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Diclazepam

El diclazepam ( Ro5-3448 ), también conocido como clorodiazepam y 2'-clorodiazepam , es una benzodiazepina y un análogo funcional del diazepam . Fue sintetizado por primera vez ...

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El diclazepam ( Ro5-3448 ), también conocido como clorodiazepam y 2'-clorodiazepam , es una benzodiazepina y un análogo funcional del diazepam . Fue sintetizado por primera vez por Leo Sternbach y su equipo en Hoffman-La Roche en 1960. [ 3 ] Actualmente no está aprobado para su uso como medicamento, sino que se vende como sustancia no controlada. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] No se ha probado su eficacia ni su seguridad en humanos.

En modelos animales, sus efectos son similares a los del diazepam, ya que posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , hipnóticas , sedantes , relajantes musculares y amnésicas de acción prolongada .

Metabolismo

Se ha evaluado el metabolismo de este compuesto, [ 2 ] revelando que el diclazepam tiene una vida media de eliminación aproximada de 42 horas y sufre N -desmetilación a delorazepam , que puede detectarse en la orina durante 6 días después de la administración del compuesto original. [ 8 ] Otros metabolitos detectados fueron lorazepam y lormetazepam que fueron detectables en la orina durante 19 y 11 días, respectivamente, lo que indica hidroxilación por enzimas del citocromo P450 que ocurre simultáneamente con la N -desmetilación.

Reino Unido

En el Reino Unido, el diclazepam fue clasificado como droga de Clase C por la enmienda de mayo de 2017 a la Ley sobre el Uso Indebido de Drogas de 1971, junto con otras benzodiacepinas. [ 9 ]

Estados Unidos

El 23 de diciembre de 2022, la DEA anunció que había comenzado a considerar la posibilidad de incluir el diclazepam en la Lista I de forma temporal. [ 10 ]

Más tarde, el 25 de julio de 2023, la DEA publicó un aviso de preimpresión en el que se indicaba que el diclazepam se clasificaría temporalmente como sustancia controlada de la Lista I desde el 26/07/2023 hasta el 26/07/2025. [ 11 ] El 25 de julio de 2025, y con efecto al día siguiente, la DEA extendió la clasificación temporal hasta el 26 de julio de 2026. [ 12 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras bajo Control Especial ] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. 1 2 Moosmann B, Bisel P, Auwärter V (julio-agosto de 2014). "Caracterización de la benzodiazepina de diseño diclazepam y datos preliminares sobre su metabolismo y farmacocinética". Drug Testing and Analysis . 6 ( 7–8 ): 757–763 . doi : 10.1002/dta.1628 . PMID 24604775 . 
  3. ↑ US 3136815 , "Oximas de benzofenona sustituidas con grupos amino y sus derivados" 
  4. ↑ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (abril de 2017). "Detección de benzodiazepinas de diseño en ensayos de cribado inmunoquímico CEDIA, EMIT II Plus, HEIA y KIMS II". Drug Testing and Analysis . 9 (4): 640– 645. doi : 10.1002/dta.2003 . PMID 27366870 . 
  5. ↑ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (noviembre de 2016). "Concentraciones sanguíneas de nuevas benzodiazepinas de diseño en casos forenses". Forensic Science International . 268 : 35–38 . doi : 10.1016/j.forsciint.2016.09.006 . PMID 27685473 . 
  6. ↑ Manchester KR, Maskell PD, Waters L (marzo de 2018). " Valores experimentales versus teóricos de log D 7.4 , pK a y unión a proteínas plasmáticas para benzodiazepinas que aparecen como nuevas sustancias psicoactivas" . Drug Testing and Analysis . 10 (8): 1258– 1269. doi : 10.1002/dta.2387 . PMID 29582576 . 
  7. ↑ Manchester KR, Waters L, Haider S, Maskell PD (julio de 2022). "La relación sangre-plasma y la afinidad de unión predicha de GABA A de las benzodiazepinas de diseño" . Toxicología forense . 40 (2): 349– 356. doi : 10.1007/s11419-022-00616-y . PMC 9715504. PMID 36454409. S2CID 247455284 .   
  8. ↑ Bareggi SR, Truci G, Leva S, Zecca L, Pirola R, Smirne S (1988). "Farmacocinética y biodisponibilidad del clordesmetildiazepam intravenoso y oral en humanos". European Journal of Clinical Pharmacology . 34 (1): 109– 112. doi : 10.1007/bf01061430 . PMID 2896126. S2CID 1574555 .  
  9. ↑ "Orden de 2017 sobre la modificación de la Ley de Uso Indebido de Drogas de 1971" .
  10. ↑ "(Propuesta de norma) Listas de sustancias controladas: Inclusión temporal de Etizolam, Flualprazolam, Clonazolam, Flubromazolam y Diclazepam en la Lista I" . Registro Federal . DEA . 23 de diciembre de 2022.
  11. ↑ "Listas de sustancias controladas: Inclusión temporal de Etizolam, Flualprazolam, Clonazolam, Flubromazolam y Diclazepam en la Lista I" (PDF) . Registro Federal . DEA . 25 de julio de 2023. Consultado el 25 de julio de 2023 .
  12. ↑ "Listas de sustancias controladas: Extensión de la inclusión temporal de clonazolam, diclazepam, etizolam, flualprazolam y flubromazolam en la Lista I de la Ley de Sustancias Controladas" . Registro Federal . 25 de julio de 2025. Consultado el 13 de agosto de 2025 .