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Articulo de referencia

valerato de estradiol/caproato de hidroxiprogesterona

El valerato de estradiol/caproato de hidroxiprogesterona ( EV/OHPC ), vendido bajo las marcas Gravibinon e Inyectable No. 1 (o Inyectable Chino No. 1 ), entre otras, es un medic...

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El valerato de estradiol/caproato de hidroxiprogesterona ( EV/OHPC ), vendido bajo las marcas Gravibinon e Inyectable No. 1 (o Inyectable Chino No. 1 ), entre otras, es un medicamento combinado de estrógeno y progestágeno que se utiliza en el tratamiento de la amenaza de aborto y otras indicaciones (por ejemplo, como medio de pseudogestación ) [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] y como una forma de anticonceptivo inyectable combinado para prevenir el embarazo . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Contiene valerato de estradiol (EV), un estrógeno, y caproato de hidroxiprogesterona (OHPC), un progestágeno . [ 7 ] [ 4 ] [ 5 ] El medicamento se administra mediante inyección intramuscular una vez al día o una vez al mes, según la indicación. [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ]

Usos médicos

EV/OHPC se ha utilizado en el tratamiento de la amenaza de aborto (aborto habitual) y para otras indicaciones bajo la marca Gravibinon, entre otras, en Europa y Latinoamérica . [ 1 ] [ 2 ] [ 8 ] [ 3 ] La combinación también se ha utilizado como una forma de pseudogestación (terapia con altas dosis de estrógeno/progestágeno), por ejemplo, para tratar la osteopenia debida al hipogonadismo , para inducir la feminización en el hipogonadismo/ pubertad tardía y como un medio de aumento hormonal de senos para producir un aumento de tamaño de los senos . [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] EV/OHPC se administra diariamente o una vez por semana o con menos frecuencia para el tratamiento de la amenaza de aborto, para su uso como una forma de pseudogestación y para otras indicaciones. [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]

EV/OHPC se utiliza como anticonceptivo inyectable combinado para prevenir el embarazo en mujeres bajo la marca Inyectable No. 1 (o Chinese Injectable No. 1) también en China . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Cuando se utiliza como anticonceptivo inyectable combinado, EV/OHPC se administra dos veces en el primer mes y luego una vez al mes. [ 6 ] [ 12 ] [ 13 ]

Formularios disponibles

EV/OHPC está disponible para uso general (p. ej., como Gravibinon) en forma de ampollas que contienen de 5 a 10  mg de valerato de estradiol (EV) y de 250 a 500  mg de caproato de hidroxiprogesterona (OHPC). [ 7 ] Está disponible para su uso como anticonceptivo inyectable combinado específicamente en una dosis de 5  mg de EV y 250  mg de OHPC. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

Efectos secundarios

EV/OHPC como anticonceptivo inyectable combinado tiene una duración relativamente corta y se asocia con una alta incidencia de irregularidades menstruales , por ejemplo, polimenorrea (ciclos cortos y, por lo tanto, rápidos). [ 6 ] [ 12 ] Esto puede ser inaceptable para muchas mujeres. [ 6 ] No se ha encontrado que la administración dos veces al mes de medias dosis mejore el sangrado intermenstrual , aunque la duración del ciclo aumentó a 20 a 24  días. [ 12 ]

Historia

Según se informa, EV/OHPC se introdujo por primera vez para uso médico en 1955. [ 14 ] El medicamento fue desarrollado por Schering y comercializado bajo la marca Gravibinon para el tratamiento del aborto habitual en Europa a finales de la década de 1960. [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ]

EV/OHPC fue el primer anticonceptivo inyectable combinado que se estudió. [ 13 ] [ 6 ] Fue evaluado por primera vez por Siegel y colegas en 1963. [ 13 ] [ 6 ] Las dosis utilizadas en su estudio fueron 10  mg de EV y 500  mg de OHPC. [ 13 ] Casi al mismo tiempo que el estudio de Siegel, se desarrolló una formulación de media dosis que contenía 5  mg de EV y 250  mg de OHPC y posteriormente se comercializó para su uso en China bajo la marca Inyectable No. 1 (o Inyectable Chino No. 1). [ 6 ] [ 13 ] También se informó que la formulación se comercializó en algunos países vecinos de China. [ 18 ] EV/OHPC también fue estudiado a la misma dosis por una "importante compañía farmacéutica europea " en 1971, pero se descubrió que producía ciclos menstruales cortos de 17 a 18 días con administración una vez al mes y de 20 a 24 días con administración dos veces al mes. [ 5 ] Como resultado de estas alteraciones menstruales , la compañía abandonó el desarrollo de la formulación. [ 5 ]  

