Droloxifeno

El droloxifeno ( DCI , USAN ) (nombres en clave de desarrollo anteriores FK-435 , ICI-79280 , K-060 , K-21060E , RP-60850 ), también conocido como 3-hidroxitamoxifeno , es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) no esteroideo del grupo trifeniletileno ^[¹^] que se desarrolló originalmente en Alemania y posteriormente en Japón para el tratamiento del cáncer de mama , la osteoporosis en hombres y mujeres posmenopáusicas y los trastornos cardiovasculares , pero fue abandonado y nunca se comercializó. ^[³^]^[⁴^]^[⁵^]^[⁶^] Alcanzó las fases II y III de los ensayos clínicos para estas indicaciones antes de que se interrumpiera su desarrollo en 2000. ^[⁶^]^[⁷^] Se encontró que el fármaco era significativamente menos eficaz que el tamoxifeno en el tratamiento del cáncer de mama en dos ensayos clínicos de fase III. ^[⁷^]^[⁸^]

El droloxifeno es un análogo del tamoxifeno , específicamente el 3-hidroxitamoxifeno, pero se ha dicho que tiene una afinidad de 10 a 60 veces mayor por el receptor de estrógeno ^{[ 9 ]} y una actividad agonista parcial de estrógeno reducida . ^[⁵^]^[¹⁰^] La afinidad del droloxifeno por el receptor de estrógeno varía de 0,2 a 15,2% en relación con el estradiol en diferentes estudios. ^[¹¹^] En comparación, los rangos son de 0,06 a 16% para el tamoxifeno y de 0,1 a 12% para el clomifeno. ^[¹¹^] El droloxifeno causa una disminución dependiente de la dosis en los niveles de hormona luteinizante y hormona foliculoestimulante , lo que indica que tiene actividad antigonadotrópica , y aumenta dependiente de la dosis los niveles de globulina fijadora de hormonas sexuales , lo que indica que tiene actividad estrogénica en el hígado . ^[²^] De forma similar al tamoxifeno, el droloxifeno tiene efectos estrogénicos parciales en el útero . ^[¹²^] A diferencia del tamoxifeno, el droloxifeno no produce aductos de ADN ni tumores hepáticos en animales. ^[²^]

Véase también

Afimoxifeno (4-hidroxitamoxifeno)
Endoxifeno ( N -desmetil-4-hidroxitamoxifeno)

Referencias

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Enlaces externos

Droloxifeno - AdisInsight

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