Loratadina

La loratadina/pseudoefedrina es una combinación de dosis fija del fármaco con pseudoefedrina , un descongestionante nasal. ^{[ 17 ]}

El medicamento está disponible en muchas formas diferentes, incluyendo comprimidos, suspensión oral y jarabes. ^{[ 14 ]} También están disponibles comprimidos de disolución rápida. ^{[ 14 ]}

La loratadina es un antihistamínico tricíclico que actúa como agonista inverso selectivo de los receptores H1 _de histamina periféricos . ^{[ 21 ] [ 25 ]} La potencia de los antagonistas de histamina de segunda generación es (de mayor a menor) desloratadina ( K _i 0,4 nM) > levocetirizina (K _i 3 nM) > cetirizina (K _i 6 nM) > fexofenadina (K _i 10 nM) > terfenadina > loratadina. Sin embargo, el inicio de la acción varía significativamente y la eficacia clínica no siempre está directamente relacionada solo con la potencia del receptor H1 _, ya que también debe considerarse la concentración del fármaco libre en el receptor. ^{[ 26 ] [ 25 ]} La loratadina también muestra propiedades antiinflamatorias independientes de los receptores _H1 . ^{[ 27 ] [ 28 ]} El efecto se manifiesta a través de la supresión de la vía NF-κB y regulando la liberación de citocinas y quimiocinas, regulando así el reclutamiento de células inflamatorias. ^{[ 29 ] [ 30 ]}    

La loratadina, cuando se administra por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y tiene un rápido metabolismo hepático de primer paso ; se metaboliza por isoenzimas del sistema del citocromo P450 , incluyendo CYP3A4 , CYP2D6 y, en menor medida, otras. ^{[ 31 ] [ 32 ]} La loratadina se une casi totalmente (97–99%) a las proteínas plasmáticas . Su metabolito , la desloratadina , que es en gran parte responsable de los efectos antihistamínicos, se une a las proteínas plasmáticas en un 73–76%. ^{[ 14 ]}

El efecto máximo de la loratadina se produce después de 1-2 horas, y su vida media biológica es en promedio de ocho horas (rango de 3 a 20 horas), mientras que la vida media de la desloratadina es de 27 horas (rango de 9 a 92 horas), lo que explica su efecto prolongado. ^{[ 33 ]} Alrededor del 40% se excreta como metabolitos conjugados en la orina, y una cantidad similar se excreta en las heces. Se pueden encontrar trazas de loratadina no metabolizada en la orina. ^{[ 14 ]}

En cuanto a su estructura, está estrechamente relacionada con los antidepresivos tricíclicos , como la imipramina , y distantemente relacionada con el antipsicótico atípico quetiapina . ^{[ 34 ]}

En 1998, en una acción sin precedentes en Estados Unidos, la compañía de seguros estadounidense Anthem Inc. solicitó a la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) que autorizara la venta sin receta de loratadina y otros dos antihistamínicos mientras aún estaban protegidos por patentes; la administración concedió la solicitud, que no era vinculante para los fabricantes. ^{[ 39 ]} En Estados Unidos, Schering-Plough comercializó la loratadina sin receta en 2002. ^{[ 39 ]} Para 2015, la loratadina ya estaba disponible sin receta en muchos países. ^{[ 40 ]}

En 2017, la loratadina estaba disponible bajo muchas marcas comerciales y en muchas formas en todo el mundo, incluidas varias formulaciones de medicamentos combinados con pseudoefedrina , paracetamol , betametasona , ambroxol , salbutamol , fenilefrina y dexametasona . ^{[ 41 ]}

La comercialización de la marca Claritin es importante en la historia de la publicidad directa al consumidor de medicamentos. ^{[ 42 ] [ 43 ]}

El primer anuncio televisivo de un medicamento con receta se emitió en Estados Unidos en 1983, a cargo de Boots . Causó controversia. La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) respondió con estrictas regulaciones que exigían la divulgación de los efectos secundarios y otra información relevante. Estas normas hicieron que los fabricantes farmacéuticos se mostraran reacios a invertir en anuncios que debían destacar los aspectos negativos. ^{[ 42 ]}

A mediados de la década de 1990, el equipo de marketing de Claritin en Schering-Plough encontró una manera de sortear estas reglas. Crearon anuncios para dar a conocer la marca que nunca decían para qué servía el medicamento, sino que mostraban imágenes soleadas, y la voz en off decía cosas como "Por fin, ha llegado un día despejado" y "Es hora de Claritin", y repetía a los espectadores "Consulte a su médico [sobre Claritin]". ^{[ 42 ] [ 43 ]} Los primeros anuncios dieron a conocer la marca y aumentaron las prescripciones, lo que llevó a Schering-Plough y a otros a seguir agresivamente la estrategia publicitaria. ^{[ 43 ]}

En 1998, se regaló un cómic autoconclusivo de 12 páginas basado en Batman: La Serie Animada para promocionar Claritin. El cómic, escrito por PRIEST , dibujado por Joe Staton y entintado por Mike DeCarlo , muestra a Tim Drake incapaz de cumplir con sus deberes de lucha contra el crimen porque la fiebre del heno y los antihistamínicos le provocan somnolencia. Tras recibir una receta de Claritin, salva a Batman de Hiedra Venenosa . ^{[ 44 ]}

Esta tendencia, junto con el consejo de los abogados de la Administración de Alimentos y Medicamentos de que no podría ganar un caso de la Primera Enmienda sobre el tema, impulsó a la administración a emitir nuevas reglas para los comerciales de televisión en 1997. ^{[ 42 ]} En lugar de incluir el "breve resumen" que ocupaba una página completa en los anuncios de revistas y que tomaría demasiado tiempo explicar en un breve anuncio de televisión, se permitió a los fabricantes de medicamentos remitir a los espectadores a anuncios impresos, líneas telefónicas informativas y sitios web, e instar a las personas a hablar con sus médicos si querían información adicional. ^{[ 42 ] [ 45 ]}

Schering-Plough invirtió US$322  millones en publicidad directa al consumidor de Claritin en 1998 y 1999, mucho más que cualquier otra marca. ^{[ 35 ]} El gasto en publicidad directa al consumidor por parte de la industria farmacéutica aumentó de US$360  millones en 1995 a US$1.300  millones en 1998, y para 2006, era US$5.000  millones. ^{[ 42 ]}