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Corvalol

Corvalol Corvalol ( Корвалол , Corvalolum , Korvalol ) es un tranquilizante a base del barbitúrico fenobarbital que contiene diversos componentes naturales, como la raíz de vale...

Corvalol

Corvalol ( Корвалол , Corvalolum , Korvalol ) es un tranquilizante a base del barbitúrico fenobarbital que contiene diversos componentes naturales, como la raíz de valeriana ( Valeriana officinalis ), aceite de menta (Mentha piperita ) y extracto de lúpulo (Humulus lupulus) . Es popular en Europa del Este y la antigua Unión Soviética como medicamento para el corazón. Se presenta como un líquido transparente con un aroma fuerte característico y como comprimidos blancos bicóncavos ranurados. En Rusia se vende sin receta, a pesar de que los comprimidos de fenobarbital comunes se venden exclusivamente con receta médica. Si bien no está disponible en todos los países occidentales, a veces se importa Corvalol desde Europa del Este para su autoadministración en otros países de residencia. Corvalol contiene cantidades documentadas de sustancias psicoactivas y puede interactuar con otros medicamentos recetados que esté tomando una persona. [ 1 ]

Corvalol fue desarrollado en la URSS en 1960 como un análogo del fármaco alemán Valocordin, y por lo tanto es similar en composición y acción. [ 2 ]

Usos médicos

Corvalol está etiquetado por el fabricante para su uso en:

extracto de valeriana

El extracto de valeriana contiene un compuesto químico que ahora se produce mayoritariamente de forma sintética y que se utiliza en la síntesis de uno de los componentes del Corvalol. La valeriana se ha utilizado en la medicina herbal para el insomnio y afecciones asociadas con la ansiedad; sin embargo, no hay evidencia sólida de que sea eficaz para estos fines. [ 3 ] [ 4 ] El compuesto químico es el ácido 3-metilbutírico, también conocido como ácido isovalérico o ácido isopentanoico. [ 1 ] [ 5 ] Es un ácido graso simple de cadena corta producido también por muchas bacterias, al igual que muchos otros ácidos grasos de cadena corta como el ácido butírico y el ácido propanoico . Se modifica mediante la sustitución de un grupo funcional bromo cuando se utiliza en el Corvalol, por lo que los estudios sobre la valeriana (o la falta de estudios sobre la valeriana) no son dignos de mención al investigar el ingrediente del Corvalol, ya que las modificaciones químicas hacen que la comparación sea inapropiada.

Fenobarbital

El fenobarbital es un anticonvulsivo barbitúrico que se utiliza en la epilepsia y para inducir sedación. Actualmente no existen pruebas que respalden el uso de fenobarbital en enfermedades cardiovasculares o broncoespásticas.

Seguridad

Debido a la falta de evidencia científica respaldada por ensayos clínicos aleatorizados en humanos, el corvalol y sus componentes deben usarse con precaución en pacientes con afecciones cardiovasculares graves, como hipertensión , angina de pecho o afecciones respiratorias como el asma . Se deben priorizar los medicamentos recetados cuya eficacia en estas enfermedades haya sido científicamente comprobada, debido a la evidencia que respalda su uso clínico.

Según la Sociedad Estadounidense de Geriatría, el fenobarbital no debe utilizarse en la población anciana debido a la alta tasa de dependencia física, la tolerancia a sus beneficios para el sueño y el riesgo de sobredosis a dosis bajas. [ 6 ]

Según el fabricante, la sobredosis es posible debido a la acumulación de los componentes cuando se usa Corvalol con frecuencia y en dosis elevadas. Los síntomas de sobredosis incluyen depresión del sistema nervioso central , confusión, mareos, ataxia y somnolencia . En casos graves, la sobredosis puede provocar depresión respiratoria, taquicardia , arritmia , hipotensión (presión arterial baja), colapso cardiovascular y coma. [ 1 ]

interacciones medicamentosas

El fenobarbital es un potente inductor (activador) de varias enzimas hepáticas del citocromo P450 , incluidas CYP1A2 , CYP2C9 , CYP3A4 y otras. [ 7 ] Una de las funciones de estas enzimas es modificar la estructura molecular de los medicamentos y otras sustancias ingeridas por el organismo. Tomar productos que contienen fenobarbital, como Corvalol, junto con otros medicamentos puede reducir su eficacia. Algunos de los medicamentos cuya eficacia puede verse reducida al utilizarse con Corvalol son apixabán , rivaroxabán , clozapina , itraconazol , nifedipino , fármacos biológicos y muchos otros. Corvalol puede aumentar el efecto depresor del SNC de otros sedantes e hipnóticos. [ 1 ]

Categoría farmacéutica

Se afirma que el valerianato, componente de la preparación, ofrece leves efectos espasmolíticos sobre la vasculatura . El fenobarbital es un depresor del sistema nervioso central . [ 8 ] Un estudio clínico demostró que el fenobarbital (el ingrediente del corvalol) causó estupor, hipotensión, hipertonía y elevación de las aminotransferasas. [ 8 ]

Composición

Éster etílico del ácido α-bromoisovalérico

Según la etiqueta del producto Farmak de la solución oral de Corvalol, la composición por 1 mL (26 gotas) es la siguiente: [ 9 ]

Ingredientes inactivos: estabilizador, etanol al 96%, agua purificada.

Según la etiqueta del producto Farmak, la composición de 1 tableta es la siguiente: [ 10 ]

  • Éster etílico del ácido α-bromoisovalérico — 12,42  mg
  • Fenobarbital — 11,34  mg
  • Aceite de menta — 0,88  mg

Ingredientes inactivos: lactosa monohidrato, estearato de magnesio , β- ciclodextrina , acesulfamo de potasio .

