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Articulo de referencia

Receptor EPH A2

El receptor EPH A2 ( receptor de efrina tipo A 2 ) es una proteína que en humanos está codificada por el gen EPHA2 . [ 5 ] [ 6 ] Función Este gen pertenece a la subfamilia de re...

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El receptor EPH A2 ( receptor de efrina tipo A 2 ) es una proteína que en humanos está codificada por el gen EPHA2 . [ 5 ] [ 6 ]

Función

Este gen pertenece a la subfamilia de receptores de efrina de la familia de las proteínas tirosina quinasas . Los receptores EPH y relacionados con EPH se han implicado en la mediación de eventos del desarrollo, particularmente en el sistema nervioso . Los receptores de la subfamilia EPH suelen tener un único dominio quinasa y una región extracelular que contiene un dominio rico en cisteína y dos repeticiones de fibronectina tipo III . Los receptores de efrina se dividen en dos grupos según la similitud de las secuencias de sus dominios extracelulares y sus afinidades de unión a los ligandos efrina-A y efrina-B . Este gen codifica una proteína que se une a los ligandos efrina-A. [ 6 ]

Importancia clínica

Podría estar implicado en la resistencia de los melanomas con mutación BRAF a los inhibidores de BRAF y a los inhibidores de MEK . [ 7 ] También es el receptor por el cual el herpesvirus asociado al sarcoma de Kaposi (KSHV) ingresa a las células huésped; los inhibidores de moléculas pequeñas de EphA2 han demostrado cierta capacidad para bloquear la entrada del KSHV en las células humanas. [ 8 ]

Interacciones

Se ha demostrado que el receptor EPH A2 interactúa con:

También se demostró que la doxazosina es un agonista de molécula pequeña del receptor EPH A2. [ 13 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000142627 – Ensembl , mayo de 2017
  2. 1 2 3 GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000006445 – Ensembl , mayo de 2017
  3. ↑ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  4. ↑ "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU .
  5. ↑ Sulman EP, Tang XX, Allen C, Biegel JA, Pleasure DE, Brodeur GM, Ikegaki N (abril de 1997). "ECK, un gen humano relacionado con EPH, se localiza en 1p36.1, una región común de alteración en cánceres humanos" . Genomics . 40 (2): 371–4 . doi : 10.1006/geno.1996.4569 . PMID 9119409 . 
  6. 1 2 "Entrez Gene: EPHA2 Receptor EPH A2" .
  7. ↑ "Cómo contrarrestar la resistencia a los fármacos en el melanoma" . 2015. Archivado del original el 4 de febrero de 2015. Consultado el 4 de febrero de 2015 .
  8. ↑ Hahn AS, Kaufmann JK, Wies E, Naschberger E, Panteleev-Ivlev J, Schmidt K, Holzer A, Schmidt M, Chen J, König S, Ensser A, Myoung J, Brockmeyer NH, Stürzl M, Fleckenstein B, Neipel F (2012). " La tirosina quinasa A2 del receptor de efrina es un receptor celular para el herpesvirus asociado al sarcoma de Kaposi" . Nat. Med . 18 (6): 961–6 . doi : 10.1038/nm.2805 . PMC 3645317. PMID 22635007 .  
  9. ↑ Himanen JP, Goldgur Y, Miao H, Myshkin E, Guo H, Buck M, Nguyen M, Rajashankar KR, Wang BC, Nikolov DB (julio de 2009). "Reconocimiento de ligandos por receptores Eph de clase A: estructuras cristalinas del dominio de unión a ligandos de EphA2 y del complejo EphA2/efrina-A1" . EMBO Rep . 10 (7): 722–8 . doi : 10.1038/embor.2009.91 . PMC 2727437. PMID 19525919 .  
  10. ↑ Kikawa KD, Vidale DR, Van Etten RL, Kinch MS (octubre de 2002). "La regulación de la quinasa EphA2 por la tirosina fosfatasa de bajo peso molecular induce la transformación" . J. Biol. Chem . 277 (42): 39274–9 . doi : 10.1074/jbc.M207127200 . PMID 12167657 . 
  11. 1 2 Pratt RL, Kinch MS (octubre de 2002). "La activación de la tirosina quinasa EphA2 estimula la cascada de señalización de la quinasa MAP/ERK". Oncogene . 21 ( 50): 7690– 9. doi : 10.1038/sj.onc.1205758 . PMID 12400011. S2CID 7083192 .  
  12. ↑ Pandey A, Lazar DF, Saltiel AR, Dixit VM (diciembre de 1994). "La activación de la tirosina quinasa de la proteína receptora Eck estimula la actividad de la fosfatidilinositol 3-quinasa" . J. Biol. Chem . 269 (48): 30154–7 . doi : 10.1016/S0021-9258(18)43790-8 . PMID 7982920 . 
  13. ↑ Petty A, Myshkin E, Qin H, Guo H, Miao H, Tochtrop GP, Hsieh JT, Page P, Liu L, Lindner DJ, Acharya C, MacKerell AD, Ficker E, Song J, Wang BC (agosto de 2012). "Un agonista de molécula pequeña de la tirosina quinasa del receptor EphA2 inhibe la migración de células tumorales in vitro y la metástasis del cáncer de próstata in vivo" . PLOS ONE . 7 (8) e42120. Bibcode : 2012PLoSO...742120P . doi : 10.1371/journal.pone.0042120 . PMC 3419725. PMID 22916121 .  

