Fenilalaninol

El fenilalaninol (nombre en clave PAL-329 ), o DL -fenilalaninol , también conocido como fenilmetiletanolamina o como α-(hidroximetil)fenetilamina , es un psicoestimulante y agente liberador de monoaminas (ARM) de la familia de las fenetilaminas . ^{[ 1 ] [ 2 ]} Está relacionado con el aminoácido fenilalanina y con los psicoestimulantes fenetilamina β-fenetilamina (feniletilamina) y anfetamina (α-metilfenetilamina). ^{[ 3 ]}

El fenilalaninol es un psicoestimulante y un agente liberador selectivo de norepinefrina (NRA) o un agente liberador de norepinefrina -dopamina (NDRA) con preferencia por la norepinefrina. ^{[ 1 ] [ 2 ]} Los valores de concentración efectiva media máxima ( EC ₅₀ Tooltip ) del fenilalaninol para la liberación de monoaminas son 106 nM para la norepinefrina, 1355 nM para la dopamina y >10 000 nM para la serotonina en sinaptosomas de cerebro de rata . ^{[ 1 ]} Es considerablemente menos potente como MRA que la fenetilamina o la anfetamina. ^{[ 1 ] [ 4 ]} La potencia del fenilalaninol para inducir la liberación de norepinefrina es 13 veces mayor que su potencia para inducir la liberación de dopamina. ^{[ 1 ]} De manera similar a otros liberadores de dopamina como la anfetamina, el fármaco muestra efectos similares a los de la cocaína y propiedades reforzantes en monos rhesus . ^{[ 1 ] [ 2 ]} La potencia mucho mayor del fenilalaninol para inducir la liberación de norepinefrina en comparación con la liberación de dopamina no parece interferir con sus efectos reforzantes mediados por la liberación de dopamina. ^{[ 1 ] [ 2 ]}   

El solriamfetol (nombre comercial Sunosi; O- carbamoil- D -fenilalaninol) , un estimulante de uso clínico, agente promotor de la vigilia e inhibidor de la recaptación de norepinefrina y dopamina (IRND ) bien equilibrado, es un derivado del fenilalaninol con una sustitución de carbamoilo en el grupo hidroxilo de la molécula. ^{[ 5 ]} El fenilalaninol es una impureza conocida en la síntesis química del solriamfetol. ^{[ 6 ]}

El log P predicho para el fenilalaninol es de 0,7 a 0,77 y, por lo tanto, es relativamente hidrofílico . ^{[ 3 ] [ 7 ]} El compuesto parece ser transportado activamente en el cuerpo por algunos de los mismos transportadores que transportan la fenilalanina, como LAT3 . ^{[ 8 ] [ 9 ]}