EV/OHPC fue uno de los dos únicos anticonceptivos inyectables combinados que se comercializaron en 1976, y uno de los tres únicos anticonceptivos inyectables combinados con considerable experiencia clínica en 1976. [ 19 ] [ 20 ] Los otros fueron enantato de estradiol/acetofenida de algestona (E2-EN/DHPA; nombres comerciales Perlutal, Topasel), que se había comercializado en España y Latinoamérica , y cipionato de estradiol/acetato de medroxiprogesterona (EC/MPA; nombre en clave Cyclo-Provera), que todavía era experimental en 1976 y no estuvo formalmente disponible para uso clínico hasta la década de 1990. [ 20 ] [ 6 ] Para 1994, momento en el que se introdujeron EC/MPA (nombres comerciales Cyclofem y posteriormente Lunelle) y valerato de estradiol/enantato de noretisterona (EV/NETE; nombre comercial Mesigyna), EV/OHPC llevaba muchos años en uso. [ 20 ] [ 6 ]

EV/OHPC y E2-EN/DHPA se han denominado anticonceptivos inyectables combinados de primera generación, mientras que EC/MPA y EV/NETE se han denominado anticonceptivos inyectables combinados de segunda generación. [ 19 ]

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

EV/OHPC se ha comercializado bajo las marcas Deluteval (o Deluteval 2X), Gravibinon, Gravibinan, Gravidinona y Gestadinona para el tratamiento de la amenaza de aborto y otros usos generales. [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 7 ] [ 24 ] [ 25 ] Se ha comercializado bajo la marca Inyectable No. 1 o Chinese Injectable No. 1 para su uso como anticonceptivo inyectable combinado. [ 4 ] [ 5 ]

Disponibilidad

EV/OHPC se comercializa bajo las marcas Gravidinona en México y Gestadinona en Brasil para el aborto amenazado. [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] También se comercializó bajo la marca Gravidinona en Chile , pero se suspendió en este país. [ 22 ] [ 23 ] EV/OHPC también se comercializó bajo las marcas Gravibinon ( Schering ) en Austria , Bélgica y Alemania , y Gravibinan (Schering) en Francia , Italia y Turquía para el aborto amenazado, pero se ha suspendido en estos países. [ 22 ] [ 23 ] [ 7 ] [ 24 ] [ 25 ] EV/OHPC se comercializa para su uso como anticonceptivo inyectable combinado bajo la marca Injectable No. 1 o Chinese Injectable No. 1 en China . [ 4 ] [ 5 ]

Uso

En 1995, se estimó que aproximadamente un  millón de mujeres en China habían utilizado EV/OHPC como anticonceptivo inyectable combinado. [ 26 ] Sin embargo, es improbable que los anticonceptivos inyectables combinados como EV/OHPC representen una gran proporción del uso de anticonceptivos en los países donde están disponibles. [ 26 ]

Véase también

Referencias

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  2. ^ Schindler AE (junio de 2001). "[Tratamiento del embarazo de alto riesgo con gravibinon]". Zentralblatt für Gynäkologie . 123 (6): 353– 356. doi : 10.1055/s-2001-16285 . PMID 11488163 . S2CID 71374491 .  
  3. 1 2 Schindler AE (enero de 2004). " Endocrinología del primer trimestre: consecuencias para el diagnóstico y tratamiento del fracaso del embarazo". Endocrinología ginecológica . 18 (1): 51– 57. doi : 10.1080/09513590310001651795 . PMID 15106366. S2CID 20910537 .  
  4. 1 2 3 4 5 6 7 Garza-Flores J (abril de 1994). "Farmacocinética de los anticonceptivos inyectables de una vez al mes". Contraception . 49 (4): 347– 359. doi : 10.1016/0010-7824(94)90032-9 . PMID 8013219 . 
  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Sang GW (abril de 1994). "Efectos farmacodinámicos de los anticonceptivos inyectables combinados de una vez al mes". Contraception . 49 (4): 361– 385. doi : 10.1016/0010-7824(94)90033-7 . PMID 8013220 . 
  6. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Toppozada MK (abril de 1994). "Anticonceptivos inyectables combinados existentes de una vez al mes". Contraception . 49 (4): 293– 301. doi : 10.1016/0010-7824(94)90029-9 . PMID 8013216 . 
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