Hispanopedia WikiEl ciclofenil , que se vende bajo la marca Sexovid , entre otras, es un medicamento modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) que se utiliza como estimulante de la gonadotropina o inductor de la ovulación y en la terapia hormonal menopáusica en mujeres. [3] [4] [5] [6] En su mayor parte ya no está disponible. [6] El medicamento se toma por vía oral . [7] [8] [9]
Los efectos secundarios del ciclofenil incluyen toxicidad hepática , entre otros. [10] Es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) y, por lo tanto, es un agonista - antagonista mixto del receptor de estrógeno (ER), el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol . [8] Tiene efectos antiestrogénicos en el eje hipotálamo-hipofisario-gonadal y, por lo tanto, puede aumentar la producción de hormonas sexuales y estimular la ovulación . [8] [11]
El ciclofenil fue introducido para uso médico en 1970. [12] Se ha descontinuado en gran medida, pero sigue estando disponible en algunos países, incluidos Brasil , Italia y Japón . [6] [13] [3] Los atletas masculinos lo han utilizado como agente dopante . [8]
Uso médico
El ciclofenil se utiliza para tratar los trastornos menstruales y la infertilidad anovulatoria causada por la insuficiencia del eje hipotálamo-hipofisario-gonadal en las mujeres. [3] También se ha utilizado para tratar los síntomas de la menopausia . [3] El medicamento se utiliza generalmente en una dosis de 400 a 600 mg por día. [3] [8] [9]
Formularios disponibles
El ciclofenil está disponible en forma de comprimidos orales de 100, 200 y 400 mg . [8]
Uso no médico
Los atletas masculinos han utilizado ciclofenil para aumentar los niveles de testosterona . [8] No es eficaz para este propósito en las mujeres. [8]
Contraindicaciones
El ciclofenil está contraindicado durante el embarazo y en pacientes con enfermedad hepática grave y sangrado uterino inexplicable . [14]
Efectos secundarios
El ciclofenil está asociado con una incidencia relativamente alta de hepatotoxicidad . [10] Se han observado signos bioquímicos de cambios hepáticos indeseables en el 35% o más de los individuos y el 1% de los individuos experimenta hepatitis manifiesta . [10]
Farmacología
Farmacodinamia
El ciclofenil es un SERM, o un agonista y antagonista mixto de los receptores de estrógeno (RE). [8] Se describe como un SERM relativamente débil/leve. [8] El medicamento es generalmente menos eficaz que otros SERM. [15] El medicamento es un "estrógeno impedido" y se cree que funciona como una progonadotropina al bloquear las acciones de los estrógenos en la glándula pituitaria y el hipotálamo , desinhibiendo así la liberación de las gonadotropinas hormona luteinizante y hormona estimulante del folículo . [11] En los hombres, el ciclofenil puede aumentar los niveles de testosterona debido a sus efectos progonadotrópicos. [8]
Farmacocinética
En términos de distribución , el ciclofenil actúa tanto a nivel central como periférico. [15] La vida media de eliminación del ciclofenil después de una dosis única de 200 mg es de 18 a 29 horas. [1] [2]
Química
El ciclofenil es un SERM no esteroide y está estrechamente relacionado estructuralmente con los SERM de trifeniletileno como el clomifeno y el tamoxifeno . [9] Se lo ha denominado un derivado del difeniletileno , que se diferencia de los trifeniletilenos solo por el reemplazo de uno de los anillos de fenilo con un anillo de ciclohexano . [16] [11]
Historia
El ciclofenil se introdujo por primera vez para uso médico en 1970 bajo la marca Ondogyne en Francia . [12] Posteriormente, se introdujo en todo el mundo bajo una variedad de otras marcas, incluida su marca más conocida, Sexovid. [12]
Sociedad y cultura
Nombres genéricos
Ciclofenil es el nombre genérico en inglés del medicamento y su DCI.Tooltip Nombre común internacional, USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, y PROHIBIRDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña. [4] [5] [6]
Nombres de marca
El ciclofenil se ha comercializado bajo una variedad de marcas, entre ellas Ciclifen, Fertodur, Gyneuro, Klofenil, Menoferil, Menopax, Neoclym, Oginex, Ondonid, Ondogyne, Rehibin, Sexadieno, Sexovar y Sexovid. [17] [12] [13]
Disponibilidad
El ciclofenil sigue estando disponible hoy en día sólo en Brasil , Italia y Japón . [6] [13] [3] En el pasado, también ha estado disponible en Francia , Alemania , México , Suecia , Suiza , Turquía y el Reino Unido . [5] [12] [13] [3]
Regulación
El ciclofenil está incluido en la lista de la Agencia Mundial Antidopaje de agentes dopantes ilegales en el deporte. [18] [19]
Investigación
En la década de 1980 se investigó el ciclofenil como posible tratamiento para la esclerodermia , pero se descubrió que no era eficaz. [20] Un estudio posterior sobre su eficacia en el tratamiento del fenómeno de Raynaud en personas con esclerodermia tampoco encontró ningún beneficio significativo. [21]
Referencias
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