Lecturas adicionales

  • Flanagan JG, Vanderhaeghen P (1998). "Las efrinas y los receptores Eph en el desarrollo neuronal". Annu . Rev. Neurosci . 21 : 309–45 . doi : 10.1146/annurev.neuro.21.1.309 . PMID 9530499. S2CID 1278600 .  
  • Zhou R (1998). "Los receptores y ligandos de la familia Eph". Pharmacol. Ther . 77 (3): 151– 81. doi : 10.1016/S0163-7258(97)00112-5 . PMID 9576626 . 
  • Holder N, Klein R (1999). "Receptores Eph y efrinas: efectores de la morfogénesis". Development . 126 (10): 2033– 44. doi : 10.1242/dev.126.10.2033 . PMID 10207129 . 
  • Wilkinson DG (2000). «Receptores Eph y efrinas: reguladores de la guía y el ensamblaje». Una revisión de la biología celular . Revista internacional de citología. Vol.  196. págs. 177–244 . doi : 10.1016/S0074-7696(00)96005-4 . ISBN  978-0-12-364600-2. PMID 10730216 . {{cite book}}: |journal=ignorado ( ayuda )
  • Xu Q, Mellitzer G, Wilkinson DG (2000). "Funciones de los receptores Eph y las efrinas en la formación de patrones segmentarios" . Philos . Trans. R. Soc. Lond. B Biol. Sci . 355 (1399): 993– 1002. doi : 10.1098/rstb.2000.0635 . PMC 1692797. PMID 11128993 .  
  • Wilkinson DG (2001). "Múltiples funciones de los receptores EPH y las efrinas en el desarrollo neuronal". Nat . Rev. Neurosci . 2 (3): 155– 64. doi : 10.1038/35058515 . PMID 11256076. S2CID 205014301 .  
  • Kinch MS, Carles-Kinch K (2003). "Sobreexpresión y alteraciones funcionales de la tirosina quinasa EphA2 en el cáncer". Clin. Exp. Metastasis . 20 (1): 59– 68. doi : 10.1023/A:1022546620495 . PMID 12650608 . S2CID 2472961 .  
  • Walker-Daniels J, Hess AR, Hendrix MJ, Kinch MS (2003). "Regulación diferencial de EphA2 en células normales y malignas" . Am . J. Pathol . 162 (4): 1037–42 . doi : 10.1016/S0002-9440(10)63899-0 . PMC 1851246. PMID 12651595 .  
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  • Pandey A, Duan H, Dixit VM (1995). "Caracterización de una nueva proteína adaptadora similar a Src que se asocia con la tirosina quinasa del receptor Eck" . J. Biol. Chem . 270 (33): 19201–4 . doi : 10.1074/jbc.270.33.19201 . PMID 7543898 . 
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  • Pandey A, Lazar DF, Saltiel AR, Dixit VM (1994). "La activación de la tirosina quinasa de la proteína receptora Eck estimula la actividad de la fosfatidilinositol 3-quinasa" . J. Biol. Chem . 269 (48): 30154–7 . doi : 10.1016/S0021-9258(18)43790-8 . PMID 7982920 . 
  • Ganju P, Shigemoto K, Brennan J, Entwistle A, Reith AD (1994). "La tirosina quinasa del receptor Eck está implicada en la formación de patrones durante la gastrulación, la segmentación del rombencéfalo y el desarrollo de las extremidades". Oncogene . 9 (6): 1613– 24. PMID 8183555 . 
  • Gale NW, Holland SJ, Valenzuela DM, Flenniken A, Pan L, Ryan TE, Henkemeyer M, Strebhardt K, Hirai H, Wilkinson DG, Pawson T, Davis S, Yancopoulos GD (1996). "Los receptores y ligandos Eph comprenden dos subclases de especificidad principales y se compartimentalizan recíprocamente durante la embriogénesis" . Neuron . 17 ( 1): 9– 19. doi : 10.1016/S0896-6273(00)80276-7 . PMID 8755474. S2CID 1075856 .  
  • Kozlosky CJ, VandenBos T, Park L, Cerretti DP, Carpenter MK (1997). "LERK-7: un ligando de las quinasas relacionadas con Eph está regulado durante el desarrollo en el cerebro". Cytokine . 9 (8): 540– 9. doi : 10.1006/cyto.1997.0199 . PMID 9245480 . 
  • Comité de Nomenclatura de Eph (1997). "Nomenclatura unificada para los receptores de la familia Eph y sus ligandos, las efrinas. Comité de Nomenclatura de Eph" . Cell . 90 (3): 403–4 . doi : 10.1016/S0092-8674(00)80500-0 . PMID 9267020. S2CID 26773768 .  
  • Resumen de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : P29317 (receptor humano de efrina tipo A 2) en el PDBe-KB .
  • Resumen de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : Q03145 (receptor de efrina tipo A 2 de ratón) en el PDBe-KB .