Codrug

Un fármaco combinado consta de dos fragmentos de fármacos , generalmente "activos contra la misma enfermedad", que se unen mediante uno o más enlaces químicos covalentes para crear una nueva entidad química ; ^{[ 1 ]} también se pueden describir como un profármaco mutuo , reconociendo que a menudo se requiere un paso biosintético catabólico para liberar los dos fármacos. ^{[ 2 ]} Si bien actúan contra la misma enfermedad, los dos fragmentos pueden operar a través de diferentes mecanismos de acción y, por lo tanto, mostrar diferentes efectos terapéuticos específicos. Las ventajas reconocidas de un enfoque de fármaco combinado para el diseño de fármacos de molécula pequeña incluyen las posibilidades de (i) eficacias combinadas de los dos fármacos que son terapéuticamente sinérgicas, (ii) propiedades alteradas que mejoran la farmacocinética (por ejemplo, la vida media) del fármaco combinado en comparación con sus componentes administrados individualmente, (iii) modos mejorados de administración del fármaco , y (iv) enmascaramiento de grupos funcionales reactivos de cada fármaco componente, lo que posiblemente mejora la vida útil (así como la farmacocinética). ^{[ 1 ] [ 2 ]}

Un fármaco combinado eficaz debe ser farmacológicamente inactivo por sí mismo, pero liberar los fármacos constituyentes tras la ruptura bioquímica del enlace químico en el tejido diana donde se requieren sus efectos terapéuticos. Por lo tanto, el enlace químico (generalmente un enlace covalente ) debe ser susceptible de biodegradación, como la hidrólisis, mediante un mecanismo enzimático o no enzimático. La distribución diferencial de enzimas capaces de catalizar la ruptura del enlace químico en distintos tejidos puede aprovecharse para lograr un metabolismo tisular específico del fármaco combinado y liberar así los fármacos constituyentes.

• Sulfasalazina : Sulfapiridina unida mediante un grupo azo al ácido 5-aminosalicílico .
• Alfa-GPC : Colina unida a glicerofosfato .
• Benorylato : Paracetamol unido mediante esterificación al ácido acetilsalicílico .
• Cod-THC : THC unido a la codeína mediante un grupo carbonato .
• Fenetilina : Anfetamina relacionada con la teofilina .
• Sultamicina : ampicilina unida mediante esterificación al sulbactam .
• Cefilavancina : un antibiótico derivado de la vancomicina , unido a un antibiótico cefalosporínico .
• Rifaquizinona : un antibiótico derivado de la rifamicina , unido a un antibiótico quinolónico .
• Proglumetacina : indometacina relacionada con proglumida
• Dimenhidrinato : Difenhidramina formada en sal con 8-cloroteofilina

• Medicamento combinado
• conjugado de fármaco de molécula pequeña
• sinergia de fármacos
• Ampicilina/sulbactam