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Articulo de referencia

Clorgilina

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La clorgilina ( DCI: Nombre común internacional ) o clorgilina ( BAN : Nombre aprobado británico ) es un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) y un antidepresivo en investigación relacionado con la pargilina . [ 1 ] [ 2 ] Específicamente, es un inhibidor irreversible y selectivo de la monoaminooxidasa A (MAO-A). [ 3 ] La clorgilina nunca se comercializó, [ 1 ] pero se ha utilizado en la investigación científica . [ 4 ]

Además de su actividad IMAO, se ha descubierto que se une con alta afinidad al receptor σ 1 (K i = 3,2–510  nM) [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] y con muy alta afinidad al receptor de imidazolina I 2 (K i = 40  pM). [ 10 ] A diferencia de la selegilina , la clorgilina no parece ser un potenciador de la actividad monoaminérgica (MAE). [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]

La clorgilina también es un inhibidor de la bomba de eflujo de múltiples fármacos . [ 15 ] Holmes et al. , 2012 revirtieron la resistencia a los fungicidas azólicos usando clorgilina, lo que muestra potencial para su uso en la resistencia a múltiples fungicidas . [ 15 ]

Referencias

  1. 1 2 Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp.  304–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ↑ Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 80–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  3. ↑ Stone TW (enero de 1993). Acetilcolina, receptores sigma, CCK y eicosanoides, neurotoxinas . Taylor & Francis. págs. 124–. ISBN  978-0-7484-0063-8.
  4. ↑ Murphy DL, Karoum F, Pickar D, Cohen RM, Lipper S, Mellow AM, et al. (1998). "Alteraciones diferenciales de aminas traza en individuos que reciben inhibidores acetilénicos de la MAO-A (Clorgilina) o de la MAO-B (Selegilina y pargilina)". MAO: la madre de todas las amina oxidasas . Journal of Neural Transmission. Suplemento. Vol. 52. págs. 39–48 . doi : 10.1007/978-3-7091-6499-0_5 . ISBN    978-3-211-83037-6. PMID 9564606 . 
  5. ↑ Itzhak Y (1994). "Múltiples sitios de unión sigma en el cerebro". En Itzhak Y (ed.). Receptores sigma . Perspectivas de la neurociencia. Elsevier Science. pp. 113–137 (118). ISBN  978-0-12-376350-1.
  6. ↑ De Costa BR, He XS (1994). "Relaciones estructura-actividad y evolución de los ligandos del receptor sigma (1976-presente)". En Itzhak Y (ed.). Receptores sigma . Perspectivas de la neurociencia. Elsevier Science. pp. 45–111 (84). ISBN  978-0-12-376350-1.
  7. ↑ Itzhak Y, Kassim CO (enero de 1990). "Clorgyline muestra alta afinidad por los sitios de unión sigma en el cerebro de ratones C57BL/6" . Eur J Pharmacol . 176 (1): 107–108 . doi : 10.1016/0014-2999(90)90139-w . PMID 2155796 . 
  8. ↑ Itzhak Y, Stein I (1990). "Sitios de unión sigma en el cerebro; un concepto emergente para sitios múltiples y su relevancia para los trastornos psiquiátricos" . Life Sci . 47 (13): 1073– 1081. doi : 10.1016/0024-3205(90)90165-n . PMID 2172677 . 
  9. ↑ Itzhak Y, Stein I, Zhang SH, Kassim CO, Cristante D (abril de 1991). "Unión de ligandos sigma a membranas cerebrales de ratones C57BL/6: los efectos de los inhibidores de la monoaminooxidasa y los estudios de distribución subcelular sugieren la existencia de subtipos de receptores sigma". J Pharmacol Exp Ther . 257 (1): 141– 148. doi : 10.1016/S0022-3565(25)24697-3 . PMID 1850463 . 
  10. ↑ Piletz JE, Halaris A, Ernsberger PR (1994). "Psicofarmacología de la imidazolina y los receptores alfa 2-adrenérgicos: implicaciones para la depresión" . Critical Reviews in Neurobiology . 9 (1): 29–66 (43). PMID 8828003 . 
  11. ↑ Shimazu S, Miklya I (mayo de 2004). "Estudios farmacológicos con sustancias potenciadoras endógenas: β-feniletilamina, triptamina y sus derivados sintéticos". Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry . 28 (3): 421– 427. doi : 10.1016/j.pnpbp.2003.11.016 . PMID 15093948 . 
  12. ↑ Knoll J (1983). "Deprenyl (selegilina): la historia de su desarrollo y acción farmacológica" . Acta Neurol Scand Suppl . 95 : 57–80 . doi : 10.1111/j.1600-0404.1983.tb01517.x . PMID 6428148 . 
  13. ↑ Knoll J (mayo de 1992). "El perfil farmacológico de (-)deprenil (selegilina) y su relevancia para los humanos: una visión personal". Farmacología y Toxicología . 70 (5 Pt 1): 317–321 . doi : 10.1111/j.1600-0773.1992.tb00480.x . PMID 1608919 . 
  14. ↑ Yen TT, Dalló J, Knoll J (1982). "El efecto afrodisíaco de dosis bajas de (-) deprenilo en ratas macho". Pol J Pharmacol Pharm . 34 ( 5– 6): 303– 308. PMID 6821215 . 
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