Cloroprocaína

La cloroprocaína , vendida bajo la marca Nesacaine, entre otras, es un anestésico local que se administra mediante inyección . ^{[ 2 ]} Se utiliza como sal de hidrocloruro. ^{[ 4 ]} La cloroprocaína es un anestésico local. ^{[ 2 ] [ 4 ]}

La cloroprocaína (Nesacaine) está indicada para la producción de anestesia local por infiltración y bloqueo de nervios periféricos; ^{[ 2 ]} y para la producción de anestesia local por infiltración, bloqueo de nervios periféricos y centrales, incluidos los bloqueos epidurales lumbares y caudales. ^{[ 2 ]}

La cloroprocaína (Clorotekal) está indicada para inyección intratecal en adultos para la producción de bloqueo subaracnoideo (anestesia espinal). ^{[ 4 ]}

La cloroprocaína se utiliza para anestesia regional , incluyendo anestesia espinal , anestesia caudal y anestesia epidural . ^{[ 6 ] [ 7 ]}

También está indicado para anestesia local , incluyendo bloqueo del plexo braquial , bloqueo del nervio cervical , bloqueo del nervio occipital , bloqueo del nervio mandibular o bloqueo del nervio maxilar para anestesia dental , anestesia oftálmica mediante bloqueo del nervio infraorbitario , bloqueo del nervio cubital , bloqueo paravertebral , bloqueo del nervio intercostal , bloqueo del nervio ciático , bloqueo del ganglio estrellado , bloqueo simpático lumbar y bloqueo interdigital . ^{[ 7 ]}

También se utiliza para anestesia obstétrica , incluyendo bloqueo del nervio pudendo y bloqueo paracervical . ^{[ 7 ]}

La cloroprocaína (Iheezo) está indicada para la anestesia de la superficie ocular. ^{[ 3 ]}

La cloroprocaína se desarrolló para satisfacer la necesidad de un anestésico espinal de acción corta, fiable y con un perfil de seguridad favorable, que respondiera a la creciente demanda de cirugía ambulatoria. Autorizada en Europa para procedimientos quirúrgicos de hasta 40 minutos, la cloroprocaína es un anestésico local de tipo éster con la menor duración de acción de todos los anestésicos locales establecidos. Su duración de acción es significativamente menor que la de la lidocaína y es significativamente menos tóxica. La cloroprocaína produce un bloqueo motor de 40 minutos, un inicio de acción rápido de 3 a 5 minutos (9,6 min ± 7,3 min con  una dosis de 40 mg; 7,9 min ± 6,0 min con una dosis de 50  mg) y permite la deambulación en 90 minutos sin complicaciones, especialmente sin sintomatología neurológica transitoria.

Estos datos se basan en una revisión retrospectiva de 672 pacientes aptos para anestesia espinal en procedimientos quirúrgicos de menos de 60 minutos de duración, utilizando 30-40  mg de cloroprocaína. Los resultados mostraron una buena anestesia quirúrgica, un inicio rápido y movilización postoperatoria a los 90 minutos sin complicaciones. ^{[ 8 ]}

Se ha cuestionado el uso de cloroprocaína en el espacio subaracnoideo . ^{[ 9 ]} A principios de la década de 1980, se informaron varios casos de déficits neurológicos después de inyecciones intratecales inadvertidas destinadas a la administración epidural. ^{[ 10 ]} Estas dosis eran un orden de magnitud mayores que las que se utilizan actualmente para la administración intratecal. ^{[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]} También se cree que estos déficits estaban relacionados con el conservante bisulfito de sodio , ^{[ 14 ] [ 15 ]} aunque esto también es controvertido. ^{[ 16 ] [ 17 ]}

Se han publicado algunos estudios sobre el uso seguro de cloroprocaína intratecal cuando se utiliza la dosis adecuada y con preparaciones sin conservantes. ^{[ 18 ] [ 12 ]}

Está aprobado para uso intratecal en Estados Unidos, ^{[ 19 ]} Europa, ^{[ 20 ]} y Canadá. ^{[ 1 ]}

Los anestésicos locales con enlaces amida, como la lidocaína y la bupivacaína , pueden quedar "atrapados" en sus formas ionizadas en el lado fetal de la placenta , lo que aumenta su transferencia neta a través de ella. Un anestésico local con enlaces éster, como la 2-cloroprocaína, se metaboliza rápidamente y su transferencia placentaria es limitada. Dado que el metabolismo de la 2-cloroprocaína en el plasma fetal es más lento que en el plasma materno, existe la posibilidad de atrapamiento iónico. El pH fetal es ligeramente inferior al materno (7,32 a 7,38), por lo que la mayoría de los fármacos no ionizados quedan "atrapados iónicamente" en cierta medida, incluso en un feto sano. La cloroprocaína (pKa 8,7) es el fármaco de elección para la analgesia epidural y para un feto descompensado, ya que no participa en el atrapamiento iónico. La transferencia placentaria de 2-cloroprocaína no se ve afectada por la acidosis fetal. ^{[ 21 ]}

La semivida in vitro de la cloroprocaína es de 21 segundos para la sangre materna y de 43 segundos para la sangre fetal. En pacientes homocigotos atípicos para la colinesterasa plasmática, la cloroprocaína suele permanecer en circulación durante dos minutos. ^{[ 22 ] [ 23 ]}

La sal de hidrocloruro de cloruro de 4-amino-2-clorobenzoílo se obtiene mediante la reacción del ácido 2-cloro-4-aminobenzoico con cloruro de tionilo . ^{[ 24 ]} La síntesis de este fármaco se lleva a cabo haciendo reaccionar directamente el producto del paso anterior con la sal de hidrocloruro de 2-dietilaminoetanol . ^{[ 25 ]}