Cimegesolato

El cimegesolato (nombre en clave de desarrollo Progestina n.° 1 ), también conocido como acetato de cipionil megestrol o como acetato de megestrol 3β-cipionato , es un medicamento progestágeno que nunca se comercializó. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]} Se desarrolló en China a finales de la década de 1970 y principios a mediados de la década de 1980 para su uso como anticonceptivo hormonal . ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]} El medicamento se formuló en una dosis de 50–100  mg en combinación con una dosis "traza" de 0,25–0,5  mg de quinestrol como una píldora anticonceptiva oral combinada de larga duración, de una sola toma mensual . ^{[ 1 ] [ 2 ]} Esta combinación se ha estudiado en 1213  mujeres a lo largo de un total de 9651 ciclos menstruales , con una eficacia anticonceptiva superior al 99,13 % y "muy pocos efectos secundarios ". ^{[ 1 ]} A la dosis alta (100 mg / 0,5 mg), mostró una tasa de anovulación de solo alrededor del 60 %, y en cambio medió sus efectos anticonceptivos a través de un marcado efecto antiimplantacional . ^{[ 2 ]}   

El cimegesolato, también conocido como acetato de megestrol 3β-cipionato, así como 17α-acetoxi-6-dehidro-6-metilprogesterona 3β-ciclopentilpropionato o 17α-acetoxi-6-metilpregna-4,6-dieno-3,20-diona 3β-ciclopentilpropionato, es un esteroide pregnano sintético y un derivado de la progesterona y la 17α-hidroxiprogesterona . ^{[ 1 ] [ 2 ]} Es el éster de cipionato C3β (ciclopentilpropionato) del acetato de megestrol . ^{[ 1 ] [ 2 ]} Un medicamento estrechamente relacionado es el acetomepregenol (diacetato de mepregenol; también conocido como megestrol 3β,17α-diacetato), que, en cambio, se ha comercializado. ^{[ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]}