Hispanopedia WikiLa demegestona , vendida bajo la marca Lutionex , es un medicamento a base de progestina que anteriormente se utilizaba para tratar la insuficiencia lútea , pero que ya no se comercializa. [3] [4] [5] [6] [7] Se toma por vía oral . [2] [1]
La demegestona es una progestina, o un progestágeno sintético , y por lo tanto es un agonista del receptor de progesterona , el objetivo biológico de los progestágenos como la progesterona . [6] [2] [8] No tiene actividad androgénica . [2]
La demegestona se describió por primera vez en 1966 y se introdujo para uso médico en Francia en 1974. [3] [4] Solo se ha comercializado en Francia y desde entonces se ha descontinuado en este país. [5] [4]
Usos médicos
La demegestona se ha utilizado para tratar la insuficiencia lútea . [7] También se ha estudiado en combinación con estrógenos , como el moxestrol , como anticonceptivo oral y tratamiento para la infertilidad . [1] [9] [10]
Efectos secundarios
Farmacología
Farmacodinamia
La demegestona es un progestágeno y, por lo tanto, es un agonista del receptor de progesterona (PR). [6] [8] [2] Es un progestágeno muy potente , que muestra 50 veces la potencia de la progesterona en la prueba de Clauberg . [2] La dosis inhibidora de la ovulación de la demegestona es de 2,5 mg/día, mientras que la dosis de transformación endometrial es de 100 mg por ciclo. [11] El medicamento carece de actividad androgénica , [2] y en cambio tiene cierta actividad antiandrogénica . [12] La demegestona tiene baja afinidad por el receptor de glucocorticoides . [13] En un bioensayo particular , tanto la demegestona como la progesterona mostraron actividad antiglucocorticoide en lugar de glucocorticoide . [14] El principal metabolito de la demegestona, un metabolito 21- hidroxilado , es un progestágeno moderadamente potente (4 veces la potencia de la progesterona) y un mineralocorticoide débil (2% de la potencia de la desoxicorticosterona ). [2]
Farmacocinética
La demegestona tiene una buena biodisponibilidad . [2] El volumen inicial de distribución de la demegestona es de 31 L. [2] La demegestona se metaboliza por hidroxilación en las posiciones C21, C1, C2 y C11, que finalmente es seguida por la aromatización del anillo A después de la deshidratación 1,2 . [2] El principal metabolito de la demegestona es un derivado 21- hidroxi . [2] La tasa de depuración metabólica de la demegestona es de 20 L/h. [2] Sus semividas biológicas son de 2,39 y 0,24 horas con inyección intravenosa . [2] La demegestona y/o sus metabolitos se excretan , al menos en parte, en la orina . [2]
Química
La demegestona, también conocida como 17α-metil-δ 9 -19-norprogesterona o como 17α-metil-19-norpregna-4,9-dieno-3,20-diona, es un esteroide norpregnano sintético y un derivado de la progesterona . [3] [4] [6] Es específicamente un derivado combinado de 17α-metilprogesterona y 19-norprogesterona , o de 17α-metil-19-norprogesterona . [3] [4] [6] Los derivados relacionados de 17α-metil-19-norprogesterona incluyen promegestona y trimegestona . [3] [6]
Historia
La demegestona se describió por primera vez en la literatura en 1964 y se introdujo para uso médico en 1974 en Francia . [3] [4] Fue desarrollado por Roussel Uclaf . [4]
Sociedad y cultura
Nombres genéricos
Demegestona es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacional. [3] También se conoce por su nombre de código de desarrollo R-2453 o RU-2453 . [3]
Nombres de marca
La demegestona se comercializó bajo la marca Lutionex. [3] [4]
Disponibilidad
La demegestona ya no se comercializa y, por lo tanto, ya no está disponible en ningún país. [5] Anteriormente estaba disponible en Francia . [5] [4]
Referencias
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