Hispanopedia WikiEl 8β-VE2 , o 8β-vinilestradiol , también conocido como 8β-vinilestra-1,3,5(10)-trieno-3β,17β-diol , es un estrógeno sintético que presenta un núcleo de estradiol . [1] [2] Es un agonista altamente potente y selectivo del ERβ que se utiliza en la investigación científica para estudiar la función del ERβ. [1] [2] Tiene una potencia 190 veces mayor en los ensayos de transactivación del ERβ en relación con el ERα y una preferencia de 93 (rata) y 180 veces (humana) en la afinidad de unión por el ERβ sobre el ERα. [2]
En roedores, 8β-VE2 estimula el crecimiento folicular en un grado comparable al estradiol, mientras que el agonista altamente selectivo de ERα 16α-LE2 no tiene efecto sobre el desarrollo del folículo ovárico , lo que indica que el ERβ y no el ERα está involucrado en los efectos del estrógeno sobre los folículos ováricos. [2] [3] Por el contrario, 16α-LE2 estimula el peso uterino , mientras que 8β-VE2 no tiene efecto, lo que indica que el ERα y no el ERβ está involucrado en los efectos del estrógeno sobre el útero. [2]
La investigación ha determinado a través de estudios experimentales en roedores con estradiol, 16α-LE2 y 8β-VE2 que los efectos positivos y protectores de los estrógenos sobre la formación ósea, la resorción y la densidad mineral ósea están mediados por el ERα, mientras que el ERβ no parece estar involucrado. [4] Por otro lado, mientras que tanto ERα como ERβ se expresan en el músculo esquelético , se encontró que ERβ es el subtipo de ER predominante que es responsable de la estimulación del estrógeno del crecimiento y la regeneración del músculo esquelético. [5] Además, de manera similar a la testosterona , 8β-VE2 tiene efectos anabólicos en el músculo esquelético y aumenta significativamente la masa muscular, además de producir hipertrofia muscular en ratas. [5] Sin embargo, a diferencia de la testosterona, 8β-VE2 no muestra efectos androgénicos . [5] Los efectos de 8β-VE2 y ERβ pueden estar mediados, en parte, por la estimulación local de la síntesis de proteínas miogénicas inducida por el factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1) , ya que se ha descubierto que 8β-VE2 induce fuertemente la expresión de IGF-1 en el músculo elevador del ano de la rata . [5]
Véase también
Referencias
- ^ ab Pakdel F, Kah O, Jégou B (31 de marzo de 2009). "Mecanismos de acción de determinadas sustancias químicas disruptoras endocrinas". En Shaw I (ed.). Sustancias químicas disruptoras endocrinas en los alimentos . Elsevier. págs. 550–. ISBN 978-1-84569-574-3.
- ^ abcde Hegele-Hartung C, Siebel P, Peters O, Kosemund D, Müller G, Hillisch A, et al. (abril de 2004). "Impacto de los agonistas del receptor de estrógeno selectivos de isotipo en la función ovárica". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 101 (14): 5129–5134. Bibcode :2004PNAS..101.5129H. doi : 10.1073/pnas.0306720101 . PMC 387385 . PMID 15037755.
- ^ Binder K, Winuthayanon W, Hewitt SC, Couse JF, Korach KS (15 de noviembre de 2014). "Receptores de esteroides en el útero y el ovario". En Plant TM, Zeleznik AJ (eds.). Knobil y Neill's Physiology of Reproduction . Academic Press. págs. 1150–. ISBN 978-0-12-397769-4.
- ^ Hertrampf T, Schleipen B, Velders M, Laudenbach U, Fritzemeier KH, Diel P (septiembre de 2008). "Efectos específicos del subtipo de receptor de estrógeno en los marcadores de la homeostasis ósea" (PDF) . Endocrinología molecular y celular . 291 (1–2): 104–108. doi :10.1016/j.mce.2008.03.003. PMID 18433985. S2CID 1774519.
- ^ abcd Velders M, Schleipen B, Fritzemeier KH, Zierau O, Diel P (mayo de 2012). "La activación selectiva del receptor de estrógeno β estimula el crecimiento y la regeneración del músculo esquelético". Revista FASEB . 26 (5): 1909–1920. doi : 10.1096/fj.11-194779 . PMID 22278942. S2CID 39692168.