Hispanopedia WikiLos agentes reductores de lípidos , también conocidos como agentes hipolipemiantes , fármacos para reducir el colesterol o agentes antihiperlipidémicos , son un grupo diverso de fármacos que se utilizan para disminuir los niveles de lípidos y lipoproteínas, como el colesterol, en la sangre ( hiperlipidemia ). La Asociación Americana del Corazón recomienda utilizar el término «agente reductor de lípidos» para referirse a esta clase de fármacos, en lugar del término «hiperlipidémico».
Clases
Las distintas clases de fármacos hipolipemiantes pueden diferir tanto en su impacto sobre el perfil de colesterol como en sus efectos adversos. Por ejemplo, algunos pueden reducir los niveles de lipoproteínas de baja densidad (LDL) más que otros, mientras que otros pueden aumentar preferentemente las lipoproteínas de alta densidad (HDL). Clínicamente, la elección de un fármaco depende del perfil de colesterol del paciente , su riesgo cardiovascular y la función hepática y renal , evaluadas en función del equilibrio entre los riesgos y los beneficios de los medicamentos. En Estados Unidos, esta elección se rige por la guía basada en la evidencia, actualizada por última vez en 2018 por el Colegio Americano de Cardiología y la Asociación Americana del Corazón . [ 1 ]
Establecido
- Las estatinas (inhibidores de la HMG-CoA reductasa) son especialmente adecuadas para reducir el colesterol LDL, el colesterol con mayor relación con las enfermedades vasculares. En estudios con dosis estándar, se ha observado que las estatinas reducen el colesterol LDL entre un 18 % y un 55 %, según la estatina específica utilizada. Existe riesgo de daño muscular ( miopatía y rabdomiólisis ) con el uso de estatinas.
- Los fibratos están indicados para la hipertrigliceridemia . Generalmente, reducen los triglicéridos entre un 20 % y un 50 %. También aumentan los niveles de colesterol HDL (colesterol bueno). Los fibratos pueden disminuir el LDL, aunque generalmente en menor medida que las estatinas. Al igual que con las estatinas, existe el riesgo de daño muscular.
- El ácido nicotínico , al igual que los fibratos, también es muy adecuado para reducir los triglicéridos entre un 20 % y un 50 %. Además, puede reducir el LDL entre un 5 % y un 25 % y aumentar el HDL entre un 15 % y un 35 %. La niacina puede causar hiperglucemia y daño hepático . El derivado de la niacina, acipimox, también se asocia con una disminución moderada del LDL. Introducido en 1955.
- Los secuestrantes de ácidos biliares (resinas, por ejemplo, colestiramina) son particularmente eficaces para reducir el colesterol LDL, ya que secuestran los ácidos biliares que contienen colesterol liberados en el intestino e impiden su reabsorción. Disminuyen el LDL entre un 15 % y un 30 % y aumentan el HDL entre un 3 % y un 5 %, con escaso efecto sobre los triglicéridos, aunque pueden provocar un ligero aumento. Los secuestrantes de ácidos biliares pueden causar problemas gastrointestinales y también pueden reducir la absorción de otros fármacos y vitaminas en el intestino.
- La ezetimiba es un inhibidor selectivo de la absorción del colesterol de la dieta.
- La lomitapida es un inhibidor de la proteína de transferencia de triglicéridos microsomales .
- Los inhibidores de PCSK9 [ 2 ] [ 3 ] son anticuerpos monoclonales para casos refractarios. (p. ej. Evolocumab , Inclisiran ) Se utilizan en combinación con estatinas .
- El probucol disminuye el LDL independientemente del receptor de LDL y disminuye el HDL-C al potenciar su receptor hepático y reducir el transporte dependiente de ABCA1. La reducción del HDL-C, junto con las incertidumbres iniciales sobre su mecanismo de acción, ha llevado históricamente a su descontinuación y reemplazo por estatinas en los países occidentales. Sin embargo, en lugar de disminuir el transporte inverso de colesterol por las partículas de HDL, el probucol parece aumentarlo. Introducido en la década de 1970. [ 4 ] Precedió a las estatinas en aproximadamente una década. [ 5 ]
Alternativa
- Se ha demostrado que la lecitina reduce eficazmente la concentración de colesterol en un 33%, disminuye el LDL en un 38% y aumenta el HDL en un 46%. [ 6 ]
- Los fitoesteroles se encuentran de forma natural en las plantas. Al igual que la ezetimiba, los fitoesteroles reducen la absorción de colesterol en el intestino, por lo que son más efectivos cuando se consumen con las comidas. Sin embargo, su mecanismo de acción preciso difiere del de la ezetimiba.
- Los suplementos de omega-3 tomados en dosis altas pueden reducir los niveles de triglicéridos. [ 7 ] Se asocian con un aumento muy moderado del LDL (~5%).
- Colina
- Picnogenol [ 8 ]
- Berberina [ 9 ] [ 10 ]
- El arroz de levadura roja [ 11 ] es la fuente natural de la que se descubrieron las estatinas, pero la FDA actualmente no permite que ningún RYR con cantidades significativas de estatina se venda como suplemento dietético [ 12 ].
- Boswellia serrata [ 13 ]
- La L-arginina puede potenciar los efectos de una estatina, pero no provocará una reducción del colesterol por sí sola. [ 14 ]
- Aceite de linaza [ 15 ]
Investigación
Clases de agentes hipolipemiantes en fase de investigación:
- Inhibidores de CETP (proteína de transferencia de ésteres de colesterol), un candidato se encuentra en ensayos clínicos ( Anacetrapib ). Se espera que estos fármacos aumenten principalmente el HDL y reduzcan el LDL.
- inhibidor de la escualeno sintasa
- ApoA-1 Milán
- El succinobucol (AGI-1067), un nuevo antioxidante, fracasó en un ensayo de fase III.
- El inhibidor de la apoproteína B mipomersén (aprobado por la FDA en 2013 para la hipercolesterolemia familiar homocigótica [ 16 ] [ 17 ] ).
- Ácido bempedoico , un inhibidor de la ATP citrato liasa
Véase también
Referencias
- ↑ Alenghat, Francis J.; Davis, Andrew M. (2019). "Manejo del colesterol en sangre" . JAMA . 321 ( 8): 800– 801. doi : 10.1001/jama.2019.0015 . ISSN 0098-7484 . PMC 6679800. PMID 30715135 .
- ↑ Koren MJ, Scott R, Kim JB et al. Lancet 2012; 380:1995-2006
- ^ Gugliano RP, Desai NR, Kohli P et al Lancet 2012; 380:2007-17
- ↑ Yamashita S, Masuda D, Matsuzawa Y (agosto de 2015). "¿Abandonamos el probucol demasiado pronto?". Current Opinion in Lipidology . 26 (4): 304– 16. doi : 10.1097/MOL.0000000000000199 . PMID 26125504. El probucol se ha utilizado como fármaco reductor de lípidos durante mucho tiempo ,
especialmente en Japón, aunque los países occidentales dejaron de usarlo debido a la reducción del colesterol HDL sérico (HDL-C).
- ↑ Yamashita S, Masuda D, Matsuzawa Y (febrero de 2021). "Nuevos horizontes para el probucol, un fármaco antiguo y misterioso" . Journal of Atherosclerosis and Thrombosis . 28 (2): 100– 102. doi : 10.5551/jat.ED132 . PMC 7957029. PMID 32507832 .
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