El fenobarbital, uno de los principales componentes del Corvalol, es una sustancia de la Lista IV de la DEA en Estados Unidos. Las sustancias de la Lista IV tienen un bajo potencial de abuso en comparación con las sustancias de las Listas I a III. Ejemplos de sustancias de la Lista IV son el alprazolam (Xanax), el carisoprodol (Soma), el clonazepam (Klonopin), el diazepam (Valium) y otras. [ 11 ] Es ilegal importar Corvalol a Estados Unidos. [ 12 ]

En algunos países de Europa del Este, se cree que el corvalol es lo suficientemente seguro como para usarlo en las dosis recomendadas sin receta médica. Se usa ampliamente para tratar la hipertensión y como tranquilizante/sedante de uso general. A pesar del sufijo -lol, el medicamento no es un betabloqueante . El corvalol es tan común en Europa del Este que, en 1996, el Ministerio de Salud de la Federación Rusa lo incluyó en la lista de artículos obligatorios en todos los botiquines de primeros auxilios de los vehículos de pasajeros rusos, junto con medicamentos como la aspirina , el metamizol sódico (comercializado como Analgin) , la nitroglicerina y el carbón activado .

Fabricante

El prototipo de Corvalol, el medicamento original Valokordin, es producido por Krewel Meuselbach GmbH en Alemania como sedante. [ 13 ]

Corvalol fue producido por la Planta Química y Farmacéutica de Kiev , Ucrania , entre 1960 y 1991, y por su sucesora, la Sociedad Anónima " Farmak ", a partir de 1991. Farmak posee actualmente la marca comercial exclusiva del medicamento en Ucrania y en varios países de Europa del Este y la antigua Unión Soviética, pero no en Rusia, donde Corvalol está disponible a través de diversas compañías farmacéuticas. [ 14 ]

Productos similares

El fabricante Farmak produce otro producto similar, Corvaldin, que es similar en composición a Corvalol, pero también contiene 0,2  mg de aceite de lúpulo por 1 ml en tintura. [ 15 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 Morokhina SL, Alyautdin RN, Kaperko DA, Shubnikova EV, Snegireva II, Smirnova YuA (2018). "Reacciones adversas de medicamentos que contienen valeriana y corvalol: análisis de informes espontáneos". Seguridad y riesgo de la farmacoterapia 2018. Vol. 6, n.° 4 https://doi.org/10.30895/2312-7821-2018-6-4-162-173
  2. "Народный избранник. Корвалол остается одним из самых популярных препаратов" . Российская Газета. 17 de mayo de 2016 . Consultado el 18 de enero de 2019 .
  3. Leach MJ, Page AT (2015). "Medicina herbal para el insomnio: una revisión sistemática y metaanálisis". Sleep Med Rev (Revisión). 24 : 1–12 . doi : 10.1016/j.smrv.2014.12.003 . PMID 25644982 . 
  4. Miyasaka LS, Atallah AN, Soares BG (2006). "Valeriana para los trastornos de ansiedad". Cochrane Database Syst Rev (Revisión sistemática) (4) CD004515. doi : 10.1002/14651858.CD004515.pub2 . PMID 17054208 . 
  5. Appazov NO, Seitzhanov SS, Zhunissov AT, Narmanova RA (2017). "Síntesis de isovalerato de ciclohexilo por carbonilación de isobutileno con monóxido de carbono y ciclohexanol en presencia de Pd(PPh3)4‒PPh3‒TsOH y su actividad antimicrobiana." Russian Journal of Organic Chemistry , 53, 1596-1597.
  6. La Sociedad Estadounidense de Geriatría actualizó los Criterios de Beers para el uso potencialmente inapropiado de medicamentos en adultos mayores. Panel de expertos de la Sociedad Estadounidense de Geriatría para la actualización de los Criterios de Beers de 2012.
  7. Czekaj P (2000). "Expresión de genes del citocromo P450 inducida por fenobarbital" . Acta Biochim. Pol . 47 (4): 1093–105 . doi : 10.18388/abp.2000_3962 . PMID 11996099 . 
  8. ^ Serruto A, Soresi M, Pollaccia E, Minissale M, Giannitrapani L, Montalto G, Licata A (2017). "Una sobredosis de fenobarbital: reporte de un caso". REVISTA ITALIANA DE MEDICINA , 11(Supl1), 114-114. https://iris.unipa.it/handle/10447/245266
  9. "Información para la prescripción de Corvalol (solución oral)" (PDF) (en ruso). PAO "Farmak" . Consultado el 14 de diciembre de 2015 .
  10. "Información de prescripción de Corvalol (comprimidos)" (PDF) (en ruso). PAO "Farmak". Archivado del original (PDF) el 4 de marzo de 2016. Consultado el 14 de diciembre de 2015 .
  11. Departamento de Justicia de EE. UU. Administración para el Control de Drogas. Oficina de Control de Desvío. "Listas de Sustancias Controladas" http://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/ Archivado el 16 de mayo de 2013 en Wayback Machine
  12. Riesgo para la salud con un medicamento importado no aprobado de Rusia
  13. «Кревель Мойзельбах ГмбХ - Валокордин®» (en ruso) . Consultado el 19 de enero de 2019 .
  14. " [ Registro Estatal Ruso de Medicamentos: Corvalol" ( en ruso) . Consultado el 14 de diciembre de 2015 .
  15. Farmacéutica. "Корвалдин" http://farmak.ua/ru/drugs/135 Archivado el 3 de noviembre de 2014 en la Wayback Machine.
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