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ERB-196

ERB-196 , también conocido como WAY-202196 , es un estrógeno sintético no esteroideo que actúa como un agonista altamente selectivo del ERβ . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]...

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ERB-196 , también conocido como WAY-202196 , es un estrógeno sintético no esteroideo que actúa como un agonista altamente selectivo del ERβ . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Posee una selectividad 78 veces mayor por el ERβ que por el ERα . [ 1 ] El fármaco estaba siendo desarrollado por Wyeth para el tratamiento de la inflamación y la sepsis a partir de 2004, pero su desarrollo se interrumpió en 2011. [ 2 ] [ 7 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Manas ES, Mewshaw RE, Harris HA, Malamas MS (2006). "Especificidad de isoformas: Diseño de compuestos selectivos para el receptor de estrógeno β" . En Hubbard RE (ed.). Descubrimiento de fármacos basado en la estructura: Una visión general . Royal Society of Chemistry. págs.  241–. ISBN 978-0-85404-351-4.
  2. 1 2 "ERB 196" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG. Archivado del original el 25 de junio de 2018. Recuperado el 15 de enero de 2022 .
  3. ↑ Acton QA (2013). "Estradiol" . Estrógenos: avances en investigación y aplicación . ScholarlyEditions. págs. 52–. ISBN  978-1-4816-8771-3.
  4. ↑ Weatherman RV (8 de septiembre de 2008). «Desentrañando la red de receptores de estrógeno: herramientas para estudiar selectivamente los receptores de unión a estrógeno» . En Ottow E, Weinmann H (eds.). Receptores nucleares como dianas farmacológicas . Métodos y principios en química medicinal. John Wiley & Sons. págs. 66–. doi : 10.1002/9783527623297.ch3 . ISBN  978-3-527-62330-3.
  5. ↑ Mewshaw RE, Edsall RJ, Yang C, Manas ES, Xu ZB, Henderson RA, et al. (junio de 2005). "Ligandos de ERbeta. 3. Aprovechamiento de dos orientaciones de unión del andamiaje de 2-fenilnaftaleno para lograr selectividad de ERbeta". Journal of Medicinal Chemistry . 48 (12): 3953–3979 . doi : 10.1021/jm058173s . PMID 15943471 .  
  6. ↑ Cristofaro PA, Opal SM, Palardy JE, Parejo NA, Jhung J, Keith JC, Harris HA (agosto de 2006). "WAY-202196, un agonista selectivo del receptor de estrógeno beta, protege contra la muerte en el choque séptico experimental". Critical Care Medicine . 34 (8): 2188– 2193. doi : 10.1097/01.CCM.0000227173.13497.56 . PMID 16755255. S2CID 20876539 .  
  7. ↑ Adrie C, Azoulay E, Timsit JF (8 de diciembre de 2007). «Influencia del género en el resultado de la sepsis grave» . En Vincent JL (ed.). Anuario de Cuidados Intensivos y Medicina de Urgencias 2007. Springer Science & Business Media. págs. 891–. ISBN  978-3-540-49433-1.
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