabricación de ormeloxifeno bajo el nombre comercial Sevista , como tratamiento para el sangrado uterino disfuncional.

Véase también

Referencias

  1. ↑ Gupta RC, Paliwal JK, Nityanand S, Asthana OP, Lal J (noviembre de 1995). "Centchroman: un nuevo anticonceptivo oral no esteroideo en la leche materna". Contraception . 52 (5): 301– 305. doi : 10.1016/0010-7824(95)00214-U . PMID 8585887 . 
  2. ↑ Makker A, Tandon I, Goel MM, Singh M, Singh MM (junio de 2009). "Efecto del ormeloxifeno, un modulador selectivo del receptor de estrógeno, sobre los biomarcadores de la receptividad endometrial y el desarrollo de pinópodos y su relación con la fertilidad e infertilidad en sujetos indios" . Fertility and Sterility . 91 (6): 2298–2307 . doi : 10.1016/j.fertnstert.2008.04.018 . PMID 18675966 . 
  3. ↑ "HLL - Descripción general del producto" . Archivado del original el 1 de noviembre de 2018.
  4. 1 2 "Chhaya" . Centro de Informática Sanitaria (CHI) del Portal Nacional de Salud (NHP), del Ministerio de Salud y Bienestar Familiar (MoHFW) . Gobierno de la India. Archivado del original el 11 de mayo de 2021. Recuperado el 29 de junio de 2020 .
  5. ↑ "Anticoncepción y empoderamiento de la mujer: Así es como los anticonceptivos seguros y fiables permiten a las mujeres ganar dinero" . Hindustan Times . 10 de julio de 2018. Consultado el 29 de junio de 2020 .
  6. 1 2 3 4 Lal J (abril de 2010). "Farmacocinética clínica e interacción del centcromán: una minirevisión". Contraception . 81 (4): 275– 280. doi : 10.1016/j.contraception.2009.11.007 . PMID 20227542 . 
  7. ↑ "Inicio | ReproLinePlus" .
  8. ↑ Lal J, Nitynand S, Asthana OP, Nagaraja NV, Gupta RC (enero de 2001). "Optimización del régimen de dosificación anticonceptiva de Centchroman". Contraception . 63 (1): 47– 51. doi : 10.1016/S0010-7824(00)00189-X . PMID 11257249 . 
  9. 1 2 3 4 5 Singh MM (julio de 2001). "Centchroman, un modulador selectivo del receptor de estrógeno, como anticonceptivo y para el tratamiento de trastornos clínicos relacionados con las hormonas". Medicinal Research Reviews . 21 (4): 302– 347. doi : 10.1002/med.1011 . PMID 11410933. S2CID 37474826 .  
  10. ↑ Kriplani A, Kulshrestha V, Agarwal N (agosto de 2009). "Eficacia y seguridad del ormeloxifeno en el tratamiento de la menorragia: un estudio piloto". The Journal of Obstetrics and Gynaecology Research . 35 (4): 746– 752. doi : 10.1111/j.1447-0756.2008.00987.x . PMID 19751337. S2CID 39172838 .  
  11. ↑ Dhar A, Srivastava A (junio de 2007). " Papel del centcromano en la regresión de la mastalgia y el fibroadenoma". World Journal of Surgery . 31 (6): 1178– 1184. doi : 10.1007/s00268-007-9040-4 . PMID 17431715. S2CID 22828570 .  
  12. ↑ Shelly W, Draper MW, Krishnan V, Wong M, Jaffe RB (marzo de 2008). "Moduladores selectivos del receptor de estrógeno: una actualización sobre hallazgos clínicos recientes". Obstetrical & Gynecological Survey . 63 (3): 163– 181. doi : 10.1097/OGX.0b013e31816400d7 . PMID 18279543. S2CID 23585991 .  
  13. 1 2 "CSIR-CDRI | Inicio" . cdri.res.in. Consultado el 29 de junio de 2020 .
  14. ↑ Kumar GR, Rituraj K, Hemant BK, Singh MM (noviembre de 2007). La actividad anticancerígena in vitro del ormeloxifeno contra el cáncer de mama está mediada por la inducción de apoptosis y autofagia . 37.ª conferencia anual de la Sociedad Endocrina de la India. Vol. 30. pág. 35.  
  15. ↑ Nigam M, Ranjan V, Srivastava S, Sharma R, Balapure AK (marzo de 2008). "Centchroman induce arresto en G0/G1 y apoptosis dependiente de caspasa que involucra despolarización de la membrana mitocondrial en células de cáncer de mama humano MCF-7 y MDA MB-231". Life Sciences . 82 ( 11–12 ): 577–590 . doi : 10.1016/j.lfs.2007.11.028 . PMID 18279897 . 
  16. ↑ "Centchroman" . CSIR-CDRI. Archivado del original el 14 de febrero de 2019. Consultado el 25 de septiembre de 2018 .
  17. ↑ Lal J (abril de 2010). "Farmacocinética clínica e interacción del centcromán: una breve revisión". Contraception . 81 (4): 275– 280. doi : 10.1016/j.contraception.2009.11.007 . PMID 20227542 . 
  18. ^ "परिवार नियोजन विधियों में छाया से अधिक अंतरा में बढ़ी महिलाओं की दिलचस्पी, जानिये इनके बारे में" . Patrika News (en hindi). 22 de mayo de 2018. Consultado el 29 de junio de 2020 .
  19. ↑ Bhatia I (7 de abril de 2018). "antara chhaya: Dos meses después de su lanzamiento, los anticonceptivos Antara y Chhaya obtienen una buena respuesta de la población local" . The Times of India . Consultado el 29 de junio de 2020 .
  20. ↑ Shelar J (12 de enero de 2018). "BMC lanza una nueva píldora anticonceptiva" . The Hindu . ISSN 0971-751X . Consultado el 29 de junio de 2020 . 
  21. ↑ Tribhuwan RD, Patil BD (2009). Imagen corporal : reproducción humana y control de la natalidad : una perspectiva tribal . Nueva Delhi: Discovery Pub. House. pág. 20. ISBN    978-81-8356-388-8.

Lecturas adicionales

  • Ray S, Grover PK, Kamboj VP, Setty BS, Kar AB, Anand N (febrero de 1976). "Agentes anticonceptivos. 12. Relación estructura-actividad de 3,4-difenilcromenos y -cromanos". Journal of Medicinal Chemistry . 19 (2): 276– 279. doi : 10.1021/jm00224a014 . PMID 1249807 . 
  • Entrada de Centchroman en la base de datos de Encabezamientos de Materias Médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos.
  • Reproductive Health Online , una filial de la Universidad Johns Hopkins que proporciona información sobre Centchroman.
  • Instituto Central de Investigación Farmacéutica (Archivado el 5 de agosto de 2016 en Wayback Machine) , Lucknow, India : un laboratorio financiado por el gobierno que realiza investigación y desarrollo sobre Centchroman como método anticonceptivo.
  • Ministerio de Salud y Bienestar Familiar - Sitio web del gobierno indio; información sobre la disponibilidad de Saheli.